Antikoagulandid: ravimite loetelu

Antikoagulandid on ravimid, mille eesmärgiks on selle hüübimise eest vastutava veresüsteemi aktiivsuse pärssimine. Antikoagulandid aitavad kaasa sellele, et fibriini toodetakse väikestes kogustes, vältides seeläbi verehüüvete teket. Antikoagulandid inhibeerivad vere hüübimisprotsesse, muutes selle viskoossust.

Antikoagulantidega seotud preparaadid on ette nähtud nii terapeutilistel kui ka profülaktilistel eesmärkidel. Need on saadaval tablettide, salvide ja intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul. Arst määrab antikoagulandid, valides patsiendile vajaliku annuse. Kui raviskeem on vale, võite kehale tõsiselt kahjustada. Tagajärjed on väga rasked, isegi surmavad.

Südame-veresoonkonna haigused on kõigepealt inimeste seas surma põhjustavate patoloogiliste põhjuste seas. Sageli põhjustavad verehüübed südame patoloogia all kannatava isiku surma. Peaaegu iga teise inimese veresooned on lahkamise ajal veresoontes. Lisaks võib pulmonaalne trombemboolia ja venoosne tromboos põhjustada tõsiseid terviseprobleeme ja muuta inimesed puuetega inimesteks. Seega, kui inimene on avastanud südame-veresoonkonna erilise patoloogia, määravad arstid patsientidele antikoagulante. Kui te alustate ravi õigeaegselt, on teil võimalik vältida trombootiliste masside teket veresoontes, nende ummistusi ja muid haiguse tõsiseid tüsistusi.

Hirudiin on paljude inimeste jaoks teadaolev loomulik antikoagulant. See aine on leechi süljes. See kehtib 2 tundi. Kaasaegne farmakoloogia pakub patsientidele sünteetilisi antikoagulante, millest hetkel on rohkem kui 100 ainet. Selline lai valik ravimeid võimaldab teil valida iga juhtumi puhul kõige tõhusama ja tõhusama ravimi.

Kõige sagedamini on antikoagulantidel mõju mitte verehüüvele, vaid vere hüübimissüsteemile, vähendades selle aktiivsust, mis võimaldab vähendada vereplasma tegureid, mis põhjustavad selle kokkuvarisemise, ning takistab ka trombiini teket. Ilma selle ensüümita ei saa verehüübe moodustavad fibriini niidid kasvada. Seega on võimalik verehüübe teket aeglustada.

Kuidas antikoagulandid toimivad?

Sõltuvalt toimemehhanismist jagunevad antikoagulandid otsesteks ja kaudseteks:

Otsesed antikoagulandid vähendavad trombiini enda aktiivsust, deaktiveerides protrombiini, sekkudes seeläbi verehüübe moodustumise protsessi. Nende sissepääs on aga sisemise verejooksu riskiga, mistõttu on vaja jälgida vere koagulatsiooni näitajaid. Otsesed antikoagulandid imenduvad soolestikus hästi veres, mis jõuavad maksa, levivad organismis ja seejärel erituvad neerude kaudu.

Kaudsed antikoagulandid mõjutavad ensüüme, mis vastutavad vere hüübimise protsessi eest. Nad kõrvaldavad trombiini täielikult ja ei inhibeeri selle aktiivsust. Samuti parandavad need ravimid südamelihase tööd, soodustavad silelihaste lõõgastumist, võimaldavad eemaldada kehast uraate ja liigset kolesterooli. Selliste terapeutiliste mõjude korral määratakse kaudsed antikoagulandid mitte ainult tromboosi raviks, vaid ka nende ennetamiseks. Need ravimid on näidustatud suukaudseks manustamiseks. Nende kasutamise järsku tagasilükkamisega täheldatakse trombiini taseme tõusu, mis provotseerib tromboosi.

On ka ravimeid, mis mõjutavad vere hüübimisvõimet, kuid nad töötavad veidi erinevalt. Sellised ravimid hõlmavad atsetüülsalitsüülhapet jne.

Otsesed antikoagulandid

Hepariin. See ravim on kõige tavalisem otsetoimeline antikoagulant. Vähem populaarsed on sellel põhinevad ravimid. Hepariin takistab trombotsüütide kleepumist üksteisele, suurendab verevoolu neerudesse ja südamelihasesse. Siiski ei tohiks välistada võimalust, et hepariini saavatel patsientidel tekib verehüüve, kuna see toimib koos plasmavalkudega ja makrofaagidega.

Ravim võib vähendada vererõhku, omada sklerootilist toimet, suurendab vaskulaarse seina läbilaskvust, ei võimalda silelihaste rakke teostada proliferatiivseid protsesse. Hepariinil on ka depressiivne toime immuunsüsteemile, soodustab diureesi suurenemist ja osteoporoosi teket. Esimest korda saadi see aine maksast, mis tuleneb selle nimest.

Kui ravimit kasutatakse tromboosi ennetamiseks, manustatakse seda subkutaanselt. Hädaolukorras manustatakse hepariini intravenoosselt. Võite kasutada ka geele ja salve, mis sisaldavad hepariini. Neil on antitrombootiline toime, mis aitab vähendada põletikulist vastust. Seda kantakse nahale õhukese kihiga, õrnalt hõõrudes.

Lioton, hepatombiin, hepariini salv - need on kolm peamist ravimit, mida kasutatakse tromboosi ja tromboflebiidi raviks.

Hepariinil põhinevate ravimite kasutamise ajal tuleb siiski meeles pidada, et verejooksu oht suureneb trombi moodustumise protsessi pärssimisel ja veresoonte seina läbilaskvus suureneb.

Madala molekulmassiga hepariinid. Ravimeid, mida nimetatakse väikese molekulmassiga hepariinideks, iseloomustab kõrge biosaadavus ja piisav aktiivsus verehüüvete vastu. Nad kestavad kauem kui tavalised hepariinid ja verejooksu oht on madalam.

Madala molekulmassiga hepariinid imenduvad kiiresti ja säilitatakse veres pikka aega. Nad takistavad trombiini teket, kuid ei tee veresoonte seina liiga läbilaskvaks. Ravimite kasutamine selles rühmas võimaldab parandada vere voolavust, suurendada siseorganite verevarustust ja normaliseerida nende toimivust.

