Antikoagulandid: olulised ravimid

Veresoonte tromboosi põhjustatud tüsistused - südame-veresoonkonna haiguste peamine surmapõhjus. Seetõttu on tänapäeva kardioloogias suur tähtsus veresoonte tromboosi ja embolia (oklusioon) tekkimise ennetamisele. Vere koagulatsiooni kõige lihtsamas vormis võib esitada kahe süsteemi: vereliistakute (verehüüve moodustumise eest vastutavad rakud) ja vereplasmas lahustunud valkude - koagulatsioonifaktorite koostoime all, mille toimel fibriin moodustub. Saadud trombi koosneb trombotsüütide konglomeraadist, mis on segatud fibriinniitidesse.

Verehüüvete tekke vältimiseks kasutatakse kahte ravimirühma: trombotsüütide agregatsioonivastased ained ja antikoagulandid. Trombotsüütide vastased ained inhibeerivad trombotsüütide moodustumist. Antikoagulandid blokeerivad ensümaatilisi reaktsioone, mis viivad fibriini moodustumiseni.

Meie artiklis vaatleme antikoagulantide peamisi rühmi, nende kasutamise näidustusi ja vastunäidustusi, kõrvaltoimeid.

Klassifikatsioon

Sõltuvalt kasutuskohast eristatakse otsese ja kaudse toimega antikoagulante. Otsesed antikoagulandid inhibeerivad trombiini sünteesi, pärsivad fibrinogeeni moodustumist veres. Kaudsed antikoagulandid inhibeerivad veres hüübimisfaktorite teket maksas.

Otsesed koagulandid: hepariin ja selle derivaadid, trombiini otsesed inhibiitorid, samuti Xa faktori selektiivsed inhibiitorid (üks vere hüübimisfaktoritest). Kaudsed antikoagulandid hõlmavad K-vitamiini antagoniste.

  1. K-vitamiini antagonistid:
    • Fenindioon (feniliin);
    • Varfariin (warfarex);
    • Acenocumarol (syncumar).
  2. Hepariin ja selle derivaadid:
    • Hepariin;
    • Antitrombiin III;
    • Daltepariin (fragmin);
    • Enoksapariin (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadropariin (fraxipariin);
    • Parnapariin (Fluxum);
    • Sulodeksiid (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemipariin (Cybor).
  3. Otsesed trombiini inhibiitorid:
    • Bivalirudiin (angiox);
    • Dabigatraaneteksilaat (Pradax).
  4. Xa-teguri selektiivsed inhibiitorid:
    • Apixaban (Eliquis);
    • Fondapariinuks (arixtra);
    • Rivaroksabaan (xarelto).

K-vitamiini antagonistid

Kaudsed antikoagulandid on trombootiliste tüsistuste ennetamise aluseks. Nende tabletivormi võib ambulatoorselt võtta pikka aega. On tõestatud, et kaudsete antikoagulantide kasutamine vähendab trombembooliliste tüsistuste (südameatakk, insult) esinemissagedust kodade virvenduse ajal ja kunstliku südameklapi olemasolu.

Feniliini ei kasutata praegu, kuna on suur oht kõrvaltoimete tekkeks. Sincumaril on pikaajaline toime ja see koguneb kehasse, mistõttu seda kasutatakse harva ravi raskuse tõttu. K-vitamiini antagonistide grupi kõige levinum ravim on varfariin.

Varfariin erineb teistest kaudsetest antikoagulantidest selle varase toime tõttu (10–12 tundi pärast allaneelamist) ja kõrvaltoimete kiirest lõpetamisest väiksemate annuste või ravimi ärajätmise korral.

Toimemehhanism on seotud selle ravimi ja K-vitamiini antagonismiga. K-vitamiin on seotud teatud vere hüübimisfaktorite sünteesiga. Varfariini mõju all on see protsess häiritud.

Venoossete verehüüvete tekke ja kasvu vältimiseks on ette nähtud varfariini määramine. Seda kasutatakse kodade virvenduse pikaajaliseks raviks ja intrakardiaalse trombi juuresolekul. Nendes tingimustes suureneb märkimisväärselt südameinfarkti ja insultide oht, mis on seotud eraldatud trombidega veresoonte ummistumisega. Varfariini kasutamine aitab vältida neid tõsiseid tüsistusi. Seda ravimit kasutatakse sageli pärast müokardiinfarkti, et ennetada koronaarset katastroofi.

Pärast proteesi südameklappe on varfariini võtmine vajalik vähemalt mitu aastat pärast operatsiooni. See on ainus antikoagulant, mida kasutatakse verehüüvete tekke vältimiseks kunstlikes südameklappides. Selle ravimi pidev võtmine on vajalik teatud trombofiilia, eriti antifosfolipiidide sündroomi jaoks.

Varfariini on ette nähtud laienenud ja hüpertroofilisteks kardiomüopaatiateks. Nende haigustega kaasneb südame süvendite laienemine ja / või selle seinte hüpertroofia, mis loob eeldused intrakardiaalse trombi moodustumiseks.

Varfariiniga ravimisel on vaja hinnata selle efektiivsust ja ohutust, jälgides INR - rahvusvahelist normaliseeritud suhet. Seda näitajat hinnatakse iga 4–8 nädala järel. Ravi taustal peaks INR olema 2,0 - 3,0. Selle näitaja normaalväärtuse säilitamine on ühelt poolt verejooksu ennetamise ja teiselt poolt vere hüübimise suurenemise seisukohalt väga oluline.

Mõned toidud ja maitsetaimed suurendavad varfariini toimet ja suurendavad verejooksu ohtu. Need on jõhvikad, greibid, küüslauk, ingverijuur, ananass, kurkum ja teised. Nõrgestage kapsas, Brüsseli idu, hiina kapsas, peet, petersellit, spinatit, salatit sisaldavate ravimite aine antikoagulantne toime. Varfariini võtvad patsiendid ei saa nendest toodetest keelduda, vaid võtavad neid regulaarselt väikestes kogustes, et vältida ravimi äkilisi kõikumisi veres.

Kõrvaltoimed on verejooks, aneemia, lokaalne tromboos, hematoom. Närvisüsteemi aktiivsust saab häirida väsimuse, peavalu, maitsehäirete tekkega. Mõnikord esineb iiveldust ja oksendamist, kõhuvalu, kõhulahtisust, ebanormaalset maksafunktsiooni. Mõnel juhul on nahk kahjustatud, varvaste purpurvärv, paresteesiad, vaskuliit ja jäsemete külmakindlus. Allergiline reaktsioon võib tekkida sügeluse, urtikaaria, angioödeemi vormis.

Varfariin on raseduse ajal vastunäidustatud. Ravimit ei tohi määrata ühegi seisundi korral, mis on seotud verejooksuga (trauma, kirurgia, siseorganite haavandid ja nahk). Ärge kasutage seda aneurüsmide, perikardiidi, infektsiooni endokardiidi, raske hüpertensiooni korral. Vastunäidustuseks on laboratooriumi ligipääsmatuse või patsiendi isiksuseomaduste (alkoholism, organisatsiooni puudumine, seniilne psühhoos jne) tõttu piisava laborikontrolli võimatus.

