Antikoagulandid - mis see on ja ravimite loetelu. Otseste ja kaudsete meetmete antikoagulantide kasutamine

Need on antitrombootilised ravimid ja ained, mis takistavad vereringes ummistuste teket. Need annavad verele optimaalse vedeliku oleku, voolavuse, tagades anumate terviklikkuse. Need ained jagunevad vastavalt moodustumisfaktorile mitmesse rühma: keha sees või sünteetilistes ravimites. Viimased kasutavad arstid narkootikumide rollis.

Looduslikud antikoagulandid

Antikoagulandid - mis see on? Need ained on jagatud patoloogilisteks ja füsioloogilisteks. Viimased esinevad plasmas normaalses, esimesena tuvastatud, haiguse esinemise korral inimestel. Looduslikud või looduslikud antikoagulandid jagunevad primaarseks, mida keha toodab iseseisvalt, nad sisenevad vereringesse ja sekundaarsesse, mis moodustub fibriini moodustumise ja lahustumise tõttu koagulatsioonifaktorite lõhenemise käigus.

Peamised looduslikud antikoagulandid

Eespool kirjeldatakse, mis on antikoagulandid ja nüüd on vaja mõista nende tüüpe ja rühmi. Tavaliselt jagatakse looduslikud primaarsed antikoagulandid järgmiselt:

  • antitrombiinid;
  • antitromboplastiinid;
  • fibriini isesõlmivad inhibiitorid.

Kui inimesel on nende antikoagulantide tase vähenenud, on tromboosi tõenäosus. See grupp sisaldab:

  1. Hepariin. See sünteesitakse nuumrakkudes ja kuulub polüsahhariidide klassi. Suures mahus on maksas, kopsudes. Selle aine kasvuga väheneb vere hüübimine kõigis etappides, mis esineb mitmete trombotsüütide funktsiooni pärssimise tõttu.
  2. Proteiin C. Maksa parenhüümi rakkude poolt toodetud veri on inaktiivses olekus. Aktiivsuse järgi on trombiin.
  3. Antitrombiin III. See viitab alfa-2-glükoproteiinidele, mis on sünteesitud maksas. On võimeline vähendama mõnede aktiveeritud vere hüübimisfaktorite ja trombiini aktiivsust, kuid ei mõjuta aktiveerimata.
  4. Valk S. Sünteesitakse maksa parenhüümi ja endoteelirakkude poolt, sõltub K-vitamiinist.
  5. Kontakt, lipiidide inhibiitor.
  6. Antitromboplastiinid.

Sekundaarsed füsioloogilised antikoagulandid

Need ained moodustuvad vere hüübimise käigus. Need ilmuvad ka fibriinhüüvete lahustumisel ja hüübimisfaktorite lõhenemisel, mis kaotavad nende hüübimisomadused ja muutuvad antikoagulandiks. Mis puudutab seda tüüpi antikoagulante:

  • Febrinopoutida;
  • Antitrombiin I, IX;
  • Antitromboplastiinid;
  • Metafaktorid XIa, Va;
  • PDF-tooted.

Patoloogilised antikoagulandid

Teatud haiguste ilmnemisel plasmas kogunevad mõnikord vere hüübimise tugevad immuunhibiitorid, mis on spetsiifilised antikehad, näiteks lupus antikoagulant. Need näitavad konkreetset tegurit. Neid antikehi saab valmistada vere hüübimise mis tahes ilminguga võitlemiseks, kuid statistika kohaselt on need reeglina VII, IX faktori inhibiitorid. Mõnikord võib paraproteineemia ja mitmete plasmas esinevate autoimmuunprotsesside käigus koguneda patoloogilisi valke, millel on inhibeeriv või antitrombiini toime.

Antikoagulandid

Need on ravimid, mis mõjutavad vere hüübimise funktsiooni, mida kasutatakse verehüübe tekkimise tõenäosuse vähendamiseks organismis. Anumate või elundite ummistumise tõttu võib see tekkida:

  • isheemiline insult;
  • jäsemete gangreen;
  • tromboflebiit;
  • veresoonte põletik;
  • südame isheemia;
  • ateroskleroos.

Toimemehhanismi kohaselt valitakse otsesed ja kaudsed antikoagulandid, mis aitavad kontrollida vere hüübimist. Sageli kasutatakse neid veenilaiendite raviks, autoimmuunhaiguste raviks. Antikoagulantidel on teatud farmakoloogilised omadused ja manustamisreeglid, nii et ainult arst, kes tunneb patsiendi haiguse ajalugu, võib neid välja kirjutada.

Otsetoimelised antikoagulandid

Nende ravimitega ravi eesmärk on inhibeerida trombiini teket. Otsesed antikoagulandid aeglustavad hüaluronidaasi tööd, samas suureneb aju ja neerude veresoonte läbilaskvus. Ravimite toimel vähenevad kolesterool ja beeta-lipoproteiinid. On täheldatud lipoproteiini lipaasi kasvu ning T- ja B-lümfotsüütide interaktsiooni pärssimine.

Sisemise verejooksu vältimiseks testitakse praktiliselt kõiki otseseid antikoagulante, et määrata nende tõhusus. Kõige populaarsem neist ravimitest on hepariin. Selle efektiivsus on tõestatud, kuid verehüüvete teket on võimatu täielikult välistada. See kehtib aterosklerootilise naastu moodustunud ummistuste kohta, ravim ei mõjuta neid. Ravimil on kiire toime, kuid kestab kuni 5 tundi pärast tarbimise lõppu. Lisaks sellele saab selle määrata kasutamiseks:

Kaudsed antikoagulandid

Selle ravimi avastamine oli tingitud sündmustest, mis ei ole otseselt seotud ravimitega. Ameerikas hakkas 20. sajandi alguses suur hulk lehmi veritsema. Võimalik oli välja selgitada, et põhjus oli ristik, mis oli vormis, mis oli ahtris. Sellest toorainest saadi esimesed kaudsed antikoagulandid. Ravim sai seejärel nime - Dikumarol. Alates eelmise sajandi keskpaigast on seda ravimit kasutatud südameatakkide raviks.

Antikoagulantide grupi toime põhineb K-vitamiini inhibeerimisel. Need mõjutavad valkude aktivatsiooni sõltuvalt sellest vitamiinitegurist. Ravimite klassifitseerimine hõlmab kahte põhirühma:

  1. Kumariini derivaatidel põhinevad ravimid.
  2. Ravimid, derivaadid.

Viimased kliinilistes uuringutes on osutunud halvaks, kuna tulemus on ebastabiilne, on allergilise reaktsiooni oht. Seetõttu on kumariinilaadsed ravimid muutunud parimaks valikuks. Kõige kuulsam kumariiniravim on varfariin. Selle kasutamiseks on järgmised tähised:

  • kodade virvendus;
  • trombemboolia ennetamine;
  • mehaaniline proteesi südameklapp;
  • äge veenitromboos.

On oluline mõista, et antikoagulantide toime võib tõsiselt mõjutada inimeste tervist. Nende vastuvõtt võib põhjustada hemorraagilisi komplikatsioone. Kasutatavad ravimid peaksid olema ainult raviarsti range järelevalve all, kes suudab arvutada antikoagulantide täpse annuse. Kui teil esineb verejooksu oht, tuleb nende ravimite asemel kasutada inimestel ohutumaid trombotsüütide vastaseid aineid.

Uue põlvkonna suukaudsed antikoagulandid

Vere hõrenemine ja tromboosivastased ravimid on muutunud asendamatuks vahendiks isheemia, arütmia, südameinfarkti, tromboosi jne ennetamisel. Paljudel tõhusatel õiguskaitsevahenditel on mitmeid ebameeldivaid kõrvaltoimeid, nii et arendajad jätkavad selle ravimirühma täiustamist. Uued suukaudsed antikoagulandid peaksid olema universaalsed abinõud lastele raseduse ajal. Kaasaegsetel ravimitel on järgmised positiivsed aspektid:

  • need on lubatud inimestele, kellele varfariin on vastunäidustatud;
  • vähenenud verejooksu oht;
  • verejooks 2 tundi pärast allaneelamist, kuid toime lõpeb kiiresti;
  • tarbitud toidu mõju, väheneb muud vahendid;
  • inhibeerimine on pöörduv.