Madala molekulmassiga hepariinide kasutamine ei ole seotud tüsistuste tekkimise suure riskiga, mistõttu nad asendavad tavalist hepariini kaasaegsest meditsiinipraktikast. Ravimid süstitakse naha alla kõhu seina külgpinnale.

Madala molekulmassiga hepariinide esindajad on:

Fragmin. Ravim on saadaval lahuse kujul, millel on vähe mõju primaarsele hemostaasile ja trombotsüütide liimimise protsessile. Ravimit manustatakse ainult intravenoosselt, intramuskulaarne kasutamine on keelatud. Seda määratakse patsientidele varajase postoperatiivse perioodi jooksul, eeldusel, et on olemas verejooksu oht või kui neil esineb trombotsüütide häire häire.

Clivearin See on ravim, mis on otsene antikoagulant. See ei võimalda vere hüübimist, takistades seeläbi trombemboolia teket.

Clexane. See ravim takistab verehüüvete teket ja aitab kaasa ka põletikulise reaktsiooni kõrvaldamisele. See ei ole kombineeritud teiste ravimitega, mis mõjutavad hemostaasi.

Fraxipariin. See ravim ei võimalda vere hüübimist ja soodustab verehüüvete resorptsiooni. Pärast manustamist tekivad süstekohal verevalumid ja sõlmed. Mõni päev hiljem lahustuvad nad iseenesest. Kui ravi algstaadiumis süstiti patsiendile liiga suurt annust, võib see põhjustada veritsuse ja trombotsütopeenia tekkimise, kuid hiljem need kõrvaltoimed kaovad.

Vesel Doue F. Sellel preparaadil on loomulik alus, kuna see saadakse loomade soolestiku limaskestast. Kasutage seda fibrinogeeni taseme vähendamiseks veres trombootiliste masside resorptsiooni jaoks. Profülaktilistel eesmärkidel kasutatakse seda siis, kui veenides ja arterites tekib verehüüvete oht.

Madala molekulmassiga hepariinravimid nõuavad ranget juhiseid. Nende sõltumatu nimetamine ja kasutamine on vastuvõetamatu.

Trombiini inhibiitorid. Trombiini inhibiitoriteks on Hirudin. See sisaldab komponenti, mis esineb süljes. Ravim hakkab veres toimima, pärssides otseselt trombiini teket.

On ka ravimeid, mis sisaldavad sünteetilist valku, mis on sarnane leechi süljega. Neid ravimeid nimetatakse Girugen ja Girulog. Need on uued ravimid, millel on hepariinide suhtes mitmeid eeliseid. Nad tegutsevad kauem, nii et tänapäeval tegelevad teadlased nende ravimite loomisega tablettide kujul. Praktikas kasutatakse Girugenit harva, kuna ravimil on suured kulud.

Lepirudiin on ravim, mida kasutatakse tromboosi ja trombemboolia vältimiseks. See pärsib trombiini tootmist, tähendab otseseid antikoagulante. Tänu Lepirudiinile võite vähendada müokardiinfarkti riski ning keelduda kirurgiast patsientidel, kellel on pingeline stenokardia.

Kaudsed antikoagulandid

Kaudsed antikoagulandid hõlmavad selliseid ravimeid nagu:

Fenilin. See ravim imendub hästi ja jaotub kehasse, tungib kiiresti läbi kõigi histohematogeensete tõkete ja kontsentreerub õiges kohas. Feniliini peetakse üheks kõige efektiivsemaks ravimiks kaudsete antikoagulantide rühmast. Selle vastuvõtt võimaldab parandada vere reoloogilisi omadusi, et normaliseerida vere hüübimist. Fenüüliga töötlemine võimaldab krampe kõrvaldada, parandades patsiendi üldist heaolu. Siiski on ravimit harva ette nähtud, sest selle vastuvõtt on seotud mitme kõrvaltoimega.

Neodikumariin. See ravim pärsib verehüüvete teket. Terapeutiline efekt areneb, kui ravim koguneb organismis. Selle vastuvõtt võimaldab vähendada vere hüübimist, suurendada veresoonte läbilaskvust. Võtke ravim peaks olema rangelt teatud aja jooksul, ilma et see annustamisrežiimi katkestaks.

Varfariin. See on kõige sagedamini kasutatav antikoagulant, mis takistab vere hüübimisfaktorite teket maksas, takistades seeläbi trombotsüütide hüübimist. Varfariinil on kiire paranemise efekt. Kui ravim on lõppenud, peatatakse selle kõrvaltoimed kiiresti.

Millal määratakse antikoagulandid?

Antikoagulandid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

Trombootiliste massidega embolia või vaskulaarse oklusiooni taustal.

Antikoagulandid - mis see on ja ravimite loetelu. Otseste ja kaudsete meetmete antikoagulantide kasutamine

Need on antitrombootilised ravimid ja ained, mis takistavad vereringes ummistuste teket. Need annavad verele optimaalse vedeliku oleku, voolavuse, tagades anumate terviklikkuse. Need ained jagunevad vastavalt moodustumisfaktorile mitmesse rühma: keha sees või sünteetilistes ravimites. Viimased kasutavad arstid narkootikumide rollis.

Looduslikud antikoagulandid

Antikoagulandid - mis see on? Need ained on jagatud patoloogilisteks ja füsioloogilisteks. Viimased esinevad plasmas normaalses, esimesena tuvastatud, haiguse esinemise korral inimestel. Looduslikud või looduslikud antikoagulandid jagunevad primaarseks, mida keha toodab iseseisvalt, nad sisenevad vereringesse ja sekundaarsesse, mis moodustub fibriini moodustumise ja lahustumise tõttu koagulatsioonifaktorite lõhenemise käigus.

Peamised looduslikud antikoagulandid

Eespool kirjeldatakse, mis on antikoagulandid ja nüüd on vaja mõista nende tüüpe ja rühmi. Tavaliselt jagatakse looduslikud primaarsed antikoagulandid järgmiselt:

  • antitrombiinid;
  • antitromboplastiinid;
  • fibriini isesõlmivad inhibiitorid.