Hepariin

Üks peamisi vere hüübimist takistavaid tegureid on antitrombiin III. Frakteerimata hepariin seondub sellega veres ja suurendab selle molekulide aktiivsust mitu korda. Selle tulemusena pärsitakse veresoonte moodustumisele suunatud reaktsioone veresoontes.

Hepariini on kasutatud rohkem kui 30 aastat. Varem manustati seda subkutaanselt. Arvatakse, et fraktsioneerimata hepariini tuleb manustada intravenoosselt, mis hõlbustab ravi ohutust ja efektiivsust. Subkutaanseks manustamiseks on soovitatav kasutada madala molekulmassiga hepariine, mida käsitleme allpool.

Hepariini kasutatakse kõige sagedamini ägeda müokardiinfarkti trombembooliliste tüsistuste vältimiseks, sealhulgas trombolüüsi ajal.

Laboratoorne kontroll hõlmab aktiveeritud osalise tromboplastiini hüübimisaja määramist. Hepariini ravi taustal 24–72 tunni pärast peaks see olema 1,5–2 korda suurem kui esialgne. Samuti on vaja kontrollida vereliistakute arvu veres, et mitte unustada trombotsütopeenia arengut. Tavaliselt kestab hepariinravi 3-5 päeva, vähendades järk-järgult annust ja edasist tühistamist.

Hepariin võib põhjustada hemorraagilist sündroomi (verejooks) ja trombotsütopeeniat (vereliistakute arvu vähenemine veres). Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on alopeetsia (alopeetsia), osteoporoosi ja hüpoaldosteronismi tekkimine tõenäoline. Mõnel juhul esineb allergilisi reaktsioone, samuti alaniini aminotransferaasi taseme tõusu veres.

Hepariin on vastunäidustatud hemorraagilise sündroomi ja trombotsütopeenia, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi, kuseteede verejooksu, perikardiidi ja ägeda südame aneurüsmi korral.

Madala molekulmassiga hepariinid

Deparepariin, enoksapariin, nadropariin, parapariin, sulodeksiid, bemipariin saadakse fraktsioneerimata hepariinist. Need erinevad viimasest väiksema molekuli suurusega. See suurendab ravimite ohutust. Tegevus muutub pikemaks ja prognoositavamaks, mistõttu väikese molekulmassiga hepariinide kasutamine ei vaja laboratoorset kontrolli. Seda saab teha fikseeritud annustega - süstalde abil.

Madala molekulmassiga hepariinide eeliseks on nende efektiivsus subkutaanselt manustatuna. Lisaks on nende kõrvaltoimete risk oluliselt väiksem. Seetõttu asendavad hepariini derivaadid praegu hepariini kliinilisest praktikast.

Madala molekulmassiga hepariine kasutatakse trombembooliliste tüsistuste vältimiseks kirurgiliste operatsioonide ja sügava veenitromboosi ajal. Neid kasutatakse patsientidel, kes on voodipesu all ja neil on suur oht selliste tüsistuste tekkeks. Lisaks on need ravimid laialdaselt kirjutatud ebastabiilse stenokardia ja müokardiinfarkti jaoks.

Selle rühma vastunäidustused ja kõrvaltoimed on samad, mis hepariinil. Siiski on kõrvaltoimete tõsidus ja sagedus palju väiksem.

Otsesed trombiini inhibiitorid

Otsene trombiini inhibiitorid, nagu nimigi viitab, inaktiveerivad otse trombiini. Samal ajal inhibeerivad nad trombotsüütide aktiivsust. Nende ravimite kasutamine ei vaja laboratoorset jälgimist.

Trombemboolsete tüsistuste vältimiseks manustatakse bivalirudiini intravenoosselt ägeda müokardiinfarkti korral. Venemaal pole seda ravimit veel kasutatud.

Dabigatraan (pradaksa) on tablettitud aine tromboosi riski vähendamiseks. Erinevalt varfariinist ei toimu see toiduga. Selle ravimi uuringud on käimas, koos püsiva kodade virvenduse vormiga. Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks Venemaal.

Xa faktori selektiivsed inhibiitorid

Fondapariinuksi seondub antitrombiin III-ga. Selline kompleks inaktiveerib intensiivselt X-faktorit, vähendades trombi moodustumise intensiivsust. Ta nimetatakse subkutaanselt ägeda koronaarsündroomi ja veenitromboosi, sealhulgas kopsuembooliaks. Ravim ei põhjusta trombotsütopeeniat ega põhjusta osteoporoosi. Laboratoorne kontroll selle turvalisuse üle ei ole vajalik.

Fondapariinuks ja bivalirudiin on eriti näidustatud patsientidele, kellel on suurenenud verejooksu oht. Vähendades verehüüvete esinemissagedust selles patsientide rühmas, parandavad need ravimid oluliselt haiguse prognoosi.

Fondapariinuksit soovitatakse kasutada ägeda müokardiinfarkti korral. Seda ei saa kasutada ainult koos angioplastiaga, kuna see suurendab verehüüvete riski kateetrites.

Xa faktori inhibiitorite kliinilised uuringud tablettide kujul.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on aneemia, verejooks, kõhuvalu, peavalu, sügelus, suurenenud transaminaaside aktiivsus.

Vastunäidustused - aktiivne verejooks, raske neerupuudulikkus, ravimi komponentide talumatus ja infektsiooniline endokardiit.

Farmakoloogiline rühm - Antikoagulandid

Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Antikoagulandid inhibeerivad tavaliselt fibriinkiudude välimust; nad takistavad verehüüvete teket, aitavad kaasa juba tekkinud verehüüvete kasvu lõpetamisele, suurendavad endogeensete fibrinolüütiliste ensüümide toimet verehüüvetele.

Antikoagulandid jagunevad kahte rühma: a) otsesed antikoagulandid - kiire toimega (naatrium hepariin, kaltsium supropariin, naatrium-enoksapariin jne), mis on efektiivsed in vitro ja in vivo; b) kaudsed antiakoagulandid (K-vitamiini antagonistid) - pikatoimelised (varfariin, fenindioon, atsenokumarool jne), toimivad ainult in vivo ja pärast varjatud perioodi.

Hepariini antikoagulantne toime on seotud otsese mõjuga vere hüübimissüsteemile paljude hemokoagulatsioonifaktoritega komplekside moodustumise tõttu ja avaldub I, II ja III koagulatsioonifaaside inhibeerimisel. Hepariin ise aktiveerub ainult antitrombiini III juuresolekul.

Kaudse toime antikoagulandid - oksükumariini derivaadid, indandioon, inhibeerivad konkureerivalt K-vitamiini reduktaasi, mis inhibeerib viimase aktivatsiooni kehas ja peatab K-vitamiinist sõltuvate plasma hemostaasi faktorite sünteesi - II, VII, IX, X.

Otsese ja kaudse toime antikoagulandid - olulised ravimid meditsiinis

Antikoagulandid on kemikaalid, mis võivad muuta viskoossust, eriti pärssides hüübimisprotsesse.

Sõltuvalt antikoagulantide rühmast mõjutab see teatud ainete organismis esinevate ainete sünteesi, mis vastutavad viskoossuse ja selle võime eest tromboosiks.