Spetsialistid töötavad pidevalt uue põlvkonna vere hõrenevate ravimite täiustamisel, kuid neil on veel mitmeid negatiivseid omadusi, mis hõlmavad:

  • vanade valikute vastuvõtmine võib jääda vahele, samas kui uued nõuavad ranget korrapärast kasutamist;
  • on seedetrakti verejooksu oht;
  • parandusmeetme määramiseks on vaja palju analüüse;
  • Mõnedel patsientidel, kellel ei ole probleeme vanade ravimitega, esineb uute antikoagulantide talumatus.

Antikoagulantide hind

Antikoagulantide toimel on tugev toime, mis ilma arsti kontrollita võib põhjustada rikkalikku sisemist verejooksu. Seepärast on e-poes ostmine võimatu. Erandiks on apteekide elektroonilised esitlused. Ravimid, mis verejooks ja verehüüvete vältimiseks on erinevad, on erinevad. Ravimite kataloog pakub mitmesuguseid derivaate. Allpool on nimekiri populaarsetest ravimitest, mida saab tellida odavalt:

  • Varfariin, 100 tabletti - hind alates 100 rubla;
  • Curantil - hind alates 345 lk;
  • Detraleks - hind alates 640 lk;
  • Antitrombiin, 75 mg kapslid - hind 225 p.

Mis on antikoagulandid. Nimekiri, ravimite nimed, kõrvaltoimed, klassifikatsioon

Inimestel esineb sageli südame aktiivsuse ja veresoonte süsteemi probleeme. Ennetamiseks tekitavad nende patoloogiate ravi ravimeid - antikoagulante. Mis see on, kuidas ja kui palju neid kasutada on selgunud.

Mis on antikoagulandid, toimimise põhimõte

Antikoagulante nimetatakse ravimiteks, mis täidavad plasma vedeldamise funktsiooni. Need aitavad vältida trombootiliste sõlmede teket, minimeerida südameatakkide, insultide ja venoosse ja arteriaalse ummistuse teket.

Tuleb märkida, et eelnevalt moodustunud verehüübed ei imendu selliste ravimite abil.

Ravimid on hästi talutavad, toetavad inimeste tervist, kellel on kunstlikud südameklapid või ebaühtlane südamelöök. Kui patsient on põdenud südameinfarkti või kellel on muu südamehaigus (kardiomüopaatia), on ta määratud ka antikoagulante.

Selliste fondide tegevuse eesmärk on vähendada vere hüübimisvõimet (hüübimisvõime), nimelt vähendab nende mõju nende verehüüvete tõenäosust, mis võivad blokeerida veresoonte liigeste läbipääsu. Ravi tulemusena on minimaalne südameinfarkti või insuldi oht.

Antikoagulandid (mis on nende kasutamise eripära on kirjeldatud allpool) on jaotatud rühmadesse:

  • füsioloogiline - organismis pidevalt toodetud ja vereringesse sisenemine;
  • patoloogilised - kui nad avastatakse plasmas, suudavad nad näidata mis tahes patoloogia olemasolu.

Esimene rühm on jagatud:

  • primaarne (nende süntees toimub pidevalt);
  • sekundaarne (toodetud pärast verevoolutegurite jagunemist fibriini lahustamisega selles).

Esmane loomulik preparaat

See ravimirühm on jagatud järgmisteks:

  • inhibiitorid, mis on moodustunud fibriini iseseisva replikatsiooni tõttu;
  • antitrombiin - plasma valgu peamine tegur;
  • antitromboplastiinid on plasma antikoagulatsioonisüsteemi tegur.

Kui patsiendil on eelsoodumus nende ainete vähendamiseks, on tõenäoline, et ta võib moodustada tromboosi.

Looduslike primaarsete ravimite rühm:

Sekundaarsed füsioloogilised ravimid

Rühma narkootikumide hulka kuuluvad järgmised toimeained:

  1. Antitrombiin I.
  2. Antitrombiin IX.
  3. Metafaktorid XIa ja Va.
  4. Febrinopeptiidid.
  5. Auto-2-antikoagulant.
  6. Antitromboplastiinid.
  7. PDF (fibriini lahustamisest tulenevad ained).

Patoloogilised preparaadid

Tõsiste haiguste tekkega vereringes moodustuvad immuunliikide inhibiitorid, mis toimivad spetsiifiliste antikehadena. Sellised kehad on mõeldud koagulatsiooni vältimiseks.

Nende hulka kuuluvad VII, IX faktori inhibiitorid. Autoimmuunhaiguste käigus ilmub vereringesse patoloogiline tüüp. Neil on antimikroobsed omadused ja ülekaalukad tegurid (II, V, Xa).

Antiplatelet

Ravimid vähendavad tromboksaani sünteesi ja on ette nähtud insultide ja südameatakkide ennetamiseks, mis võivad tekkida liimitud verehüüvete moodustumisest.

Aspiriin on kõige levinum ja kasulikum antiagregant. Sageli on krambihoogudega patsientidele ette nähtud aspiriin. See blokeerib kondenseerunud vere moodustumise teket pärgarterites. Pärast arstiga konsulteerimist on võimalik seda ainet kasutada väikestes annustes (profülaktikaks).

Patsientidele, kellel on tekkinud insult ja südameklapi asendamine, on ette nähtud ADP (adenosiini difosfaadi retseptori inhibiitorid). See ravim süstitakse veeni ja takistab verehüüvete teket, mis võivad anumaid ummistada.

Tromboosi preparaadid:

Nagu ka teistel ravimitel, on trombotsüütide agregatsioonivastastel ainetel mitu kõrvaltoimet:

  • pidev väsimus;
  • kõrvetiste sagedane ilming;
  • peavalu;
  • iiveldus;
  • valu kõhus;
  • dramaatiline muutus väljaheites;
  • verevool ninast.

Selliste ilmingutega peab patsient uimastite ümberjaotamiseks pöörduma arsti poole.

Samuti on kõrvaltoimeid, mille puhul on vaja täielikult lõpetada ravimi võtmine:

  1. Allergilised reaktsioonid (näo, kõri, keele, jäsemete, huulte, lööbe turse).
  2. Oksendamine, eriti verehüüvete esinemisel.
  3. Tool on tume või verine triibuline.
  4. Vere esinemine uriinis.
  5. Raske sissehingamine ja hingamine.
  6. Sõltumatu kõne.
  7. Rütmihäired.
  8. Kollasus, naha ja silma valkude kõnelemine.
  9. Liigeste valulikkus.
  10. Hallutsinatsioonid

Mõnedel patsientidel on ette nähtud trombotsüütide trombotsüütide ravi eluks, seega peaksid nad süstima verd hüübimiseks.

Suukaudsete ravimite uus põlvkond

Antikoagulandid (mis see on ja fondi mõju artiklis kirjeldatud asutusele) on paljude haiguste jaoks hädavajalikud. Statistika kohaselt on enamikul neist mitmeid piiranguid ja kõrvaltoimeid. Kuid tootjad kõrvaldavad kõik negatiivsed aspektid, tänu sellele vabastavad nad uue põlvkonna uusi ja paremaid vahendeid.

Kõikidel antikoagulantidel on nii positiivsed kui ka negatiivsed küljed. Teadlased viivad läbi täiendavaid uimastite laboriuuringuid, et edasi arendada universaalseid ravimeetodeid tromboosi ja sellega seotud ning haiguste raviks. Selliseid ravimeid arendatakse noorematele patsientidele (lastele) ja neile, kes kasutavad vastunäidustusi.