Kui inimesel on nende antikoagulantide tase vähenenud, on tromboosi tõenäosus. See grupp sisaldab:

  1. Hepariin. See sünteesitakse nuumrakkudes ja kuulub polüsahhariidide klassi. Suures mahus on maksas, kopsudes. Selle aine kasvuga väheneb vere hüübimine kõigis etappides, mis esineb mitmete trombotsüütide funktsiooni pärssimise tõttu.
  2. Proteiin C. Maksa parenhüümi rakkude poolt toodetud veri on inaktiivses olekus. Aktiivsuse järgi on trombiin.
  3. Antitrombiin III. See viitab alfa-2-glükoproteiinidele, mis on sünteesitud maksas. On võimeline vähendama mõnede aktiveeritud vere hüübimisfaktorite ja trombiini aktiivsust, kuid ei mõjuta aktiveerimata.
  4. Valk S. Sünteesitakse maksa parenhüümi ja endoteelirakkude poolt, sõltub K-vitamiinist.
  5. Kontakt, lipiidide inhibiitor.
  6. Antitromboplastiinid.

Sekundaarsed füsioloogilised antikoagulandid

Need ained moodustuvad vere hüübimise käigus. Need ilmuvad ka fibriinhüüvete lahustumisel ja hüübimisfaktorite lõhenemisel, mis kaotavad nende hüübimisomadused ja muutuvad antikoagulandiks. Mis puudutab seda tüüpi antikoagulante:

  • Febrinopoutida;
  • Antitrombiin I, IX;
  • Antitromboplastiinid;
  • Metafaktorid XIa, Va;
  • PDF-tooted.

Patoloogilised antikoagulandid

Teatud haiguste ilmnemisel plasmas kogunevad mõnikord vere hüübimise tugevad immuunhibiitorid, mis on spetsiifilised antikehad, näiteks lupus antikoagulant. Need näitavad konkreetset tegurit. Neid antikehi saab valmistada vere hüübimise mis tahes ilminguga võitlemiseks, kuid statistika kohaselt on need reeglina VII, IX faktori inhibiitorid. Mõnikord võib paraproteineemia ja mitmete plasmas esinevate autoimmuunprotsesside käigus koguneda patoloogilisi valke, millel on inhibeeriv või antitrombiini toime.

Antikoagulandid

Need on ravimid, mis mõjutavad vere hüübimise funktsiooni, mida kasutatakse verehüübe tekkimise tõenäosuse vähendamiseks organismis. Anumate või elundite ummistumise tõttu võib see tekkida:

  • isheemiline insult;
  • jäsemete gangreen;
  • tromboflebiit;
  • veresoonte põletik;
  • südame isheemia;
  • ateroskleroos.

Toimemehhanismi kohaselt valitakse otsesed ja kaudsed antikoagulandid, mis aitavad kontrollida vere hüübimist. Sageli kasutatakse neid veenilaiendite raviks, autoimmuunhaiguste raviks. Antikoagulantidel on teatud farmakoloogilised omadused ja manustamisreeglid, nii et ainult arst, kes tunneb patsiendi haiguse ajalugu, võib neid välja kirjutada.

Otsetoimelised antikoagulandid

Nende ravimitega ravi eesmärk on inhibeerida trombiini teket. Otsesed antikoagulandid aeglustavad hüaluronidaasi tööd, samas suureneb aju ja neerude veresoonte läbilaskvus. Ravimite toimel vähenevad kolesterool ja beeta-lipoproteiinid. On täheldatud lipoproteiini lipaasi kasvu ning T- ja B-lümfotsüütide interaktsiooni pärssimine.

Sisemise verejooksu vältimiseks testitakse praktiliselt kõiki otseseid antikoagulante, et määrata nende tõhusus. Kõige populaarsem neist ravimitest on hepariin. Selle efektiivsus on tõestatud, kuid verehüüvete teket on võimatu täielikult välistada. See kehtib aterosklerootilise naastu moodustunud ummistuste kohta, ravim ei mõjuta neid. Ravimil on kiire toime, kuid kestab kuni 5 tundi pärast tarbimise lõppu. Lisaks sellele saab selle määrata kasutamiseks:

Kaudsed antikoagulandid

Selle ravimi avastamine oli tingitud sündmustest, mis ei ole otseselt seotud ravimitega. Ameerikas hakkas 20. sajandi alguses suur hulk lehmi veritsema. Võimalik oli välja selgitada, et põhjus oli ristik, mis oli vormis, mis oli ahtris. Sellest toorainest saadi esimesed kaudsed antikoagulandid. Ravim sai seejärel nime - Dikumarol. Alates eelmise sajandi keskpaigast on seda ravimit kasutatud südameatakkide raviks.

Antikoagulantide grupi toime põhineb K-vitamiini inhibeerimisel. Need mõjutavad valkude aktivatsiooni sõltuvalt sellest vitamiinitegurist. Ravimite klassifitseerimine hõlmab kahte põhirühma:

  1. Kumariini derivaatidel põhinevad ravimid.
  2. Ravimid, derivaadid.

Viimased kliinilistes uuringutes on osutunud halvaks, kuna tulemus on ebastabiilne, on allergilise reaktsiooni oht. Seetõttu on kumariinilaadsed ravimid muutunud parimaks valikuks. Kõige kuulsam kumariiniravim on varfariin. Selle kasutamiseks on järgmised tähised:

  • kodade virvendus;
  • trombemboolia ennetamine;
  • mehaaniline proteesi südameklapp;
  • äge veenitromboos.

On oluline mõista, et antikoagulantide toime võib tõsiselt mõjutada inimeste tervist. Nende vastuvõtt võib põhjustada hemorraagilisi komplikatsioone. Kasutatavad ravimid peaksid olema ainult raviarsti range järelevalve all, kes suudab arvutada antikoagulantide täpse annuse. Kui teil esineb verejooksu oht, tuleb nende ravimite asemel kasutada inimestel ohutumaid trombotsüütide vastaseid aineid.