On otsese ja kaudse toimega antikoagulante. Antikoagulandid võivad olla tablettide, süstide ja salvide kujul.

Mõned antikoagulandid on võimelised toimima mitte ainult in vivo, see tähendab otse kehas, vaid ka in vitro, et näidata oma võimeid katseklaasis verega.

Antikoagulandid meditsiinis

Mis on antikoagulandid meditsiinis ja millises kohas nad asuvad?

Antikoagulant kui ravim ilmus 20. sajandi 20-ndatel aastatel, mil avastati dikoumarool, kaudse toime antikoagulant. Sellest ajast alates on selle aine ja teiste sarnase mõjuga ainete uuringud alanud.

Selle tulemusena hakati pärast teatud kliinilisi uuringuid meditsiinis kasutama sellistel ainetel põhinevaid ravimeid ja nimetatakse antikoagulante.

Antikoagulantide kasutamine ei ole mõeldud ainult patsientide raviks.

Kuna mõnedel antikoagulantidel on võime avaldada oma toimet in vitro, kasutatakse neid laboratoorsetes diagnostikates, et vältida vereproovide hüübimist. Antikoagulante kasutatakse mõnikord desinfitseerimisel.

Grupiravimite mõju kehale

Sõltuvalt antikoagulantide rühmast on selle toime mõnevõrra erinev.

Otsesed antikoagulandid

Otseste antikoagulantide peamine mõju on trombiini tekke pärssimine. Tegemist on faktorite IXa, Xa, XIa, XIIa ja kallekreiini inaktiveerimisega.

Hüaluronidaasi aktiivsus on pärsitud, kuid samal ajal suureneb aju ja neerude läbilaskvus.

Samuti väheneb kolesterooli, beeta-lipoproteiinide tase, lipoproteiini lipaasi aktiivsus ja T- ja B-lümfotsüütide interaktsioon on pärsitud. Paljud otsesed antikoagulandid nõuavad INR-i ja teiste verehüübimise kontrollimist, et vältida sisemist verejooksu.

Kaudsed ravimid

Kaudsed antikoagulandid kalduvad inhibeerima maksa protrombiini, prokonvertiini, kristalliteguri ja stewart-primaarse teguri sünteesi.

Nende tegurite süntees sõltub K1-vitamiini kontsentratsioonitasemest, mis on võimeline muutuma aktiivseks vormiks epoksüdatiivse toime mõjul. Antikoagulandid võivad blokeerida selle ensüümi produktsiooni, mis tähendab ülalnimetatud hüübimisfaktorite tootmise vähenemist.

Antikoagulantide klassifitseerimine

Antikoagulandid jagunevad kahte põhirühma:

Nende erinevus on see, et kaudsed antikoagulandid mõjutavad vere hüübimist reguleerivate kõrvalensüümide sünteesi, sellised ravimid on efektiivsed ainult in vivo. Otsesed antikoagulandid on võimelised toimima otseselt trombiini suhtes ja õhutama verd mis tahes kandjas.

Otsesed antikoagulandid jagunevad omakorda järgmiselt:

  • hepariinid;
  • madala molekulmassiga hepariinid;
  • hirudiin;
  • naatriumvesinitraat;
  • lepirudiin ja danaparoid.

Kaudsed antikoagulandid hõlmavad selliseid aineid nagu:

Need põhjustavad K1-vitamiiniga konkureerivat antagonismi. Lisaks sellele, et nad rikuvad K-vitamiini tsüklit ja inhibeerivad epoksiidreduktaasi aktiivsust, eeldatakse ka, et nad pärsivad kinoonreduktaasi tootmist.

On ka selliseid aineid nagu antikoagulandid, mis muud mehhanismid vere hüübimist vähendavad. Näiteks naatriumtsitraat, atsetüülsalitsüülhape, naatriumsalitsülaat.

kaudne ja otsene antikoagulantide klassifikatsioon

Näidustused

Antikoagulante kasutatakse peaaegu kõigil juhtudel, kui on olemas verehüübe oht, kardioloogilised haigused ja jäsemete vaskulaarsed haigused.

Kardioloogias on need ette nähtud:

  • südame paispuudulikkus;
  • südame mehaaniliste ventiilide olemasolu;
  • krooniline aneurüsm;
  • arteriaalne trombemboolia;
  • südameõõne parietaalne tromboos;
  • suur fokaalne müokardiinfarkt.

Muudel juhtudel on antikoagulandid mõeldud tromboosi ennetamiseks:

  • alumiste jäsemete tromboflebiit;
  • veenilaiendid;
  • sünnitusjärgne trombemboolia;
  • pikaajaline voodis viibimine pärast operatsiooni;
  • verekaotus (üle 500 ml);
  • kahheksia
  • reoklusiooni vältimine pärast angioplastikat.

Kui teile on määratud Vazobral, peavad uuringu läbiviimiseks kasutama kasutusjuhendit. Kõik, mis on vajalik ravimi kohta - vastunäidustused, ülevaated, analoogid.

Vastunäidustused ravimigrupi kasutamisel

Ta peab läbima täieliku vereloome, uriinianalüüsi, nechiporenko uriinianalüüsi, fekaalide varjatud vereanalüüsi, biokeemilise vereanalüüsi, samuti neerude koagulogrammi ja ultraheli.

Antikoagulandid on vastunäidustatud järgmiste haiguste korral:

  • intratserebraalne aneurüsm;
  • maohaavand;
  • K-vitamiini hüpovitaminoos;
  • portaali hüpertensioon;
  • trombotsütopeenia;
  • leukeemia;
  • pahaloomulised kasvajad;
  • neeru- või maksapuudulikkus;
  • kõrge vererõhk (üle 180/100);
  • alkoholism;
  • Crohni tõbi.

Otsetoimelised antikoagulandid

Otseste antikoagulantide peamine esindaja on hepariin. Hepariinil on erineva suurusega sulfaaditud glükosaminoglükaanide ahelad.

Hepariini biosaadavus on ravimi piisava doseerimise jaoks piisavalt väike. See sõltub peamiselt asjaolust, et hepariin interakteerub paljude teiste organismi ainetega (makrofaagid, plasmavalkud, endoteel).

Seetõttu ei välista ravi hepariiniga verehüübimise võimalust. Samuti tuleb meeles pidada, et aterosklerootilise naastu verehüüve ei ole hepariini suhtes tundlik.

Samuti on väikese molekulmassiga hepariinid: naatriumoksiid, deltapariinnaatrium, nadropariin kaltsium.

Siiski on neil kõrge biosaadavuse (99%) tõttu kõrge antitrombootiline toime, sellistel ainetel on hemorroidide komplikatsioonide tõenäosus väiksem. Seda seetõttu, et madala molekulmassiga hepariini molekulid ei mõjuta von Willebrandi faktorit.

Teadlased on püüdnud luua sünteetilist hirudiini - ainet, mis on leechi süljes ja millel on otsene antikoagulantne toime, mis kestab umbes kaks tundi.

Kuid katsed olid ebaõnnestunud. Siiski loodi hirudiini rekombinantne derivaat lepirudiin.