Kaasaegsete ravimite eelised:

  • minimeeritud spontaanne verevoolu oht;
  • ravimid toimivad 1,5 tunni pärast;
  • enamik inimesi, kellel on vähe märke sõjaväe kohta, võivad juba võtta uusi tooteid;
  • söömine ja muud ravimid ei mõjuta PNP efektiivsust.

Puudused PNP:

  • vahendite pidev testimine;
  • sellised vahendid peaksid olema pidevalt purunenud, ilma lüngadeta, kuna neil on lühike tegevusperiood;
  • harva, kuid komponentide talumatuse tõttu on kõrvaltoimeid.

PUP-nimekirjas on väike summa, kuna enamik neist on testimise etapis. Üks uutest toodetest on Dabigatran, mis on madala molekulmassiga ravim (trombiini inhibiitor). Meditsiinitöötajad määravad selle sageli venoosse ummistuse jaoks (profülaktilistel eesmärkidel).

Veel kaks PNP-d, mida patsiendid on kergesti talutavad, on Apixaban, Rivaroxaban. Nende eeliseks on see, et ravi ajal ei ole vaja vere hüübimishäirete riskiks võtta. Nad ei reageeri teistele kasutatud ravimitele, mis on nende eelis. Stroke ja rütmihäired on samuti hästi välditavad.

Antikoagulantide klassifitseerimine: otsene, kaudne toime

Antikoagulante (mida see on ja nende tegevuse põhimõtet arutatakse artiklis informatiivsetel eesmärkidel, nii et enesehooldus on nende poolt keelatud) võib jagada 2 põhirühma.

Need on:

  • otsene toime (omab võimet toimida otse trombiini suhtes, vähendades selle aktiivsust minimaalselt, lahjendades vereringet);
  • kaudsed mõjud (mõjutavad vere hüübimist reguleerivate ensüümide (sekundaarne päritolu) sünteesi).
Otsesed ja kaudsed antikoagulandid: nimekiri

Ravimid imenduvad mao seintest hästi ja lõpuks erituvad uriiniga.

Narkootikumide nimekiri - otsesed ja kaudsed antikoagulandid, vere hõrenemine ravimid

Terves inimkehas on vere hüübimis- ja antikoagulatsioonisüsteemid dünaamilises tasakaalus. Samal ajal ei takistata veresoont läbi anumate ja ei ole ülemäärast tromboosi nii avatud verejooksu kui ka veresoone all.

Kui see tasakaal on häiritud, luuakse tingimused väikeste või suurte veresoonte tromboosi tekitamiseks või isegi levinud intravaskulaarse koagulatsiooni sündroomi tekkeks, kus mitmed verehüübed võivad põhjustada kiiret surma.

Kuid mitmed kliinilised olukorrad viivad asjaoluni, et verehüüvete vorm on paigas ja aegunud, blokeerivad erinevad suurused veenid ja arterid.

Haigused, mille korral suureneb hüübimine

Äge venoosne tromboos

  • Alajäsemete veenilaiendite taustal, flebiit kui operatsioonijärgne tüsistus
  • Hemorrhoidal veeni tromboos
  • Tromboos inferior vena cava süsteemis

Äge arteriaalne tromboos

  • Kopsuarteri trombemboolia (PE)
  • Isheemiline insult
  • Müokardi infarkt
  • Ateroskleroosi, põletiku, veresoonte vigastuse taustal alajäsemete arterite ägedad vigastused

Levitatud intravaskulaarne koagulatsiooni sündroom taustal:

  • vigastusi
  • šokk
  • sepsis suure hulga koagulatsioonifaktorite vabanemise tõttu kudedest.

Kõigi nende patoloogiate ravi hõlmab antikoagulantide kasutamist, mida nimetatakse ka antikoagulantideks või vere vedeldajateks. Need on ravimid, mis on ette nähtud vere hüübimise vähendamiseks ja seeläbi selle voolavuse taastamiseks (reoloogilised omadused) ja korduva tromboosi riski vähendamiseks. Antikoagulandid vähendavad koe aktiivsust (fibrinogeen, trombotsüütid) või plasma hüübimisfaktoreid. Antikoagulantide toime võib olla:

  • otsesed otsesed antikoagulandid
  • kaudsed - kaudsed antikoagulandid

Südamehaiguste ennetamine - lisaks ägeda tromboosi ravile teostatakse antikoagulantidega ravi ebastabiilse stenokardiaga, mitmesuguste südame rütmihäirete (püsiva kodade virvendus), südamehaigusega, endarteritis obliteraanidega patsientidel pärast taastamistoiminguid ei ole südame (näiteks, pärgarterite ümbersõit).

Kolmas suund antikoagulantide kasutamisel on verekomponentide stabiliseerimine selle kogumise ajal laboriuuringuteks või nende ettevalmistamine edasiseks transfusiooniks.

Otsetoimelised antikoagulandid

Hepariinide kohalik tegevus

Neil on kangas madal läbilaskvus ja nõrgem toime. Kasutatakse veenilaiendite, hemorroidide, hematoomide resorptsiooni lokaalseks raviks. Nimekiri: Hepariini salv, Venolife, Lioton geel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Hepariini salv
  • Lioton geel
  • Trombita geel
  • Lavenumgeel
  • Venolife

(Hepariin + Dexpantenool + Troxerutin) 40gr. 400 hõõruge.

  • Hepatrombiin

Hepariin + Allantoiin + Deksantanool 40g. 300ME salvi 50 rubla, 500Me 40gr. geel 300r.

  • Venitan Forte Gal

(hepariin + escin) hind 50 gr. 250 hõõruge.

  • Troxevasin NEO

(Hepariin + Dexpantenool + Troxerutin) 40 g. 280 hõõruge.

Hepariinid intravenoosselt ja subkutaanselt

Teine suur otseste antikoagulantide rühm on hepariinid, mille toimemehhanism põhineb plasma ja koe hüübimisfaktorite inhibeerimise kombinatsioonil. Ühest küljest blokeerivad need otsesed antikoagulandid trombiini ja pärsivad fibriini moodustumist.

Teisest küljest väheneb plasma koagulatsioonifaktorite (IXa, Xa, XIa, XIIa) ja kallikreiini aktiivsus. Antitrombiin III juuresolekul seondub hepariin plasmavalkudega ja neutraliseerib hüübimisfaktorid. Hepariinid hävitavad fibriini ja inhibeerivad trombotsüütide liimimist.

Ravimeid süstitakse subkutaanselt või intravenoosselt (sõltuvalt juhistest). Ravi ajal ei muutu üks ravim teistest (see tähendab, et ravimid ei ole samaväärsed ega ole asendatavad). Ravimi maksimaalne aktiivsus areneb 2-4 tunni jooksul ja aktiivsus püsib kogu päeva vältel.

  • Madala molekulmassiga hepariinid

Neil on trombiinile vähem mõju, peamiselt pärssides hüübimisfaktorit Xa. See parandab talutavust ja suurendab madala molekulmassiga hepariinide efektiivsust. Vähendada trombotsüütide liimimist vähem kui madala molekulmassiga hepariini antikoagulante. Narkootikumide nimekiri:

  • Fraxipariin

(Nadropariin kaltsium) 1 süstal 380 hõõruda.

  • Gemapaksan

(Enoksapariinnaatrium) 0,4 ml. 6 tükki 1000 hõõruge.

  • Clexane

(Enoksapariinnaatrium) 0,4 ml 1 kon. 350 hõõruge, Anfibra, Enixum

(Deltapariinnaatrium) 2500ME 10 tk. 1300 hõõruge. 5000ME 10 tk 1800 hõõruge.