Uue põlvkonna suukaudsed antikoagulandid

Vere hõrenemine ja tromboosivastased ravimid on muutunud asendamatuks vahendiks isheemia, arütmia, südameinfarkti, tromboosi jne ennetamisel. Paljudel tõhusatel õiguskaitsevahenditel on mitmeid ebameeldivaid kõrvaltoimeid, nii et arendajad jätkavad selle ravimirühma täiustamist. Uued suukaudsed antikoagulandid peaksid olema universaalsed abinõud lastele raseduse ajal. Kaasaegsetel ravimitel on järgmised positiivsed aspektid:

  • need on lubatud inimestele, kellele varfariin on vastunäidustatud;
  • vähenenud verejooksu oht;
  • verejooks 2 tundi pärast allaneelamist, kuid toime lõpeb kiiresti;
  • tarbitud toidu mõju, väheneb muud vahendid;
  • inhibeerimine on pöörduv.

Spetsialistid töötavad pidevalt uue põlvkonna vere hõrenevate ravimite täiustamisel, kuid neil on veel mitmeid negatiivseid omadusi, mis hõlmavad:

  • vanade valikute vastuvõtmine võib jääda vahele, samas kui uued nõuavad ranget korrapärast kasutamist;
  • on seedetrakti verejooksu oht;
  • parandusmeetme määramiseks on vaja palju analüüse;
  • Mõnedel patsientidel, kellel ei ole probleeme vanade ravimitega, esineb uute antikoagulantide talumatus.

Antikoagulantide hind

Antikoagulantide toimel on tugev toime, mis ilma arsti kontrollita võib põhjustada rikkalikku sisemist verejooksu. Seepärast on e-poes ostmine võimatu. Erandiks on apteekide elektroonilised esitlused. Ravimid, mis verejooks ja verehüüvete vältimiseks on erinevad, on erinevad. Ravimite kataloog pakub mitmesuguseid derivaate. Allpool on nimekiri populaarsetest ravimitest, mida saab tellida odavalt:

  • Varfariin, 100 tabletti - hind alates 100 rubla;
  • Curantil - hind alates 345 lk;
  • Detraleks - hind alates 640 lk;
  • Antitrombiin, 75 mg kapslid - hind 225 p.

Kaudsed antikoagulandid: näidustused ja vastunäidustused. Ülevaade fondidest

Antikoagulandid on ravimid, mis takistavad verehüüvete teket veresoontes. Sellesse rühma kuuluvad kaks ravimirühma: otsesed ja kaudsed antikoagulandid. Oleme juba varem rääkinud otsestest antikoagulantidest. Samas artiklis kirjeldasime lühidalt vere hüübimissüsteemi normaalse toimimise põhimõtet. Et paremini mõista kaudsete antikoagulantide toimemehhanisme, soovitame tungivalt, et lugeja tutvuks seal kättesaadava teabega, mis toimub tavapärasel viisil - seda teades, on lihtsam teada saada, millised koagulatsioonifaasid mõjutavad allpool kirjeldatud preparaate ja mis on nende mõju.

Kaudsete antikoagulantide toimemehhanism

Selle rühma ravimid on efektiivsed ainult otsese sisseviimisega kehasse. Nende segamisel verega laboris ei mõjuta nad hüübimist. Nad ei mõjuta otseselt verehüüvet, vaid mõjutavad koagulatsioonisüsteemi maksa kaudu, põhjustades mitmeid biokeemilisi reaktsioone, mille tulemuseks on seisund, mis on sarnane hüpovitaminoosiga K. Selle tulemusena väheneb plasma koagulatsioonitegurite aktiivsus, trombiin moodustub aeglasemalt ja seetõttu aeglasemalt, seega aeglasemalt. trombi

Kaudsete antikoagulantide farmakokineetika ja farmakodünaamika

Hästi ja üsna kiiresti imenduvad need ravimid seedetraktis. Verevoolu kaudu jõuavad nad erinevatesse organitesse, peamiselt maksa, kus nad oma toimeid teevad.
Selle klassi erinevate ravimite algus, toime kestus ja poolväärtusaeg varieeruvad.

Eriti kehast eritub uriiniga. Mõned klassi värvi uriini liikmed roosad.

Ravimite antikoagulantide toimet selles rühmas mõjutab vere hüübimisfaktorite sünteesi halvenemine, mis vähendab järk-järgult selle protsessi kiirust. Lisaks antikoagulantidele vähendavad need ravimid bronhide ja soolte lihaste toonust, suurendavad veresoonte seina läbilaskvust, vähendavad lipiidide sisaldust veres, inhibeerivad antigeeni reaktsiooni antikehaga, stimuleerivad kusihappe eritumist.

Näidustused ja vastunäidustused

Kaudseid antikoagulante kasutatakse tromboosi ja trombemboolia ennetamiseks ja raviks järgmistel tingimustel:

  • pärast südame ja veresoonte kirurgilist sekkumist;
  • müokardiinfarktiga;
  • TELA - pulmonaalse trombembooliaga;
  • kodade virvendus;
  • vasaku vatsakese aneurüsmiga;
  • alumiste jäsemete pindmiste veenide tromboflebiitiga;
  • trombangiitidega obliterans;
  • hävitava endarteriitiga.

Antud grupi ravimite kasutamise vastunäidustused on järgmised:

  • hemorraagiline diatees;
  • hemorraagiline insult;
  • muud vere hüübimisega seotud haigused;
  • suurenenud veresoonte läbilaskvus;
  • pahaloomulised kasvajad;
  • maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
  • rasked neerude ja maksa rikkumised;
  • perikardiit;
  • müokardiinfarkt, millega kaasneb kõrge vererõhk;
  • rasedusperiood;
  • neid ravimeid ei tohi võtta menstruatsiooni ajal (2 päeva enne planeeritud algust, nende ravimid tühistatakse) ja varases sünnitusjärgses perioodis;
  • ettevaatusega, mis on ette nähtud eakate ja eakate patsientide jaoks.

Kaudsete antikoagulantide toime ja kasutamise tunnused

Erinevalt otsestest antikoagulantidest ei ilmne selle rühma ravimite mõju kohe, kuid kuna toimeaine koguneb elunditesse ja kudedesse, st aeglaselt. Vastupidi, nad tegutsevad kauem. Selle klassi erinevate ravimite kiirus, toime tugevus ja akumuleerumise aste (akumuleerumine) varieeruvad.

Neid kasutatakse ainult suu kaudu või suu kaudu. Intramuskulaarselt, intravenoosselt või subkutaanselt ei saa kasutada.