Danaparoid on glükosaminoglükaanide segu, millel on ka antikoagulantne toime. Aine sünteesitakse sigade soolestiku limaskestast.

Preparaadid, mis esindavad suukaudseid antikoagulante ja otsese toimega salve:

Kaudsed antikoagulandid

Kaudsed antikoagulandid jagunevad kolme põhiliiki:

Seda tüüpi kaudseid antikoagulante kasutatakse vere hüübimise vähendamiseks pikka aega.

Nende ravimite ühel alarühmal on mõju K-sõltuvate faktorite vähenemisele maksas (K-vitamiini antagonistid). See hõlmab selliseid tegureid nagu protrombiin II, VII, X ja IX. Nende faktorite taseme alandamine viib trombiini taseme languseni.

Teise kaudse antikoagulandi alarühma omadus on vähendada antikoagulantide süsteemi valke (valke S ja C). Selle meetodi eripäraks on see, et toime valkudele toimub kiiremini kui K-sõltuvatel faktoritel.

Seepärast kasutatakse neid ravimeid vajaduse korral kiireloomulise antikoagulatsiooni mõjul.

Kaudse meetme antikoagulantide peamised esindajad:

  • Sincumar;
  • Neodikumariin;
  • Fenindioon;
  • Varfariin;
  • Fepromaroon;
  • Pelentan;
  • Acenqumarol;
  • Thrombostop;
  • Etüülküpsis.

Antiplatelet

Need on ained, mis on võimelised vähendama trombide moodustumisega seotud trombotsüütide agregatsiooni. Sageli kasutatakse koos teiste ravimitega, suurendades ja täiendades nende toimet. Antitrombotsüütide vastase aine silmapaistev esindaja on atsetüülsalitsüülhape (aspiriin).

Sellesse rühma kuuluvad ka artriitilised ja vasodilataatorid, antispasmoodikumid ja vereasendaja reopiglüsiin.

Põhilised ravimid:

  1. Aspiriin. Toob kaasa arahhidoonhappe metabolismi katkemise.
  2. Tiklopidiin. Ravim on võimeline lõhustama FIF2 (fosfatidüülinositool-4, 5-difosfaat) ja muutma trombotsüütide agregatsiooni.
  3. Klopidogreel (tienopüridiin). Struktuur on sarnane tiklopidiiniga, kuid ravim ise on vähem toksiline.
  4. Tirofiban. Glükoproteiini IIb / IIIa madala molekulmassiga inhibiitor. See on lühiajaline.
  5. Dipüridamool. Vasodilaator
  6. Abtsiksimab. Koosneb glükoproteiini IIb / IIIa monoklonaalsete antikehade Fab fragmentidest. Selle omadus on seonduda avβ3-integriiniga.
  7. Eptifibatit. Tsükliline peptiid katkestab trombotsüütide agregatsiooni.

Rakenduse funktsioonid

Meditsiinipraktikas kasutatakse trombotsüütide vastaseid aineid paralleelselt teiste antikoagulantidega, näiteks hepariiniga.

Soovitud efekti saavutamiseks valitakse ravimi ja ravimi annus selliselt, et see tasub ära või vastupidi suurendab teise antikoagulandi ravimi toimet.

Trombotsüütide vastaste ravimite toime algus toimub hiljem kui lihtsate antikoagulantide toimel, eriti otsese toime korral. Pärast selliste ravimite kaotamist ei eemaldata neid kehast mõnda aega ja nad jätkavad oma tegevust.

Järeldused

Alates kahekümnenda sajandi keskpaigast on praktilistes meditsiinides hakatud kasutama uusi aineid, mis võivad vähendada vere võimet moodustada trombi.

Kõik algas siis, kui ühel asulal hakkasid lehmad surma tundmatu haiguse tõttu, kus kariloomade haavamine viis tema surmani veritsuse peatamise tõttu.

Teadlased avastasid hiljem, et nad tarbisid ainet - dikoumarooli. Sellest ajast alates algas antikoagulantide ajastu. Selle aja jooksul päästeti miljoneid inimesi.

Praegu on mitmekülgsemate tööriistade arendamine, millel on minimaalne kõrvalmõjude arv ja maksimaalne jõudlus.

Antikoagulandid. Klassifitseerimine toimemehhanismi järgi.

Iga õpilase töö on kallis!

100 p preemia esimese tellimuse eest

. Tromboosi ennetamiseks ja raviks kasutatavad ravimid

1. Trombotsüütide agregatsiooni vähendavad vahendid (trombotsüütide vastased ained)

2. Vere hüübimist alandavad vahendid (antikoagulandid)

3. Fibrinolüütilised ained (trombolüütilised ained)

Vere hüübimist vähendavad vahendid (antikoagulandid)

1. Otsene tegevus (mõjutavad tegurid)

2 Kaudne tegevus (inhibeeriv sünteesi tegur maksas)

a) hepariini antagonistid

b) kaudse meetme antagonistid:

Hepariin (hepariin) - loomulik koertest saadud antikoagulant; sulfaaditud mukopolüsahhariid; molekulmass 15ꞌ000.

Hepariin toimib antitrombiini III kaasfaktorina. Antitrombiin III inaktiveerib trombiini (hüübimisfaktor IIa; plasma plasma proteaas, mis muudab lahustuva fibrinogeeni lahustumatuks fibriiniks), samuti hüübimisfaktorid IXa, Xa, XIa, XIIa. Antitrombiin III toime on suhteliselt aeglane.

Hepariin moodustab trombiini ja antitrombiin III kompleksi. Samal ajal kiirendatakse antitrombiini III toimet trombiinile ligikaudu 1000 korda; trombiini aktiivsus väheneb kiiresti, lahustumatute fibriinkiudude moodustumine väheneb.

Kombinatsioonis antitrombiin III-ga inhibeerib hepariin ka vere hüübimistegureid IXa, Xa, XIa, XIIa. Seega vähendab hepariini toime trombiini aktiivsust ja häirib trombiini moodustumist protrombiinist. Hepariin ei mõjuta fibriiniga seotud trombiini (selles ühendis säilitab trombiin ensüümi aktiivsuse).

Hepariiniravimid manustatakse U-sse ja neid süstitakse tavaliselt intravenoosselt, harvemini - naha alla (ei manustata intramuskulaarselt hematoomide ohu tõttu). Toime kestus pärast ühekordset süstimist - 4-12 tundi (sõltuvalt annusest ja manustamisviisist).

Pärast hepariini hüübimise lõpetamist suureneb. Hepariini tuleb manustada naha alla iga 8–12 tunni järel.

Vabastage ravim hepariin 5 ml viaalides, sisaldusega 5000 RÜ 1 ml-s.

1) süvaveenide tromboosi ennetamiseks ja raviks;

2) pulmonaalse trombembooliaga;

3) ebastabiilse stenokardiaga, müokardiinfarktiga;

4) pärgarteri angioplastika;

5) perifeersete arterite ägeda trombootilise oklusiooni korral;

6) perifeerse arteriaalse tromboosi vältimiseks;

7) tromboosi ennetamiseks kodade virvenduse ajal.

Paikselt kasutatav hepariini salv.