  • Clivein
  • Tropariin
  • Keskmised molekulmassiga hepariinid

Need on hepariini naatriumi- ja kaltsiumisoolad. Hepariin, hepariinfereiin 5 amp. 500-600 rubla

Kuidas on valitud hepariinid?

  • Tromboosi ja trombemboolia (sh pärast operatsiooni) ennetamiseks on eelistatud Clivarin, tropariin.
  • Trombootiliste tüsistuste (mittestabiilne stenokardia, südameatakk, PE, süvaveenide tromboos) raviks. - Fraxiparin, Fragmin, Clexane.
  • Tromboosi ärahoidmiseks hemodialüüsi saavatel patsientidel: Fraxiparin, Fragmin.

Kibernin - antitrombiin III ravim

Sarnaselt hepariiniga toimega blokeerib see trombiini, hüübimisfaktorid IXa-lt XIIa-le, plasmiin. Ravi ajal tuleb jälgida antitrombnia III plasmakontsentratsiooni.

Näidustused: Ravimit kasutatakse trombembooliliste tüsistuste tekkeks antitrombiin III kaasasündinud puudulikkuse taustal või omandatud puudulikkuse korral (maksa tsirroosi taustal, kus on hepatotsellulaarne puudulikkus ja raske kollatõbi, DIC, hemodialüüsi saavad patsiendid ja erineva päritoluga trombemboolia). Ravimit manustatakse intravenoosselt.
Vastunäidustused: kübernineid ei kasutata sallimatuse korral lastel. Kasutage rasedatel naistel ettevaatusega.

Kõrvaltoimed: selle kasutamine võib olla keeruline nahaallergiate (urtikaaria), pearingluse, hingamisteede häirete, külmavärinate, palaviku, ebameeldiva suu, häguse nägemise, köha, valu rinnus.

Otsese toimega antitrombootilised ained

Nad töötavad otse trombiini blokeerimisega (plasma hüübimisfaktor, mis moodustub tromboplastiini poolt aktiveeritud protrombiinist). Selle rühma vahendid sobivad sarnaselt kaevanduste sekreteeritud hirudiiniga ja ennetavad vere hüübimist.

  • Rekombinantne looduslik hirudiin (Dezirudiin, Lepirudiin) blokeerib trombiini ja fibriini aktiivse piirkonna.
  • Sünteetiline hirudiin (bivalirudiin) on toimemehhanismis sarnane.
  • Melagatran ja efegatraan teostavad trombiini aktiivse osa isoleeritud kovalentse blokaadi.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipatom teostasid eraldatud mittekovalentset trombiini blokaadi.

Xymelagatraniga esines insultide ärahoidmiseks suured lootused. Katsetes näitas ta korralikke tulemusi ja ei olnud varfariini efektiivsuse ja biosaadavuse osas halvem. Siiski koguti täiendavat teavet, et ravim põhjustab tõsiseid maksakahjustusi, eriti pikaajalise kasutamise korral.

Fondapariinuks (Arixtra) on parenteraalne otsetoimeaine antikoagulant, mis inhibeerib selektiivselt Xa hüübimisfaktorit. Võib manustada ilma APTTV kontrollita subkutaanselt standardannustes, võttes arvesse patsiendi kehakaalu. Keskmine annus on 2,5 mg päevas.

Ravim eritub peamiselt neerude kaudu muutumatuna.

Kasutatakse trombembooliliste tüsistuste ärahoidmiseks patsientidel, kellel on suur kirurgiline sekkumine kõhuõõnde, pikaajaliselt immobiliseeritud patsientidel või patsientidel, kellel on liigeste endoproteesiline asendus. Ravim käsitleb ägedaid veenide tromboosi alumise otsa, TEL, ägeda koronaarsündroomi.

Järgmine otsene antikoagulant - naatriumhüdrotsütart

Seda kasutatakse ainult vere ja selle komponentide säilitamiseks. See lisatakse laboratooriumis veretorudesse, et see ei hüübiks. Vaba kaltsiumiioonide sidumisega väldib naatriumvesinitraat tromboplastiini moodustumist ja protrombiini konversiooni trombiiniks.

Kaudsed antikoagulandid

Kaudsed antikoagulandid on ained, mis on K-vitamiini vastu. Nad vähendavad antikoagulandisüsteemis osalevate valkude (valkude C ja S) moodustumist või raskendavad protrombiini, VII, IX ja X hüübimisfaktorite moodustumist maksas.

Indaan-1-3dioonderivaate esindab fenüül (Fenidion)

  • Ravim on saadaval 0,03 grammi (20 tk 160 rubla) tablettidena.
  • Ravim töötab pärast vastuvõtmist 8-10 tundi. Maksimaalne toime ilmneb 24-30 tunni pärast. Vähem kui varfariin, koguneb organismis, ei anna koguannuse mõju. Vähem mõju kapillaaridele. Määratud PTI kontrolli all.
  • Tabeli nimetab nelja annusena esimesel päeval, teisel tabletil kolm annust, seejärel tableti päevas (sõltuvalt IPT tasemest). Lisaks PTI tõrjele tuleb uurida uriini punaste vereliblede ilmnemise suhtes.
  • See on halvasti kombineeritud hüpoglükeemiliste ainetega (butamiid).

Kumariini derivaadid

Looduses on suhkru kujul esinev kumariin paljudes taimedes (aster, magus ristik, zubrovka), isoleeritud kujul on need värsket heina lõhnavad kristallid. Selle derivaat (dikoumariin) eraldati 1940. aastal mädanenud maguskarjast ja seda kasutati esmalt tromboosi raviks.

Selle avastuse ajendasid veterinaararstid, kes eelmise sajandi kahekümnendatel aastatel avastasid, et Ameerika Ühendriikides ja Kanadas lehmad, kes karjatavad ristiku ristikaga kasvanud niitudel, hakkasid surema massiivse verejooksu tõttu. Pärast seda kasutati dikumariini mõnda aega roti mürgina ja hiljem hakati seda kasutama antikoagulantravina. Seejärel asendas apteeki apteeker neodikumariini ja varfariini.

Ravimite nimekiri: varfariin (Varfereks, Marevan, varfariinnaatrium), neodikumariin (etüülbiskumatsett), Acenokoumarol (Sinkumar).

Tuleb meeles pidada, et kõrge veritsusriski ja insuldi ohu tõttu on varfariini annustamine iseenesest ja valikul rangelt keelatud. Antikoagulantide määramiseks ja annuse tiitrimiseks võib olla ainult arst, kes suudab kliinilist olukorda ja riske õigesti hinnata.

Kõige populaarsem tänase kaudse antikoagulandi - Vafarini jaoks

Ravimi toime ja näidustused kasutamiseks

Varfariini erinevate kaubanduslike nimetuste all on saadaval tablettides 2,5, 3 ja 5 mg. Kui alustate pillide võtmist, hakkavad nad toimima 36-72 tunni pärast ja maksimaalne terapeutiline toime ilmneb 5-7 päeva pärast ravi algust. Kui ravim tühistatakse, taastub veresuhkru süsteemi normaalne toimimine 5 päeva pärast. Varfariini määramise näidustused muutuvad kõige sagedamini tromboosi ja trombemboolia tüüpilisteks juhtudeks.

Annustamine

Ravimit võetakse üks kord päevas samal ajal. Alustage 2 tabletiga päevas (päevane annus 5 mg). Annuse kohandamine toimub 2-5 päeva pärast hüübimisnäitajate jälgimist (INR). Säilitusannuseid hoitakse 1-3 tableti (2,5-7,5 mg) päevas. Ravi kestus sõltub patoloogia liigist. Seega, kodade virvenduse, südamepuudulikkuse korral soovitatakse ravimit pidevaks kasutamiseks, kopsuemboolia vajab ravi umbes kuue kuu jooksul (kui see esines spontaanselt või selle põhjuseks oli kirurgiliselt kõrvaldatud) või viiakse läbi elu (kui see toimus jalgade veenide tromboflebiitide taustal).