Lõpetage ravi kaudsete antikoagulantidega kohe, kuid järk-järgult, vähendades aeglaselt annust ja suurendades aega ravimi võtmise vahel (kuni 1 kord päevas või isegi igal teisel päeval). Ravimi järsk katkestamine võib põhjustada protrombiini veretaseme järsku suurenemist, mis põhjustab tromboosi.

Selle rühma ravimite üleannustamise või nende pikaajalise kasutamise korral võivad need põhjustada verejooksu ja sellega seostatakse mitte ainult vere hüübimise vähenemist, vaid ka kapillaarseinte läbilaskvuse suurenemist. Harva tekivad selles olukorras suu ja ninavähi veritsus, seedetrakti verejooks, lihaste verejooks ja liigeseõõnsus ning veri uriinis, mikro- või hematuurias.

Eespool kirjeldatud komplikatsioonide tekke vältimiseks on vaja kaudse antikoagulandiga ravi ajal jälgida patsiendi seisundit ja laboratoorsete vere hüübimisparameetrite esinemist. Iga 2-3 päeva tagant ja mõnel juhul sagedamini tuleb määrata protrombiiniaeg ja uurida uriini punaste vereliblede esinemist selles (hematuuria, st veri uriinis on üks esimesi märke ravimi üleannustamisest). Täiendava kontrolli saavutamiseks tuleb lisaks protrombiini sisaldusele veres määrata ka teisi näitajaid: hepariini taluvus, rekalfitseerimise aeg, protrombiini indeks, plasma fibrinogeen, protrombiinisisaldus 2-etapilise meetodi abil.

Seda ei tohiks määrata samaaegselt nende ravimitega salitsülaatide rühmaga (eriti atsetüülsalitsüülhappega), sest need aitavad kaasa vaba antikoagulandi kontsentratsiooni suurenemisele veres.

Kaudsete antikoagulantide rühma ravimid on tegelikult vähe. Need on neodikumariin, atsenokumarool, varfariin ja fenündioon.
Mõelge igaüks neist üksikasjalikumalt.

Neodicoumariin (Pelentan, Trombarin, Dikumaril)

Allaneelamisel imendub suhteliselt kiiresti, poolväärtusaeg on 2,5 tundi, eritub uriiniga mitte algsel kujul, vaid metaboolsete ravimite kujul.

Ravimi oodatav toime hakkab ilmnema 2-3 tunni jooksul pärast selle manustamist, saavutab maksimaalse 12-30 tunni jooksul ja kestab veel kaks päeva pärast ravimi katkestamist.

Seda kasutatakse eraldi või lisaks hepariinravile.

Vormide vabastamine - pillid.

Annustamine vastavalt skeemile, maksimaalne päevane annus - 0,9 g. Annus valitakse sõltuvalt protrombiini aja näitajatest.

Acenokumarool (Syncumar)

Suu kaudu manustamisel imendub hästi. Sellel on kumulatiivne toime (see tähendab, et see toimib siis, kui see kogub kudedes piisava koguse). Maksimaalne toime on täheldatud 24-48 tundi pärast ravi alustamist selle ravimiga. Pärast kaotamist määratakse selle normaalne protrombiini tase 48-96 tunni pärast.

Vormide vabastamine - pillid.

Võtke sees. Esimesel päeval on soovitatav annus 8–16 mg, lisaks sõltub ravimi annus protrombiini väärtustest. Üldjuhul on säilitusannus - 1-6 mg päevas.
Patsiendi võimalik suurenenud tundlikkus selle ravimi suhtes. Allergiliste reaktsioonide ilmnemisel tuleb see tühistada.

Fenindioon (feniliin)

Vere hüübimise vähenemine täheldatakse pärast 8-10 tundi pärast ravimi võtmist, jõuab maksimaalselt umbes ühe päeva jooksul. Sellel on tugev kumulatiivne mõju.

Vormide vabastamine - pillid.

Algannus on kahe esimese päeva jooksul, 0,03-0,05 g kolm korda päevas. Ravimi edasised annused valitakse individuaalselt sõltuvalt vere parameetritest: protrombiini indeks ei tohiks olla väiksem kui 40-50%. Maksimaalne ühekordne annus - 0,05 g päevas - 200 mg.

Fenüülravi korral on võimalik nahka värvida ja muuta uriini värvi. Kui need sümptomid ilmnevad, asendage fenündioon teise antikoagulandiga.

Varfariin (varfariin)

Seedetraktis imendub täielikult. Poolväärtusaeg on 40 tundi. Antikoagulantne toime algab 3-5 päeva pärast ravi algust ja kestab 3-5 päeva pärast ravimi katkestamist.

Saadaval tablettides.
Alustage ravi 10 mg-ga üks kord päevas, 2 päeva pärast vähendatakse annust 1,5-2 korda - kuni 5-7,5 mg päevas. Ravi viiakse läbi INR-i vere kontrolli all (rahvusvaheline normaliseeritud suhe). Teatud kliinilistes olukordades, näiteks kirurgilise ravi ettevalmistamisel, on ravimi soovitatavad annused erinevad ja määratakse individuaalselt.

Parandage varfariini aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite antikoagulantide toimet: hepariin, dipüridamool, simvastatiin. Kolestüramiini, K-vitamiini, laksatiivide, paratsetamooli nõrgenemise mõju suurtes annustes.

Kaudsed antikoagulandid on väga tõsised ravimid, mis võivad ebaprofessionaalselt võetuna põhjustada mitmeid tõsiseid, isegi eluohtlikke komplikatsioone. Ülaltoodud teave on esitatud ainult teavitamise eesmärgil. Mitte mingil juhul ei tohi neid ravimeid endale ega oma lähedastele ette kirjutada: saate ainult määrata, kas neid vajate, ja ka ainult arst saab valida efektiivse ja ohutu annuse!

Milline arst võtab ühendust

Tavaliselt määrab kardioloog, südame kirurg, fleboloog või vaskulaar kirurgilise toimega antitrombotsüütide vastane aine. Kui patsient võtab neid ravimeid pikaks ajaks (näiteks varfariini kodade virvenduse korral), siis terapeut saab jälgida nende toimet.