Kuna hepariin seondub plasmavalkudega, endoteelirakkudega, võib antikoagulandi toime raskusaste varieeruda. Seetõttu on hepariini pikaajalise kasutamise korral vajalik vere hüübimise jälgimine.

Hepariini kõrvaltoimed:

  • verejooksud;
  • ülitundlikkusreaktsioonid (urtikaaria, angioödeem, anafülaksia);
  • trombotsütopeenia;
  • hüperkaleemia (ei tohi kasutada koos AKE inhibiitoritega);
  • osteoporoos koos pikaajalise kasutamisega.

Hepariin on vastunäidustatud hüübimishäirete, hemorraagilise diateesi, trombotsütopeenia, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi, kusepõie, emaka ja hemorrhoidaalse verejooksu, raske arteriaalse hüpertensiooni, raskete vigastuste ja kirurgiliste sekkumiste järel.

1. Antikoagulandid mõjutavad otseselt toimet

- Madalmolekulaarne hepariin (epokspariin, daltepariin)

- Hirudiin (leechidest)

- Na-tsitraat (kasutatakse ainult laboripraktikas)

- Farmakoloogilise ravimina Hepariin on saadaval naatriumi- või kaltsiumsoolana (Calciparin), mille aktiivsus on 5 000, 10 000 ja 20 000 IU 1 ml-s.

Hepariini toimemehhanism:

1) Hepariin, mis on negatiivselt laetud molekul, edastab oma laengu veresoonte endoteelile, mis viib vereliistakute adhesiooni inhibeerimisele.

2) Hepariinil on oma agregatsiooniomadused.

3) hepariin, mis on antitrombiini III kofaktor, kiirendab trombiini üleminekut mitteaktiivsele vormile (mettrombiin)

4) Hepariin inaktiveerib X-plasma koagulatsioonifaktori

5) Hepariin kiirendab plasminogeeni üleminekut plasmiinile

2) põletikuvastane ja allergiavastane

- on põletikuliste vahendajate (serotoniini ja histamiini) antagonist

- blokeerib hüaluronidaasi ensüümi

- vähendab komplementisüsteemi aktiivsust

- häirib T- ja B-lümfotsüütide interaktsiooni ning inhibeerib B-lümfotsüütide üleminekut plasmarakkudesse.

- vähendab kolesterooli, TAG ja VLDL plasmakontsentratsiooni ning suurendab HDL kontsentratsiooni

Hüübimisaeg N = 5-7 minutit, hepariini võtmise ajal on hüübimisaeg kuni 12 minutit, suurem - üleannustamine

- Kasutatakse protamiinsulfaati, mille molekulidel on positiivne laeng ja inaktiveeritakse negatiivselt laetud hepariini

2. Kaudse toimega antikoagulandid

1) 4-hüdroksükumariini derivaadid

2) indandiooli derivaadid

- on K-vitamiini antagonistid ja blokeerivad K-vitamiinist sõltuvate verehüübimisfaktorite (II, V, VII, IX, X) karboksüülimist, mistõttu maksas tekivad defektsed ja funktsionaalselt inaktiivsed vere hüübimisfaktorid.

1) MI subakute perioodil

2) Müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine

3) süvaveenide tromboos

5) kodade virvendus

6) Hambaproteeside ja vaskulaarsete proteesidega patsientidel

Protrombiini indeksit uuritakse veres (N = 85-110%)

Narkomaaniaravi taustal saab seda vähendada 50-55% -ni

Üleannustamise korral kasutatakse K-vitamiini või selle vees lahustuvat vormi - vikasooli

Antikoagulandid: toimemehhanism ja klassifikatsioon

Meditsiinipraktikas on antikoagulantravi mõeldud tromboosi ennetamiseks ja südame ja veresoonte süsteemi patoloogiate raviks. Tooda ravimeid kreemide, geelide, salvide, kapslite, süstelahuste kujul tablettidena. Annuse valimine on rangelt keelatud, sest see võib põhjustada tõsist verejooksu.

Mõju

Tromboos on ohtlik ja üldine seisund, mis viib sageli südameatakkide, insultide, südameinfarkti ja surma tekkeni. Neis tingimustes on puue vältimatu. Seetõttu määravad arstid eelnevalt oma patsientidele, kellel on probleeme hüübimisega, antikoagulantraviga.

Tänu varajasele ravile on võimalik vältida verehüüvete teket ja suurenemist, samuti veresoonte ummistumist. Tavaliselt toimivad antikoagulandid keerulisel viisil, mõjutades mitte ainult vereklombi, vaid ka hüübimist tervikuna.

Antikoagulantravi hõlmab plasma koagulatsiooni faktorite ja trombiini sünteesi pärssimist. Trombiini tõttu on moodustunud fibriinkiud ja trombootilised trombid.

Klassifikatsioon

Antikoagulandid liigitatakse järgmistesse rühmadesse:

  • patoloogilised ja füsioloogilised antikoagulandid;
  • kaudsed antikoagulandid;
  • otsesed antikoagulantide komponendid;
  • uued suukaudsed antikoagulandid (PLA);
  • antitrombotsüütide tekitajad.

Kaasaegsed antikoagulandid jagunevad vahetult antikoagulantide komponentideks ja kaudseteks antikoagulantideks.

Patoloogilised komponendid

Moodustunud veres patoloogiatesse. Need on tugevad koagulatsiooni inhibiitorid, mis on spetsiifilised antikehad, mis mõjutavad mitmeid tegureid. Reeglina sünteesivad sellised antikehad organismi, et kaitsta seda vere hüübimise ilmingute eest.

Füsioloogilised komponendid

Tavaliselt leidub veres. Neid saab eristada kahte tüüpi:

See grupp sisaldab järgmist ainete loetelu:

  • Hepariin;
  • Antitrombiin III;
  • Valk C;
  • Komplementi inhibiitor I;
  • Alfa2-makroglobuliin;
  • Valk S;
  • Lipiidide ja kontaktide inhibiitorid;
  • Antitromboplastiinid.

Hepariin on polüsahhariid, mis sünteesitakse nuumrakkudes. Uuringud on näidanud suurtes kogustes hepariini maksas ja kopsudes. Komponendi suurte annuste kasutamine inhibeerib trombotsüüte ja põhjustab vere hüübimise takistamist. Selle tulemusena tekib siseorganite verejooks. Seetõttu on oluline, et hepariiniga ravimeid ei kasutataks ilma arsti järelvalveta.


Teiste füsioloogiliste antikoagulantide hulka kuuluvad järgmised ravimite loetelu:

  • Antitrombiin I, IX;
  • Antitromboplastiinid;
  • PDF-tooted;
  • Fibrinopeptiidid;
  • Metafaktorid Va, XIa.

Otsene tegevus

Otsesed antikoagulandid vähendavad trombiini aktiivsust, deaktiveerivad protrombiini, inhibeerivad trombiini ja takistavad uute verehüüvete tekkimist. Kasutades otseseid antikoagulante, on oluline regulaarselt jälgida hüübimissagedust. See on vajalik sisemise verejooksu vältimiseks.

Pärast otsese toime kasutamist, tekib terapeutiline toime otsekohe ainete kiire sisenemise tõttu kehasse. Väljund toimub neerude poolt.