Kõrvaltoimed

Varfariini kõrvaltoimeteks on verejooks, iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, nahareaktsioonid (urtikaaria, naha sügelus, ekseem, nekroos, vaskuliit, nefriit, kusepõletik, juuste väljalangemine).

Vastunäidustused

Varfariini ei tohi kasutada ägeda verejooksu, levinud intravaskulaarse koagulatsiooni, raskete maksa- või neeruhaiguste korral, mille kreatiniinisisaldus on üle 140 mikromooli liitri kohta, trombotsütopeenia, patsientidel, kellel on eelsoodumus verejooksule (haavand, rasked haavad, bakteriaalne endokardiit, söögitoru varitsed, peptiline haavand, arterite aneurüsmid) raseduse esimese 12 ja viimase 4 nädala jooksul. Samuti ei soovitata ravimit glükoosi ja galaktoosi imendumise rikkumiseks laktaasipuudulikkusega. Varfariini ei ole näidustatud, kui vereplasmas on kaasasündinud valkude S ja C puudus.

Samaaegne eine:

On olemas täielik loetelu toodetest, mida tuleb varfariinravi ajal kasutada ettevaatusega või täielikult kõrvaldada, sest need suurendavad verejooksu ja suurendavad verejooksu ohtu. Need on küüslauk, salvei ja kiniin, mis sisalduvad toonilises, papaia, avokaado, sibula, kapsas, brokkoli ja Brüsseli kapsas, kurgi koor, salat ja koor, kiivi, piparmünt, spinat, petersell, herned, sojauba, koor, naer, soja, koor, naeris, oliiviõli, herned, koriander, pistaatsiapähklid, sigur. Alkohol suurendab ka verejooksu ohtu.

Naistepunaürk, vastupidi, vähendab ravimi efektiivsust ja seda ei tohiks samaaegselt kasutada.

Samaaegselt varfariiniga vastunäidustatud ravimid

MSPVA-d (välja arvatud COX-2 inhibiitorid), klopidogreel, aspiriin, dipüridamool, suure annusega penitsilliinid, tsimetidiin, kloramfenikool.

Varfariini toimet suurendavad ravimid

Allopuriin, Digozin Tsimetidiin, indometatsiin, kodeiin, metolasoon, Piroksikaam. Parkotsya Tetratsükliinid, tsefuroksiim, klaritromütsiin, kloramfenikool, sulfametoksasool.

Mis on INR ja miks peaks seda määratlema?

INR (International Normalized Ratio) on vere hüübimise näitaja, mida uuritakse enne varfariini määramist ja ravi tõhususe jälgimist, samuti annuste korrigeerimist ja ravi tüsistuste riski hindamist. See on protrombiiniaja derivaat (milleks on verehüübed), nagu ka PTI (protrombiini indeks), mis on tavaliselt 95-105%.

  • INR on patsiendi protrombiini aja ja standardse protrombiiniaja vaheline suhe. Mida rohkem INR, seda halvem on vere hüübimine.
  • INR norm on 0,85-1,25. Varfariinravi ajal tuleb saavutada INR 2-3.

INR-i kontrollitakse enne varfariini alustamist, seejärel 2-5 päeva. Keskmiselt võtab ravimi annuse valimine ja INR-i stabiliseerimine sihtarvudes (2-3) kuni 10 päeva. Täiendavat jälgimist teostatakse iga 2-4 nädala järel.

  • Kui INR on väiksem kui 2 - varfariini annus on ebapiisav, suureneb 2,5 mg (1 tablett nädalas), kontrollides INR-i iga nädal kuni 2-3-ni.
  • Kui INR on suurem kui 3, siis vähendatakse ravimi annust (1 tablett 2, 5 mg nädalas). INR-i jälgimine viiakse läbi nädal pärast annuse vähendamist.
  • Kui INR 3,51-4, 5 vähendab annust ühe tabletiga. INR jälgitakse 3 päeva pärast.
  • Kui INR 4,51-6 vähendab annust INR-i kontrolliga igal teisel päeval 1 tabletiga.
  • Kui INR on üle 6, tühistatakse varfariin.

Üldiselt on antikoagulandid ravimid, millel on palju lõkse. Peamised riskid on spontaansete verejooksude (sh varjatud) ja ajukatastroofide oht, mis võivad põhjustada surma. Sellega seoses tuleks antikoagulantseid ravimeid võtta ainult arsti juhiste kohaselt ja arsti järelevalve all, võttes arvesse kõiki haiguse asjaolusid, konkreetse patsiendi riske ja labori kontrolli andmeid, mis peaksid olema põhjalikud ja korrapärased.

Uus antikoagulantide kasutamisel

Varfariini tiitrimine (annuste järkjärguline valik) säilitusraviks läbib kaks etappi: annuse tegelik valik ja pikaajaline ravi toetavate annustega. Täna on kõik patsiendid, sõltuvalt ravimi tundlikkusest, jagatud kolme rühma.

  • Väga tundlik varfariini suhtes. Nad on kiiresti (mitu päeva) alates ravimi algusest saavutanud INR-i terapeutilised sihtväärtused. Edasised katsed annuse suurendamiseks põhjustavad suurt verejooksu ohtu.
  • Normaalse tundlikkusega inimesed saavutavad INR-i keskmised väärtused keskmiselt pärast ravi algust.
  • Patsientidel, kelle tundlikkus varfariini suhtes on vähenenud isegi kahe kuni kolme nädala pikkuste suurte annuste korral, ei teki INR-i suhtes piisavat vastust.

Need varfariini biosaadavuse tunnused erinevatel patsientidel võivad vajada ravi ajal INRi hoolikat (sagedast) laboratoorset jälgimist, sidudes patsiendid laboritega. Patsient saab säilitada suhtelise liikumisvabaduse ja elu, omandades lihtsa Koagucheki seadme, mis töötab sarnaselt glükomeetrile, kasutades testriba. Tõsi, seadme enda hinnasild on umbes 30 000 rubla ja tarbekaubad (testribade komplekt) maksavad kuus kuni seitse.

Täna, uue põlvkonna antikoagulandid, mis asendavad edukalt varfariini paljudes olukordades (kardioloogia, jäsemete süvaveenide tromboosi ennetamine ja ravi, kopsuemboolia, insultide ravimisel ja ennetamisel), võimaldavad meil vältida INR-i kontrollimise probleemi.

Need on kolm peamist preparaati: Rivaroksabaan (Xarelto), Apixabane (Eliquis) ja Dabigatrana (Pradax).

Kaks esimest neist asendavad edukalt parenteraalsed antikoagulandid kombinatsioonis varfariiniga vähese riskiga kopsuemboolia olukordades.

Rivaroksabaan (tabletid 10, 15, 20 mg)

See näitab madalaimat võimalikku verejooksu ohtu, on selle tüsistusrühma jaoks ohutum võrreldes varfariini ja Enoxaparin'i kombinatsiooniga. Ravi kiirust näidatakse kiiresti, MNO kontroll ei ole vajalik. Pulmonaalemboolia või alumise jäseme sügava venoosse tromboosi ravis määratakse 3 nädalat kaks korda päevas 15 mg ravimit. Siis liikuge edasi 20 mg säilitusannusele üks kord päevas 3-6-12 kuu jooksul.

Apixaban

Samas olukorras manustatakse Apixaban'i annuses 10 mg kaks korda päevas nädalas, millele järgneb 5 mg kaks korda päevas. Uimastid on paljutõotavad ambulatoorselt madala riskiga kopsuarteri trombemboolia raviks, mida praegu ravitakse statsionaarselt.

Need ravimid on vastunäidustatud:

  • verejooks
  • rasedatel naistel
  • lõppstaadiumis neeruhaigus,
  • raskekujulised maksa patoloogiad.