Antikoagulandid: narkootikumide ülevaade, näidustuste kasutamine, alternatiivid

Antikoagulandid - ravimite rühm, mis pärsib vere hüübimissüsteemi aktiivsust ja takistab verehüüvete vähenemist fibriini moodustumise vähenemise tõttu. Need mõjutavad teatud ainete organismis esinevate biosünteesi, mis muudavad vere viskoossust ja pärsivad hüübimisprotsesse.

Antikoagulante kasutatakse terapeutilistel ja profülaktilistel eesmärkidel. Neid toodetakse mitmesugustes ravimvormides: tablettide, süstelahuste või salvide kujul. Ainult spetsialist saab valida õige ravimi ja selle annuse. Ebapiisav ravi võib kehale kahjustada ja põhjustada tõsiseid tagajärgi.

Kõrge suremus südame-veresoonkonna haigustest on tingitud tromboosi moodustumisest: veresoonte tromboos leiti peaaegu iga teine ​​surm südame patoloogiast lahkamisel. Kopsuemboolia ja veenitromboos on kõige sagedasemad surma ja puude põhjused. Sellega seoses soovitavad kardioloogid alustada antikoagulantide kasutamist kohe pärast südame ja veresoonte haiguste diagnoosimist. Nende varane kasutamine takistab verehüübe teket, selle suurenemist ja veresoonte ummistumist.

Iidsetest aegadest on traditsiooniline meditsiin kasutanud hirudiini - kõige kuulsamat looduslikku antikoagulanti. See aine on sülje sülje osa ja tal on otsene antikoagulantne toime, mis kestab kaks tundi. Praegu määratakse patsientidele pigem sünteetilisi narkootikume kui looduslikke. On teada rohkem kui sada antikoagulantide nimetust, mis võimaldab teil valida kõige sobivama, võttes arvesse organismi individuaalseid omadusi ja nende kombineeritud kasutamise võimalust koos teiste ravimitega.

Enamikul antikoagulantidel ei ole mõju vere hüübimisele, vaid veres hüübimissüsteemi aktiivsusele. Mitmete transformatsioonide tulemusena supresseeritakse trombiini moodustavate faktorite ja trombiini teket põhjustava trombiini teket. Verehüüvete protsess aeglustub.

Toimemehhanism

Toimemehhanismi antikoagulandid jagunevad otsese ja kaudse toimega ravimiteks:

  • "Otsesed" antikoagulandid mõjutavad otseselt trombiini ja vähendavad selle aktiivsust. Need ravimid on trombiini inhibiitorid, protrombiini deaktivaatorid ja inhibeerivad tromboosi. Sisemise verejooksu vältimiseks on vaja jälgida vere hüübimisparameetreid. Otsese toimega antikoagulandid tungivad kehasse kiiresti, imenduvad seedetraktis hästi, jõuavad maksa hematogeense toimega, avaldavad tervendavat toimet ja erituvad uriiniga.
  • "Kaudsed" antikoagulandid mõjutavad vere hüübimissüsteemi külgensüümide biosünteesi. Nad hävitavad trombiini täielikult ja mitte ainult ei inhibeeri trombiini. Lisaks antikoagulantide toimele parandavad selle rühma ravimid müokardi verevarustust, lõõgastavad silelihaseid, eemaldavad kehast uraate ja omavad kolesterooli alandavat toimet. Määra "kaudsed" antikoagulandid mitte ainult tromboosi raviks, vaid ka nende ennetamiseks. Rakenda neid ainult sees. Tablette kasutatakse ambulatoorselt pikka aega. Ravimi järsk kõrvaldamine võib põhjustada protrombiini ja tromboosi tõusu.

Eraldi emiteerige ravimeid, mis inhibeerivad vere hüübimist, nagu antikoagulandid, aga ka teisi mehhanisme. Nende hulka kuuluvad "atsetüülsalitsüülhape", "aspiriin".

Otsetoimelised antikoagulandid

Hepariin

Selle grupi kõige populaarsem esindaja on hepariin ja selle derivaadid. Hepariin inhibeerib trombotsüütide kleepumist ja kiirendab verevoolu südames ja neerudes. Samal ajal toimib see makrofaagide ja plasmavalkudega, mis ei välista trombi moodustumise võimalust. Ravim vähendab vererõhku, omab kolesterooli alandavat toimet, suurendab vaskulaarset läbilaskvust, pärsib silelihasrakkude proliferatsiooni, soodustab osteoporoosi arengut, pärsib immuunsust ja suurendab diureesi. Hepariin eraldati kõigepealt maksas, mis määras selle nime.

Hepariini manustatakse veenisiseselt hädaolukordades ja subkutaanselt profülaktilistel eesmärkidel. Paikseks kasutamiseks kasutatakse salve ja geele, mis sisaldavad nende kompositsioonis hepariini ja annavad antitrombootilise ja põletikuvastase toime. Hepariinipreparaadid kantakse nahale õhukese kihina ja hõõrutakse õrnate liigutustega. Tavaliselt kasutatakse Lioton ja Hepatrombin geele tromboflebiitide ja trombooside, samuti hepariini salvi raviks.

Hepariini negatiivne toime tromboosi ja suurenenud vaskulaarse läbilaskvuse protsessile on hepariiniravi ajal suur verejooksu risk.

Madala molekulmassiga hepariinid

Madala molekulmassiga hepariinidel on kõrge biosaadavus ja antitrombootiline toime, pikaajaline toime, madal hemorroidide tüsistuste risk. Nende ravimite bioloogilised omadused on stabiilsemad. Kiire imendumise ja pikaajalise eliminatsiooni tõttu on ravimite kontsentratsioon veres stabiilne. Selle rühma ravimid inhibeerivad vere hüübimistegureid, inhibeerivad trombiini sünteesi, neil on nõrk mõju veresoonte läbilaskvusele, parandatakse vere reoloogilisi omadusi ja verevarustust organitele ja kudedele, stabiliseerides nende funktsioone.

Madala molekulmassiga hepariinid põhjustavad harva kõrvaltoimeid, asendades hepariini terapeutilisest praktikast. Neid süstitakse naha alla kõhu seina külgpinnale.