See fondide grupp sisaldab:

  • Hepariin - suudab pärssida vereliistakute liimimist, kiirendades verevarustust südame ja neerude suhtes. Ravim põhjustab vererõhu langust, hüpokolesteroleemilist toimet, suurenenud veresoonte läbilaskvust, silelihasrakkude proliferatsiooni pärssimist. Aine on näidustatud intravenoosseks manustamiseks nii hädaolukorras kui ka subkutaanselt tromboosi ärahoidmiseks. Hepariini kasutatakse veenilaiendite ja tromboflebiitide väliselt. Aine sisaldub sellistes ravimites nagu Lioton geel, hepariini salv ja Hepatrombiin.
  • Madala molekulmassiga hepariin - on kõrge antitrombootilise toimega, mis on biosaadav. Madala molekulmassiga hepariini toime on pikaajaline, hemorroidide tüsistuste risk on väike. Oluline erinevus selle ravimirühma vahel on kõrvaltoimete minimaalne arv. Sissejuhatus viiakse naha alla kõhu külgpinnale. Madala molekulmassiga hepariinide hulka kuuluvad: Fragmin, Clivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
  • Trombiini inhibiitorid. See ravimirühm hõlmab järgmist: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Kaudne tegevus

Kaudsed antikoagulandid mõjutavad koagulatsiooni kõrvalensüümide biosünteesi. Kuid nad ei inhibeeri trombiini aktiivsust, vaid hävitavad selle täielikult. Nende ravimite teine ​​omadus on nende lõõgastav toime silelihasele. Selle tõttu stimuleeritakse südame verevarustust.

Kaudsed antikoagulandid on näidustatud tromboosi raviks ja ennetamiseks. Vastuvõtt toimub ainult pikka aega sees. Ravimite järsku tõmbamisel tõuseb protrombiini tase ja suureneb tromboosi risk.

Kaudse meetme antikoagulandid jagunevad järgmistesse tüüpidesse:

  • kumariini antikoagulandid;
  • Indaan-1,3-diooni derivaadid.

Klassifikatsiooni põhjal on kaudsed antikoagulandid, kumariini ja indaan-1,3-diooni derivaadid järgmised:

Uued antikoagulandid

Uued antikoagulandid on näidustatud kasutamiseks patsientidele, kes peavad võtma warphanini elu jooksul. Fakt on see, et varfariin on tõhus, kuid ettearvamatu ravim. Patsiendid, kellele ta on määratud, on oluline kontrollida verd 7-10 korda päevas. Kui seda ei tehta, suureneb verejooksu oht, mida lõpuks on raske peatada.

Kaasaegne farmaatsiatööstus otsib võimalusi, kuidas lahendada sõjavarust sõltuvate patsientide probleemi. Selleks kasutage uusi antikoagulante, mida meditsiinis nimetatakse suukaudseteks antikoagulantideks.

Suukaudsed antikoagulandid hõlmavad:

  • Xarelto (Rivaroksobaan);
  • Pradaksa (Dabegatran);
  • Elikvis (Apixaban).

Kõik need ravimid on saadaval kahes annusvõimaluses. Sellisel juhul tuleb Rivaroxobani võtta üks kord päevas. Ülejäänut kasutatakse kaks korda päevas.

Suukaudsete antikoagulantide kasutamise näidustused:

  • kodade virvendus;
  • venoosse tromboosi ennetamine;
  • emboolia ennetamine;
  • isheemiline insult.

Suukaudsete antikoagulantide eelised:

  • ei ole vaja annust arvutada;
  • ei ole vaja regulaarselt jälgida INRi;
  • Suukaudsed antikoagulandid ei mõjuta toitu.

Puudused:

  • tuleb regulaarselt võtta;
  • palju uuringuid;
  • verejooksu oht;
  • talumatus teatud patsientidel.

Näidustused ja vastunäidustused

Antikoagulantravi on näidustatud kasutamiseks järgmistes tingimustes:

  • trombootiline ja emboliline insult;
  • reumaatiline kardiit;
  • tromboflebiit ja äge tromboos;
  • aterosklerootiliste naastude olemasolu;
  • veenilaiendid ja krooniline veenipuudulikkus;
  • aordi aneurüsm;
  • isheemiline haigus;
  • TELA;
  • DIC sündroom;
  • kodade virvendus.

Oluline on märkida, et antikoagulantide kasutamine ei ole lubatud. Sageli on ainete kasutamine keelatud:

  • hemorroidide veritsemise all kannatavad patsiendid;
  • mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavanditega patsiendid;
  • neeru- või maksakahjustusega inimesed;
  • cavernous tuberkuloosiga;
  • C- ja K-vitamiinide puudulikkusega patsiendid;
  • pankreatiidiga patsiendid;
  • ägeda leukeemia all kannatavad isikud;
  • alkoholismiga;
  • Crohni tõvega patsiendid;
  • hemorraagilise retinopaatiaga.

Oluline on pöörata tähelepanu asjaolule, et antikoagulandid on keelatud kasutada menstruatsiooni ajal, lapse kandmise ajal ja rinnaga toitmise ajal. Samuti on keelatud võtta aineid pärast sünnitust ja eakat.

Kõrvaltoimed

Viitedokumentides loetletud nähtused sisaldavad järgmist nimekirja:

  • iiveldus;
  • oksendamine;
  • sügelus;
  • nahalööbed;
  • osteoporoos;
  • alopeetsia;
  • võimalikud komplikatsioonid siseorganite veritsuse vormis.

Antiplatelet

Nad takistavad trombotsüütide liimimist, suurendavad antikoagulantide efektiivsust. Trombotsüütide vastased ained on võimelised veresooni laiendama, neil on smmasmolüütiline toime.

Trombotsüütide vastased ained hõlmavad:

Aspiriin või atsetüülsalitsüülhape on helge esindav rühm. Ravim on saadaval mitmesugustes ravimvormides. Aine on osa erinevatest vahenditest. Aspiriin on võimeline inhibeerima trombotsüütide agregatsiooni, provotseerima vasodilatatsiooni ja ennetama verehüüvete teket varem. Varem kasutati aspiriini laialdaselt kehatemperatuuri vähendamiseks, nüüd pole seda ravimit soovitatav.

Antikoagulandid on efektiivsed, neid ei saa kardiovaskulaarse süsteemi patoloogiate ravis loobuda. Siiski on oluline mitte neid ise, isegi tuttav aspiriin. Inimesed, kes on harjunud ravimeid ise välja kirjutama, kannatavad sageli paljude kõrvaltoimete all. Tuleb meeles pidada, et isehooldus antikoagulantidega võib põhjustada pöördumatuid ja tõsiseid tagajärgi raske verejooksu vormis.

Antikoagulantide klassifitseerimine: olulised ravimid

Seotud artiklid

Antikoagulante nimetatakse kõrgtehnoloogilisteks ravimiteks, mida kasutatakse erinevates kliinilistes olukordades - alates hädaolukorra protseduuridest kuni pikema aja jooksul.