Dabigatran

See ei asenda parenteraalseid antikoagulante ja on ette nähtud pärast nende manustamist annusega 150 mg kaks korda päevas (110 mg kaks korda üle 80-aastastel või verapamiili saanud isikutel). Isheemiliste insultide ravis on Apixaban kõige ohutum, mis on ette nähtud väikese insuldi jaoks 3-5 päeva jooksul, keskmiselt 6 päeva (pärast aju CT), raske 12 päeva pärast.

On huvitav kasutada neid vahendeid kopsuemboolia ennetamiseks puusa- ja põlveliigese artroplastiaga patsientidel. Keskmiselt peab antikoagulantravi algama 1–4 tundi pärast operatsiooni.

  • Rivaroksabaani puhul kasutatakse seda 35 päeva jooksul puusaliigese operatsiooni ajal ja 14 päeva põlveliigese asendamiseks.
  • Dabigatraan on vastavalt 35 ja 10 päeva.

Südame tava puhul võib ükskõik milline neist ravimitest teha varfariini asemel kodade virvenduse, insuldi vältimise. Samal ajal on Dabigatran (110 mg kaks korda päevas) ja Apixaban (5 mg kaks korda päevas) efektiivsemad kui varfariin ja verejooksu risk on nende tarbimisel väiksem. Nii Dabigatran kui Apixaban ja Rivaroxaban, võrreldes nendes olukordades varfariiniga, annavad madalamat statistikat selliste komplikatsioonide kohta nagu hemorraagiline insult. Rivaroksabaan isheemilise insuldi ennetamiseks kodade fibrillatsiooni taustal 20 mg üks kord päevas ei ole eeliseid varfariini suhtes.

Mehaaniliste proteesiklappide ja mitraalse stenoosi juuresolekul on varfariini üleminek uutele antikoagulantidele ebapraktiline.

Kuidas lülituda ühest antikoagulandist teise

Mõiste all ilmuvad uued antikoagulandid Rivoraxoban, Apiksaban, Dabigatran.

  • Kui on vaja vahetada varfariini ühele uuest antikoagulandist, siis varfariin tühistatakse ja perioodi hoitakse kuni INR-i saamiseni vähem kui 2. Kui see väärtus on saavutatud, määratakse üks uutest antikoagulantidest.
  • Kui teil on vaja asendada uus antikoagulant varfariiniga, lisatakse see lihtsalt uuele antikoagulandile enne INR väärtuse 2-3 saavutamist. INR-i tuleb jälgida uue antikoagulandi teise annusega korduva kontrolliga päevas pärast uue antikoagulandi viimast annust.
  • Kui üleminek toimub antikoagulantide parenteraalsetest vormidest uutele, siis esimesed samaaegselt tühistatakse ja uus manustatakse järgmisel päeval.

Kuidas kompenseerida vale vastuvõtt

Sageli teevad patsiendid (eriti eakad) ravimi annustamisrežiimis vigu või lihtsalt unustavad, kas nad seda üldse kasutasid. Et mitte sattuda verejooksu äärmuslikesse olukordadesse või tromboosi riski järsesse suurenemisse, on teatavad eeskirjad uue põlvkonna antikoagulantide saamise vigade parandamiseks.

  • Kui te unustate tableti, kahekordistage annus ja ei ole mingil juhul võimatu. Kui ravimit võetakse tavaliselt kaks korda päevas (Pradax, Eliquis), võib vahelejäänud tableti võtta 6 tunni jooksul pärast vastamata aega. Xarelto puhul on sama võimalik teha 12 tunni jooksul. Kui sellise annuse võtmine on võimatu, tuleb annus vahele jätta ja järgida vastavalt plaanile.
  • Kui patsient võttis kogemata kahekordse annuse kahekordse annusega päevas (Pradax, Eliquis), tuleb järgmine ravim vahele jätta. Kui Xarelto'le süüakse kahekordset annust, ärge jätke vahele, võtke ravim nagu tavaliselt.
  • Kui patsient ei mäleta, kas nad on võtnud pillid, ei ole Pradaxi ja Eliquis’i puhul vaja täiendavat retsepti, järgmine annus tuleb võtta vaid 12 tundi pärast eelmist. Xarelto puhul tuleb võtta pillid, teine ​​tuleb võtta 24 tunni pärast.

Verejooksu probleem

Nagu varfariini puhul, võib uute antikoagulantide puhul tekkida erineva raskusega verejooks. Kerge verejooksu korral tuleb antikoagulant tühistada. Mõõduka erütroomiga tilgutatakse täiendavalt trombokontsentraati või värskelt külmutatud plasmat. Eluohtlikud verejooksud nõuavad protrombiinikompleksi või kirurgilist ravi.

Varfariini suhtes ei ole spetsiifilisi antidoode (ei sobi Vikasol ega Etamzilat).

Täna on Idaruzizumabi vastumürk registreeritud ja seda kasutatakse Dabigatrani jaoks Euroopas. Venemaa Föderatsioonis on selle registreerimine kavandatud 2017. aastaks. Kõige sagedamini kasutatakse ravimit hädaolukordades (näiteks eluohtliku verejooksu või operatsioonilise hädaolukorra korral).

Preoperatiivne ettevalmistus

Kõik suured kirurgilised sekkumised nõuavad patsiendi ülekandmist varfariinist või antikoagulantidest parenteraalsetele väikese molekulmassiga hepariinidele.

Siiski võib patsiendile pakkuda väikest kirurgiat ja ilma antikoagulantravi muutmata. Varfariini või uute antikoagulantide puhul võivad patsiendid olla:

  • hambaarstid (eemaldades 1-3 hammast, implantaadi paigaldamine, periodontaalne kirurgia, suuliste abstsesside avamine),
  • oftalmoloogid (katarakti eemaldamine glaukoomiga töötamisel).
  • Ei nõua antikoagulandi ja diagnostilise endoskoopia muutmist.

Otsetoimelised antikoagulandid: näidustused ja vastunäidustused. Ülevaade fondidest

Antikoagulandid on üks ravimite rühmi, mis mõjutavad vere hüübimissüsteemi, takistades verehüüvete teket veresoontes. Sõltuvalt toimemehhanismist jagatakse need ravimid tavaliselt kahte alarühma: otsesed ja kaudsed antikoagulandid. Allpool räägime esimesest antikoagulantide rühmast - otsene tegevus.

Vere hüübimissüsteem: põhifüsioloogia

Vere hüübimine on füsioloogiliste ja biokeemiliste protsesside kombinatsioon, mille eesmärk on peatada varem alanud veritsus. See on keha kaitsev reaktsioon, mis takistab massilist verekaotust.

Vere hüübimine toimub kahes etapis:

  • primaarne hemostaas;
  • ensümaatiline koagulatsioon.

Primaarne hemostaas

Selles kompleksses füsioloogilises protsessis osalevad kolm struktuuri: veresoonte sein, kesknärvisüsteem ja trombotsüüdid. Kui veresoonte sein on kahjustatud ja veritsus algab, surutakse perforatsioonikoha ümber paiknevad siledad lihased kokku ja veresooned spasmiks. Selle sündmuse olemus on refleks, see tähendab, et see toimub tahtmatult pärast sobivat närvisüsteemi signaali.

Järgmine etapp on vereliistakute haardumine (kleepumine) veresoonte seina kahjustamise ja nende vahelise agregatsiooni (sidumise) vahel. 2-3 minuti pärast peatub verejooks, sest vigastuskoht on ummistunud verehüüvega. Kuid see tromb on endiselt lahtine ja vereplasma vigastuskohas on veel vedelik, nii et teatud tingimustel võib verejooks areneda uue jõuga. Primaarse hemostaasi järgmise etapi põhiolemus on see, et trombotsüüdid läbivad mitmeid metamorfoose, mille tulemusena vabaneb neist 3 hüübimisfaktor: nende koostoime viib trombiini ilmumiseni ja käivitab rea keemilisi reaktsioone - ensümaatilist koagulatsiooni.