  1. „Fragmin” on selge või kollakas lahus, millel on kerge toime trombotsüütide adhesioonile ja primaarsele hemostaasile. Intramuskulaarselt sisenemine on keelatud. "Fragmin" suurtes annustes, mis on ette nähtud patsientidele vahetult pärast operatsiooni, eriti need, kellel on suur verejooksu ja trombotsüütide düsfunktsiooni tekkimise oht.
  2. "Karariin" on "otsene" antikoagulant, mis mõjutab enamikku vere hüübimisfaase. Ravim neutraliseerib koagulatsioonisüsteemi ensüüme ja seda kasutatakse trombemboolia raviks ja vältimiseks.
  3. "Clexane" on ravim, millel on antitrombootiline ja põletikuvastane farmakoloogiline toime. Enne tema ametisse nimetamist on vaja tühistada kõik hemostaasi mõjutavad ravimid.
  4. "Fraksiparin" - antitrombootiliste ja antikoagulantidega toime. Subkutaansed hematoomid või tihe sõlmed kaovad süstekohal sageli, mis kaovad mõne päeva pärast. Esialgu võib suurte annustega ravi tekkida verejooks ja trombotsütopeenia, mis kaob täiendava ravi käigus.
  5. "Wessel Due F" on loomade soolestiku limaskestast saadud looduslik toode. Ravim inhibeerib hüübimisfaktorite aktiivsust, stimuleerib prostaglandiinide biosünteesi, vähendab fibrinogeeni taset veres. Wessel Due F steriliseerib juba moodustunud trombi ja seda kasutatakse trombide tekke vältimiseks arterites ja veenides.

Madala molekulmassiga hepariinide rühma kuuluvate ravimite kasutamisel on vaja rangelt järgida nende soovitusi ja juhiseid.

Trombiini inhibiitorid

Selle rühma peamine esindaja on "Hirudin". Ravimi keskmes on valk, mis avastati esmalt meditsiini leechide süljes. Need on antikoagulandid, mis toimivad otse veres ja on otseselt trombiini inhibiitorid.

"Hirugen" ja "Hirulog" on "Girudini" sünteetilised analoogid, mis vähendavad suremust südamehaigustega inimeste hulgas. Need on uued ravimid selles rühmas, millel on hepariini derivaatidega võrreldes mitmeid eeliseid. Pikaajalise toime tõttu arendab farmaatsiatööstus praegu trombiini inhibiitorite suukaudseid vorme. Girugeni ja Girulogi praktilist rakendamist piirab nende kõrge hind.

Lepirudiin on rekombinantne ravim, mis seob trombiini pöördumatult ja seda kasutatakse tromboosi ja trombemboolia vältimiseks. See on trombiini otsene inhibiitor, blokeerides selle trombogeenset toimet ja toimides trombiinis, mis on hüübimises. See vähendab ägeda müokardiinfarkti suremust ja südameoperatsiooni vajadust patsientidel, kellel on pingeline stenokardia.

Kaudsed antikoagulandid

Ravimid, kaudse toime antikoagulandid:

  • "Feniliin" - antikoagulant, mis imendub kiiresti ja täielikult, tungib kergesti histohematogeensesse barjääri ja koguneb keha kudedesse. Seda ravimit peetakse patsientide arvates üheks kõige tõhusamaks. See parandab vere seisundit ja normaliseerib vere hüübimisparameetreid. Pärast ravi paraneb patsientide üldine seisund kiiresti: krambid ja jalgade tuimus kaovad. Praegu ei kasutata Fenilini kõrvaltoimete suure riski tõttu.
  • "Neodikumarin" - vahend verehüüvete pärssimiseks. Neodikumariini terapeutiline toime ei ilmne kohe, vaid pärast ravimi kogunemist organismis. See pärsib vere hüübimissüsteemi aktiivsust, omab lipiidide taset alandavat toimet ja suurendab veresoonte läbilaskvust. Patsientidel soovitatakse rangelt kinni pidada ravimi võtmise ajast ja annusest.
  • Kõige levinum ravim selles grupis on varfariin. See on antikoagulant, mis blokeerib vere hüübimisfaktorite sünteesi maksas, mis vähendab nende kontsentratsiooni plasmas ja aeglustab verehüüvete teket. "Varfariin" erineb selle varajastest mõjudest ja kõrvaltoimete kiirest lõpetamisest madalamates annustes või ravimi ärajätmisel.

Video: uued antikoagulandid ja varfariin

Antikoagulantide kasutamine

Vastuvõtvad antikoagulandid on näidustatud südamehaiguste ja veresoonte puhul:

Antikoagulantide kontrollimatu tarbimine võib viia hemorraagiliste tüsistuste tekkeni. Antikoagulantide asemel tuleks kasutada ohutumaid trombotsüütide agregatsioonivastaseid aineid.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Antikoagulandid on vastunäidustatud järgmiste haiguste all kannatavatele isikutele:

  • Peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand,
  • Verejooksud hemorroidid,
  • Krooniline hepatiit ja maksafibroos,
  • Maksa- ja neerupuudulikkus
  • Uroliitia,
  • Trombotsütopeeniline purpura,
  • C- ja K-vitamiini puudus
  • Endokardiit ja perikardiit,
  • Cavernous kopsu tuberkuloos,
  • Hemorraagiline pankreatiit,
  • Pahaloomulised kasvajad,
  • Hüpertensiooniga müokardiinfarkt, t
  • Intratserebraalne aneurüsm,
  • Leukeemia
  • Alkoholism,
  • Crohni tõbi,
  • Hemorraagiline retinopaatia.

Antikoagulandid on keelatud võtta raseduse, imetamise, menstruatsiooni, varase sünnituse järgselt, samuti eakatel ja eakatel.

Antikoagulantide kõrvaltoimed on: düspepsia ja mürgistuse sümptomid, allergiad, nekroos, lööve, naha sügelus, neerufunktsiooni häired, osteoporoos, alopeetsia.

Antikoagulantteraapia komplikatsioonid - verejooksud, mis esinevad verejooksuna siseorganitest: suu, nina-nina, mao, sooled, samuti verejooks lihastes ja liigestes, vere välimus uriinis. Ohtlike tervisemõjude tekke vältimiseks peaks jälgima vere põhinäitajaid ja jälgima patsiendi üldist seisundit.