Nende toime põhineb vere reoloogiliste omaduste ja antitrombootilise toime parandamisel, seega on antikoagulantide kasutamise eesmärk tromboosi alguse piiramine ja trombemboolia ennetamine.

Kui komplikatsioonid on juba ilmnenud, aitab selline ravi neid kõrvaldada ja vähendada retsidiivide arvu.

Artiklis käsitletakse antikoagulantide klassifitseerimist, nende sorte, toimemehhanisme ja teraapia spetsiifilisi omadusi, samuti kirjeldatakse nende kasutamisel kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi.

Antikoagulandid, mille klassifikatsioon on esitatud käesolevas artiklis, sisalduvad selliste patoloogiliste seisundite põhiravis, nagu:

  • äge koronaarsündroom;
  • kardiomüopaatia (hüpertroofiline, laienenud);
  • südamepuudulikkus;
  • ebastabiilne stenokardia;
  • CHD;
  • kodade virvendus;
  • lööki;
  • TELA;
  • DIC sündroom;
  • varitsed;
  • TGVNK jne

Eksperdid soovitavad teil alustada antikoagulantide võtmist kohe pärast CVD diagnoosi tegemist. Õigeaegne ravi alustamine võimaldab teil vältida verehüübe teket, selle suurenemist ja elutähtsate anumate ummistumist.

Klassifikatsioon

Sõltuvalt toimepõhimõttest on olemas kaks antikoagulantide rühma:

Otsesed antikoagulandid

Otseseid antikoagulante (PAA) iseloomustab kiire toime algus nii kehas kui ka kehas.

Nad mõjutavad otseselt vereringes pidevalt ringlevate hüübimisfaktorite aktiivsust ja inhibeerivad trombiini ensümaatilist aktiivsust, mis on verehüüvete moodustumise kõige olulisem element.

Tabel: otsesed antikoagulandid

Toimemehhanismi kohaselt on kõik PAK-d trombiini inhibiitorid. Otseste antikoagulantide klassifikatsioon eristab kahte ravimirühma, mis põhinevad trombiini aktiivsuse inhibeerimisel.

Need on esitatud järgmises tabelis:

  • hepariin ja selle derivaadid;
  • glükosaminoglükaanid
  • hirudiin ja selle analoogid;
  • oligopeptiidid

Esimese rühma preparaadid inhibeerivad trombiini aktiivsust ainult plasma kofaktorite, eriti antitrombiini III juuresolekul. Need on niinimetatud antitrombiin III-st sõltuvad trombiini inhibiitorid või kaudsed trombiini inhibiitorid.

Teine ravimirühm neutraliseerib trombiini, sidudes selle aktiivse keskusega. Seda nimetatakse sõltumatuks antitrombiin III trombiini inhibiitoritest või selektiivsetest trombiini inhibiitoritest.

Raviravi probleemid: bestselleri artikkel

Ajakirja "New Pharmacy" artikkel "Uimastiravi peamised probleemid" sai tõeliseks löögiks:

Autor näitab näidetega 5 uimastiravi peamisi probleeme tänapäeva meditsiinis. Artikkel on apteekritele ja esmakordsetele kasutajatele mõeldud lugemine.

Seda saab lugeda mitte ainult tellimuse, vaid ka demo juurdepääsu kaudu.

Kaudsed antikoagulandid

Kaudsed antikoagulandid (NAC) või K-vitamiini antagonistid on pikatoimelised ravimid, mis näitavad oma aktiivsust ainult kehas ja pärast varjatud perioodi.

Kaudsete antikoagulantide klassifikatsioon hõlmab:

Kaudsete antikoagulantide toimemehhanism põhineb K-vitamiini aktiivse vormi, mis on kaasatud koagulatsioonifaktorite väljatöötamisse, teket maksa kudedes. Tegelikult on nad konkurentsivõimelised K1-vitamiini antagonistid (fenokinoon).

NACi hulgas eristatakse kumariini derivaate ja indandioni derivaate. Veelgi enam, esimesel ravimirühmal on teise ravimirühmaga võrreldes selged eelised - nad on vähem tõenäoliselt allergilised ja üldiselt on neil stabiilsem terapeutiline toime.

Kaudse toime antikoagulantide omadustest on vereplasma poolväärtusaeg kõige olulisem - selle teguri sõltub ravimi võtmise sagedusest.

Mõnede kaudsete AK-i võrdlusnäitajad on toodud tabelis:

Kumariini, varfariini ja indandooni toimemehhanism on täna hästi uuritud - see on seotud kaudse AK-i konkureeriva antagonismiga fenokinooniga.

K1-vitamiinist sõltuvate koagulatsioonitegurite vereplasma languse määr määrab ravimite poolväärtusaeg.

Varjatud perioodi lõpus, mis on iga NAC puhul erinev, hakkab protrombiiniaeg (PTV) suurenema, kuna VII faktori kontsentratsioon väheneb plasmas, millel on lühem poolväärtusaeg.

Muude K1-vitamiinist sõltuvate koagulatsioonifaktorite kontsentratsioon väheneb oluliselt lühema poolväärtusaja tõttu.

Umbes nädala pärast jõuab kõikide fenüülkinoonist sõltuvate koagulatsioonifaktorite kontsentratsioon peaaegu samale tasemele. See on väga oluline tromboosi tõhusaks raviks.

Ravi alguses soovitatakse kaudseid PTV antikoagulante mõõta iga päev kuni terapeutilise taseme saavutamiseni, seejärel 3 korda nädalas 1-2 nädala jooksul (harvemini).

Kui see näitaja jääb püsivalt terapeutiliste väärtuste piiridesse, piisab sellest, et seda mõõdetakse mitte rohkem kui 1-2 korda kuus.

Arvatakse, et venoosse tromboosi ärahoidmiseks peaks PTV suurenema 1,5-2,5 korda ja arteriaalse tromboosi vältimiseks 2,5-4,5 korda. Kuid tänapäeva meditsiinis ei saa seda näitajat pidada kaudse antikoagulantidega ravi tõhususe usaldusväärseks kriteeriumiks.

Kaudsed antikoagulandid on venoosse tromboosi korral efektiivsemad võrreldes trombotsüütide agregatsioonivastaste ainetega, mistõttu neid kasutatakse peamiselt alumise jäseme sügava veenitromboosi ja selle haigusega seotud tüsistuste raviks ja ennetamiseks.

Lisaks sellele on kaudsed antikoagulandid ravimite puhul, mis on valitud trombemboolia vältimiseks pärast proteeside südameklappe, patsientidel, kellel on püsiv kodade virvendus.

Kaudsete antikoagulantide kasutamise näidustused:

  1. Kopsuemboolia ja DVHT esmane ennetamine kõrge riskiga patsientidel.
  2. Trombemboolsete tüsistuste sekundaarne profülaktika kopsuemboolia ja TBVNA-ga patsientidel.
  3. Kardiogeense emboolia ennetamine kodade fibrillatsiooniga patsientidel pärast ulatuslikku infarkti patsientidel, kellel on peaaegu seina LV-tromboos ja teised.

Pikaajalise ravi korral peab NAC arvesse võtma asjaolu, et individuaalne tundlikkus nende suhtes varieerub ja võib muutuda erinevate tegurite mõjul.