Ensümaatiline koagulatsioon

Kui anuma seina kahjustuste piirkonnas esineb trombiini jälgi, siis algab koagulatsioonifaktorite interaktsioonide kaskaad verega vallandavate ainetega, ilmneb veel üks tegur - tromboplastiin, mis toimib aktiivse trombiini moodustamisel koos spetsiifilise aine protrombiiniga. See reaktsioon esineb ka kaltsiumisoolade osalusel, moodustub trombiin koostoimes fibrinogeeni ja fibriiniga, mis on lahustumatu aine - selle kiud sadestuvad.

Järgmine etapp on verehüübe kokkusurumine või tagasitõmbumine, mis saavutatakse selle tihendamise, kokkusurumise teel, mille tulemuseks on läbipaistva vedela seerumi eraldamine.
Ja viimane etapp on eelnevalt moodustunud trombi lahustumine või lüüsimine. Selle protsessi käigus mõjutavad paljud ained üksteisega ja selle tulemusena tekib vere ensüümi fibrinolüsiin, mis hävitab fibriinfilamenti ja muundab selle fibrinogeeniks.
Tuleb märkida, et osa koagulatsiooniprotsessis osalevatest ainetest moodustub maksas K-vitamiini otsesel osalusel: selle vitamiini puudus põhjustab koagulatsiooni protsesside katkemist.

Otsese toimega antikoagulantide kasutamise näidustused ja vastunäidustused

Kasutage selle rühma narkootikume järgmistes olukordades:

  • vältida verehüüvete teket või piirata nende lokaliseerumist erinevate kirurgiliste sekkumiste ajal, eriti südame ja veresoontega;
  • progresseeruva stenokardia ja ägeda müokardiinfarkti korral;
  • sügavate veenide ja perifeersete arterite, aju veresoonte, silmade, kopsuarteri embolia ja tromboosiga;
  • levinud intravaskulaarse koagulatsiooniga;
  • vere hüübimise vältimiseks mitmetes laboriuuringutes;
  • säilitada hemodialüüsi või kardiovaskulaarse ümbersõidu ajal vere hüübimist.

Igal otsetoimiva antikoagulandil on oma vastunäidustused, peamiselt:

Kõrge vererõhu korral on soovitatav nende ravimite väljakirjutamisel raseduse ajal esimese 3-8 päeva jooksul pärast manustamist või operatsiooni olla ettevaatlik.

Otsetoimega antikoagulantide klassifitseerimine

Sõltuvalt struktuuri ja toimemehhanismi omadustest on selle rühma ravimid jagatud kolme alarühma:

  • fraktsioneerimata hepariini preparaadid (hepariin);
  • madala molekulmassiga hepariini (Nadropariin, Enoksapariin, Daltepariin jt) ravimid;
  • heparinoidid (sulodeksiid, pentosaanpolüsulfaat);
  • otsesed trombiini inhibiitorid - hirudiini ravimid.

Frakteerimata hepariini preparaadid

Selle ravimiklassi peamine esindaja on hepariin ise.
Selle ravimi antitrombootiline toime seisneb selle ahelate võimes inhibeerida peamist vere hüübimisensüümi, trombiini. Hepariin seondub koensüüm - antitrombiin III-ga, mille tulemusena seostub viimane aktiivsemalt plasma koagulatsioonifaktorite rühmaga, vähendades nende aktiivsust. Hepariini suurtes annustes manustamisel pärsib see ka fibrinogeeni muundumist fibriiniks.

Lisaks ülaltoodule on sellel ainel mitmeid muid mõjusid:

  • aeglustab vereliistakute, leukotsüütide ja punaste vereliblede agregatsiooni ja adhesiooni;
  • vähendab veresoonte läbilaskvust;
  • parandab külgnevate laevade verevarustust, tagatisi;
  • vähendab veresoonte seina spasmi.

Hepariini valmistatakse süstelahuse kujul (1 ml lahust sisaldab 5000 U toimeainet), samuti geelide ja salvide kujul paikseks kasutamiseks.

Hepariini manustatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Ravim toimib kiiresti, kuid kahjuks suhteliselt lühidalt - ühe intravenoosse süstiga hakkab see toimima peaaegu kohe ja toime kestab 4-5 tundi. Lihasesse viimisel ilmneb toime pärast pool tundi ja kestab kuni 6 tundi, subkutaanselt, vastavalt 45-60 minutit ja kuni 8 tundi.

Hepariini nimetatakse sageli mitte üksi, vaid kombinatsioonis fibrinolüütikumide ja trombotsüütide vastaste ainetega.
Annused on individuaalsed ja sõltuvad haiguse iseloomust ja tõsidusest, samuti selle kliinilistest ilmingutest ja laboratoorsetest näitajatest.

Hepariini toimet tuleb jälgida APTT - aktiveeritud osalise tromboplastiini aja määramisel - vähemalt kord iga 2 päeva jooksul esimese ravinädala jooksul ja seejärel harvemini - üks kord iga 3 päeva järel.

Kuna hemorraagilise sündroomi teke on selle ravimi kasutuselevõtu taustal võimalik, tuleb seda manustada ainult haigla keskkonnas meditsiinitöötaja pideva järelevalve all.
Lisaks hemorraagiatele võib hepariin põhjustada alopeetsia, trombotsütopeenia, hüperaldosteronismi, hüperkaleemia ja osteoporoosi arengut.

Kohalikuks kasutamiseks mõeldud hepariinipreparaadid on Lioton, Linoven, Thrombophob jt. Neid kasutatakse nii kroonilise veenipuudulikkuse profülaktikaks kui ka kompleksseks raviks: nad takistavad verehüüvete moodustumist alumise jäseme sapenoonsetes veenides ning vähendavad ka jäsemete turset, kõrvaldavad nende tõsiduse ja vähendavad valu raskust.

Madala molekuliga hepariinipreparaadid

See on uue põlvkonna ravimid, millel on hepariini omadused, kuid millel on mitmeid kasulikke omadusi. Xa-teguri inaktiveerimisel vähendavad nad tõenäolisemalt verehüüvete riski, samas kui nende antikoagulantne toime on vähem väljendunud, mis tähendab, et verejooks on vähem tõenäoline. Lisaks imenduvad väiksema molekulmassiga hepariinid paremini ja kestavad kauem, st efekti saavutamiseks on vaja väiksemat annust ravimit ja väiksemat süstide arvu. Lisaks põhjustavad nad osteoporoosi ja trombotsütopeeniat ainult erandjuhtudel, äärmiselt harva.

Madala molekulmassiga hepariinide peamised esindajad on daltepariin, enoksapariin, Nadropariin, hemipariin. Mõelge igaüks neist üksikasjalikumalt.

Daltepariin (Fragmin)

Vere hüübimine aeglustub veidi. Summutab agregatsiooni, praktiliselt ei mõjuta adhesiooni. Lisaks on sellel teatud määral immunosupressiivseid ja põletikuvastaseid omadusi.
Saadaval süstelahuse kujul.

Ravimit süstitakse veeni või subkutaanselt. Intramuskulaarne süstimine on keelatud. Doseeritakse vastavalt skeemile, sõltuvalt haigusest ja patsiendi tõsidusest. Daltepariini kasutamine võib põhjustada vereliistakute taseme langust veres, hemorraagia teket, samuti kohalikke ja üldisi allergilisi reaktsioone.
Vastunäidustused on sarnased teiste otseselt toimivate antikoagulantide rühma ravimitega (eespool loetletud).

Enoksapariin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Pärast subkutaanset manustamist imendub veri kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon märgitakse 3-5 tunni jooksul. Poolväärtusaeg on rohkem kui 2 päeva. Eraldub uriiniga.