Tegurid, mis suurendavad kaudse AK mõju

NACi mõju parandavad järgmised tegurid:

  1. Endogeenne (sisemine):
    • suurenenud kehatemperatuur;
    • sidekoe haigused;
    • suurenenud kilpnäärme funktsioon;
    • maksa patoloogia;
    • K-vitamiini puudumine organismis;
    • vähi patoloogia;
    • imendumishäired;
    • CHF.
  2. Eksogeenne (väline):
    • allopurinool;
    • mõned antimikroobsed ained;
    • mittesteroidsed põletikuvastased ravimid;
    • amiodaroon;
    • aminoglükosiidid;
    • tokoferool;
    • gripiviiruse vastane vaktsiin;
    • hüpolipideemilised ained;
    • hepariinid, heparinoidid;
    • statiinid;
    • dekstraanid;
    • omeprasool;
    • etakrünhape;
    • östrogeenid;
    • kilpnäärme hormoonid;
    • tiklopediin;
    • monoamiini oksüdaasi inhibiitorid;
    • metüüldopa;
    • tsimetidiin;
    • pentoksifülliin;
    • tritsüklilised antidepressandid jne.

Miks ei ole võimalik kombineerida ravimeid alkoholiga

Rääkige apteekide külastajatele alkoholi tarvitamise ajal ohtudest.

Andke veenvad argumendid, mis leiate ajakirja New Pharmacy ajakirja artiklist. Autor on Olga LOSENKO, Cand. mesi Teadused, kliiniline farmakoloog, terapeut, räägivad viiest argumendist, mis on 100% töötavad.

Artikkel on kättesaadav ajakirja "New Pharmacy" ja kasutajate abonentidele demo juurdepääsu kaudu >>

Kaudse AK mõju vähendavad tegurid

NACi mõju väheneb järgmiste tegurite mõjul:

  1. Endogeenne (sisemine):
    • geneetiline stabiilsus;
    • imendumishäired;
    • vähenenud kilpnäärme funktsioon;
    • hüperlipideemia;
    • kalduvus turse.
  2. Eksogeenne (väline):
    • antiatsidsed ravimid;
    • Colestid;
    • askorbiinhape;
    • glükokortikosteroidid;
    • vitamiinid K1 ja K2;
    • suukaudsed rasestumisvastased vahendid;
    • barbituraadid;
    • rifampitsiin;
    • griseofulviin;
    • kolestüramiin;
    • karbamasepiin;
    • sukralfaat;
    • klordiasepoksiid.

Tegurid, mis võivad suurendada nii tundlikkust kui ka resistentsust K-vitamiini antagonistide toime suhtes

See tegurite rühm hõlmab:

  1. Alkohoolsed joogid.
  2. Diureetikumid.
  3. Ranitidiin.
  4. Kloorhüdraat.
  5. Fenütoiin.
  6. Moritsisiin.

NAC on üsna tõhus, kuid mitte kõige ohutum viis CVD tüsistuste raviks ja ennetamiseks. Ravimite annus valitakse rangelt individuaalselt.

Antikoagulantide kõrvaltoimed

Antikoagulantravi kõige raskemad komplikatsioonid on trombotsütopeenia ja verejooksu teke. Varajase sageduse määrab ravimi annus, selle kehasse sissetoomise meetod ja mõned muud tingimused.

Verejooksu oht suurendab järgmisi patsiendiliike:

  • eakad patsiendid;
  • maksa- ja neerupatoloogiatega patsientidel;
  • inimesed, kes võtavad AK-i kombinatsioonis trombolüütikumide ja trombotsüütide vastaste ainetega;
  • patsientidel, kellel on kunagi olnud verejooks.

Üldiselt sõltub verejooksu sagedus ravi intensiivsusest, haiguse olemusest ja teiste ravimite paralleelsest kasutamisest, mis mõjutavad patsientide tundlikkust K-vitamiini antagonistide toimele.

NAC-i poolt põhjustatud raske verejooks vajab K-vitamiini (Vicasola) kohest manustamist annuses 10-50 μg. Reeglina normaliseeritakse pärast seda PDD 6 tunni jooksul.

Seejärel jätkake Vikasoli lisamist annuses 5 mg päevas. Tugeva verejooksu korral, mida Vikasol ei suuda ise toime tulla, süstitakse organismi plasmas, erütromassis või trombokontsentraadis.

Verejooksuriski hindamiseks määratakse enne AK-ravi alustamist järgmised uuringud:

  1. Tamm.
  2. Oam
  3. Uuring väljaheitega varjatud verest.

Teised antikoagulantravi komplikatsioonid:

  • seedetrakti häired;
  • varvaste lilla varju välimus;
  • aneemia;
  • närvisüsteemi reaktsioonid - migreen, maitsehäired, väsimus, külmad jäsemed, paresteesiad;
  • maksafunktsiooni häired;
  • vaskuliit;
  • naha hemorraagiline nekroos;
  • allergilised ilmingud (kuni anafülaksiani).

Vastunäidustused

Antikoagulantravimid on rangelt vastunäidustatud järgmistel tingimustel:

  • verejooks;
  • trombotsütopeenia;
  • aneurüsm;
  • endokardiit;
  • perikardiit;
  • põrna, maksa, neerude ja arterite vigastused;
  • Crohni tõbi, haavandiline koliit;
  • kopsuvähi tuberkuloos;
  • hiljutine maksa- või neeru-biopsia;
  • hiljutised seljaaju ja aju sekkumised, oftalmoloogilised operatsioonid;
  • hemostaasi häired;
  • pahaloomulised kasvajad (vajadusel ainult raviarsti range järelevalve all);
  • hemoblastoos;
  • kõrge vererõhk;
  • hemorraagiline retinopaatia;
  • suutmatus ravida ravi adekvaatselt patsiendi isiksushäirete (alkoholisõltuvus, vaimuhaigus jne) tõttu.

On vaja võtta arvesse patsiendi vähese verejooksu tunnuseid, mis hõlmavad järgmist:

  1. Verevalumite ja hematoomide põhjuseta ilmnemine nahal.
  2. Verejooksud.
  3. Ninaverejooks.
  4. Vere välimus väljaheites.
  5. Punakas uriin.

Lisaks on NAC embrüotoksilise toime tõttu vastunäidustatud raseduse esimese kolme kuu jooksul - need põhjustavad näo luude defekte, jäsemete lühenemist ja teisi loote väärarenguid.

Sageli põhjustavad antikoagulandid loote surma või hemorraagilisi ilminguid vahetult pärast sündi. Kui lapse kandmise ajal on vaja antitrombootilisi ravimeid, võib naisele ette kirjutada fraktsioneerimata või madala molekulmassiga hepariine.

Nad ei tungi platsentaarbarjääri, kuid otsustab teatud ravimite kasutamise ainult arst.

Kui AK-i haldamise ajal on planeeritud operatsioon, peatatakse nende vastuvõtt 48 tundi enne sekkumist ja jätkatakse pärast selle lõpetamist.

Samal ajal piisab ühe ravimi võtmise vahele enne väiksemaid sekkumisi ja suure trombootiliste tüsistuste riskiga patsiendid ei tühista ravimit.