Saadaval süstelahuse kujul. Reeglina süstitakse seda subkutaanselt kõhu seina piirkonnas. Manustatud annus sõltub haigusest.
Kõrvaltoimed on standardsed.
Ärge kasutage seda ravimit patsientidel, kellel esineb bronhospasm.

Nadropariin (fraxipariin)

Lisaks otsesele antikoagulantidele on sellel ka immunosupressiivne ja põletikuvastane toime. Lisaks vähendab see veres β-lipoproteiinide ja kolesterooli taset.
Pärast subkutaanset manustamist imendub see peaaegu täielikult, ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 4-6 tunni pärast, poolväärtusaeg on 3,5 tundi ja 8-10 tundi nadropariini korduval manustamisel.

Reeglina süstitakse kõhupiirkonda: subkutaanselt. Manustamise sagedus on 1-2 korda päevas. Mõnel juhul kasutatakse intravenoosset manustamisviisi vere hüübimisparameetrite kontrolli all.
Annustamine sõltub patoloogiast.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased teiste selle rühma ravimitega.

Bemipariin (Cybor)

Sellel on tugev antikoagulant ja mõõdukas hemorraagiline toime.

Pärast subkutaanset manustamist imendub ravim kiiresti ja täielikult verre, kus selle maksimaalne kontsentratsioon on täheldatud 2-3 tunni pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 5-6 tundi. Tänapäeva aretusmeetodi kohta pole teavet.

Vormi vabastamine - süstelahus. Manustamisviis on subkutaanne.
Annused ja ravi kestus sõltuvad haiguse tõsidusest.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on loetletud eespool.

Ravimit ei ole soovitatav kasutada samaaegselt teiste antikoagulantide, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, süsteemsete glükokortikoidide ja dekstraaniga: kõik need ravimid suurendavad bemipariini toimet, mis võib põhjustada verejooksu.

Heparinoidid

See on poolsünteetilise päritoluga mukopolüsahhariidide rühm, millel on hepariini omadused.
Selle klassi ravimid toimivad eranditult faktor Xa suhtes, olenemata angiotensiin III-st. Neil on antikoagulant, fibrinolüütiline ja lipiidide taset alandav toime.

Reeglina kasutatakse neid kõrgenenud veresuhkru taseme põhjustatud angiopaatiaga patsientide raviks: suhkurtõve korral. Lisaks kasutatakse neid hemodialüüsi ja kirurgiliste operatsioonide ajal tromboosi vältimiseks. Neid kasutatakse ka ägeda, subakuutse ja kroonilise aterosklerootilise, trombootilise ja trombemboolse haiguse korral. Tugevdada stenokardiaga patsientide ravi (st valu tugevuse vähendamise) antianginaalset toimet. Selle ravimirühma peamised esindajad on sulfodeksiin ja pentosaanpolüsulfaat.

Sulodeksiin (Wessel Due F)

Saadaval kapslite ja süstelahuse kujul. Soovitatav on manustada intramuskulaarselt 2-3 nädalat, seejärel võtta suu kaudu veel 30... 40 päeva. Ravi kestus on 2 korda aastas ja sagedamini.
Ravimi võtmise ajal võib tekkida iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, hematoomid süstekohal ja allergilised reaktsioonid.
Vastunäidustused on tavalised hepariini ravimite puhul.

Pentosan polüsulfaat

Moodustage kaetud tabletid ja süstelahus.
Manustamisviis ja annus varieeruvad sõltuvalt haiguse omadustest.
Allaneelamisel imendub väikestes kogustes: selle biosaadavus on ainult 10%, subkutaanse või intramuskulaarse manustamise korral on biosaadavus 100%. Maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1-2 tundi pärast manustamist, poolväärtusaeg on võrdne päevaga või rohkem.
Ülejäänud ravim on sarnane teiste antikoagulantide rühma ravimitega.

Hirudiini preparaadid

Leechi süljenäärmete poolt eraldatav aine - hirudiin - sarnaneb hepariinravimitega ja omab antitrombootilisi omadusi. Selle toimemehhanism on seostuda otse trombiiniga ja inhibeerida seda pöördumatult. See mõjutab osaliselt teisi vere hüübimistegureid.

Mitte nii kaua aega tagasi töötati välja hirudiinil põhinevad preparaadid - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, kuid nad ei saanud laialdast kasutamist, mistõttu ei ole nende kasutamisel veel kogutud kliinilisi kogemusi.

Sooviksime eraldi öelda kahe suhteliselt uue ravimiga, millel on antikoagulantne toime - see on fondapariinuks ja rivaroksabaan.

Fondapariinuks (Arixtra)

Sellel ravimil on antitrombootiline toime, inhibeerides selektiivselt faktorit Xa. Kui kehas on fondapariinuks seondub antitrombiin III-ga, suurendab see Xa faktori neutraliseerimist mitmel sajandil. Selle tulemusena katkestatakse koagulatsiooniprotsess, trombiini ei moodustu, mistõttu ei saa tekkida verehüübed.

Pärast subkutaanset manustamist imendub kiiresti ja täielikult. Pärast ravimi ühekordset süstimist märgitakse selle maksimaalne kontsentratsioon veres 2,5 tunni pärast. Veres seondub see antitrombiin II-ga, mis määrab selle toime.

Eriti eritub uriiniga muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 17-21 tundi, sõltuvalt patsiendi vanusest.

Saadaval süstelahuse kujul.

Manustamisviis on subkutaanne või intravenoosne. Intramuskulaarne ei kehti.

Ravimi annus sõltub patoloogia liigist.

Vähenenud neerufunktsiooniga patsiendid vajavad Arikstry annuse kohandamist sõltuvalt kreatiniini kliirensist.

Maksafunktsiooni märkimisväärse langusega patsiente kasutatakse ravimit väga hoolikalt.
Seda ei tohi kasutada samaaegselt ravimitega, mis suurendavad verejooksu riski.

Rivaroksabaan (Xarelto)

Sellel ravimil on kõrge toime selektiivsus faktor Xa suhtes, mis inhibeerib selle aktiivsust. Suukaudsel manustamisel on seda iseloomulik kõrge biosaadavus (80-100%), mis on suukaudselt imendunud seedetraktis.

Rivaroksabaani maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 2-4 tunni jooksul pärast ühekordset manustamist.

Eraldatud kehast pooleks uriiniga, pooled väljaheitega. Poolväärtusaeg on 5-9 kuni 11-13 tundi, sõltuvalt patsiendi vanusest.

Vormide vabastamine - pillid.
On neelatud, olenemata söögikordadest. Nagu ka teiste otsetoimivate antikoagulantide puhul, varieerub ravimi annus sõltuvalt haiguse liigist ja raskusest.

Rivaroksabaani kasutamine ei ole soovitatav teatud seenevastaste või HIV-vastaste ravimitega ravitud patsientidele, sest need võivad suurendada Xarelto kontsentratsiooni veres, mis võib põhjustada verejooksu.

Raske neerukahjustusega patsiendid vajavad rivaroksabaani annuse kohandamist.
Naised, kellel on reproduktiivsus, peaksid selle raviga ravi ajal olema raseduse ajal usaldusväärselt kaitstud.

Nagu näete, pakub kaasaegne farmakoloogiline tööstus märkimisväärset valikut otsetoimivate antikoagulantide ravimitest. Mingil juhul ei saa te ise ravida, kõik ravimid, nende annus ja kasutamise kestus määratakse ainult arsti poolt, lähtudes haiguse tõsidusest, patsiendi vanusest ja muudest olulistest teguritest.

Milline arst võtab ühendust

Otseseid antikoagulante määrab kardioloog, fleboloog, angioloog või veresoonkonna kirurg, samuti hemodialüüsi spetsialist (nephrologist) ja hematoloog.