Antiplatelet

Trombotsüütide vastased ained on farmakoloogilised ained, mis vähendavad vere hüübimist, vähendades trombotsüütide liimimist. Nende peamine eesmärk on suurendada antikoagulantide efektiivsust ja takistada koos nendega verehüüvete teket. Trombotsüütide vastased ained omavad ka artriitilist, vasodilataatorit ja spasmolüüsi. Selle rühma silmapaistev esindaja on "atsetüülsalitsüülhape" või "aspiriin".

Kõige populaarsemate trombotsüütide vastaste ainete loetelu:

  • "Aspiriin" on kõige tõhusam vereliistakute vastane aine, mis on praegu saadaval tablettide kujul ja mõeldud suukaudseks manustamiseks. See pärsib trombotsüütide agregatsiooni, põhjustab vasodilatatsiooni ja takistab verehüüvete teket.
  • "Tiklopidiin" - trombotsüütide vastane aine, mis inhibeerib trombotsüütide adhesiooni, parandab mikrotsirkulatsiooni ja pikendab veritsusaega. Ravim on ette nähtud tromboosi ennetamiseks ja koronaararterite haiguse, südameinfarkti ja tserebrovaskulaarse haiguse raviks.
  • "Tirofiban" - ravim, mis takistab trombotsüütide agregatsiooni, mis viib tromboosini. Ravimit kasutatakse tavaliselt koos "hepariiniga".
  • "Dipüridamool" laiendab koronaarseid veresooni, kiirendab koronaarset verevarustust, parandab müokardi hapniku varustamist, veri ja aju vereringe reoloogilisi omadusi, alandab vererõhku.

Kaudse antikoagulandi toimemehhanism ja omadused

Antikoagulandid - ravimid, mis takistavad verehüüvete teket - verehüübed vereringes. See ravimirühm näeb ette kaks raviainete alarühma: otsene ja kaudne tegevus. Käesolevas artiklis räägime kaudsetest antikoagulantidest.

Toimemehhanism

Ravimid on efektiivsed alles pärast otsest patsiendile sissetoomist. Kui laboris segatakse verega, ei muutu hüübimisprotsess üldse, mistõttu neil ei ole mingit mõju vere hüübimisele. Toimemehhanism ei ole otsene mõju verehüüvele, kuid organismis toimuvate protsesside tulemusel mõjutab see koagulatsioonisüsteemi maksa süsteemi kaudu (maksakude), provotseerides mõningaid biokeemilisi protsesse, mille taustal tekib seisund, mis sarnaneb K-vitamiini puudumisega kehas. Selle tulemusena väheneb hüübimisfaktorite aktiivsus plasmas, trombiin sünteesitakse palju aeglasemalt ja sellest tulenevalt on hüübimisvaba trombi moodustumine hilja.

Farmakokineetiline ja farmakodünaamiline mehhanism

Kõik need kaudsed antikoagulandid imenduvad seedetraktis hästi. Vereringega jõuavad erinevad siseorganid, peamiselt maks ja see on kogu toimemehhanism.

Erineva klassi alguskuupäev, tulemuse kestus ja erinevate vahendite poolväärtusaeg on erinevad. Saadud kehast peamiselt neerusüsteemi kaudu uriiniga. Mõned tooted võivad värvida uriini roosakas värvitoonis.

Ravimite antikoagulantide toimel on võime pärssida hemotsagulatsioonifaktorite teket, see ja järkjärguline muster vähendavad vastava protsessi kiirust. Lisaks vähendavad nad bronhide ja soolte lihaskomponendi tooni, suurendavad veresoonte läbilaskvust, vähendavad lipiidide taset veres, pärsivad antigeeni / antikeha kompleksi moodustumist, aktiveerivad kusihappe eliminatsiooni organismist.

Näidustused ja vastunäidustused

Krooniliste verehüüvete ja trombemboolia tekke ennetamiseks ja raviks on ette nähtud kaudsed antikoagulandid järgmistes olukordades:

  • pärast vaso ja südameoperatsiooni;
  • kardioinfarkt;
  • TELA;
  • Kodade tüübi arütmiad;
  • vasaku vatsakese aneurüsm;
  • jalgade pindmiste veenilaevade tromboflebiit;
  • tromboangiitid obliterans ja endarteritis obliterans.

Vastunäidustuste loend peaks sisaldama järgmist:

  • hemorraagiline diatees ja insult;
  • muud patoloogilised protsessid, millega kaasneb madal vere hüübimine;
  • suurenenud veresoonte läbilaskvus;
  • pahaloomulised kasvaja moodustised;
  • maohaavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand;
  • raske neeru- ja maksesüsteemi häired;
  • perikardiit;
  • südameinfarkt, millega kaasneb suurenenud vererõhk;
  • rasedus;
  • menstruatsioon (48 tundi enne nende alustamist tuleb vastuvõtt tühistada);
  • varajane sünnitusperiood;
  • eakatele patsientidele ja vanadele inimestele (ettevaatusega ette nähtud).

Eriomadused

Nad erinevad otsestest antikoagulantidest, kuna tulemus ilmneb nendest ravimitest mõne aja pärast - kuna toimeaine koguneb kudedesse. Kestus on siiski palju pikem.

Erinevate vahendite kiirus, mõjujõud ja kumulatsiooni tase on erinev. Kasutatakse ainult suu kaudu. Parenteraalne ravimi manustamine on rangelt keelatud.

Soovitatav on ravi katkestada kohe, kuid aeglaselt, vähendades annust ja suurendades annuste vahelist ajavahemikku (kuni ühe annuseni päevas või iga 48 tunni järel). Järsk tühistamine võib põhjustada protrombiini järsu tõusu plasmas, mis põhjustab tromboosi.

Üleannustamine või liiga kaua võtmine võib põhjustada hemorraagiat ja need on seotud nii veres hüübimisvõime vähenemisega kui ka kapillaarseina läbilaskvuse suurenemisega. Harva on sellisel juhul tekkinud suuõõne ja nina-näärmeõõne, seedetrakti, lihaskiudude ja liigeseõõnde verejooks ning vere makro- või mikrohematuuria uriinis on võimalik. Nende komplikatsioonide tekke vältimiseks tuleb patsiendi seisundit ja hemokoagulatsiooni näitajaid hoolikalt jälgida ravi ajal. Iga 48-72 tunni järel ja mõnikord sagedamini soovitatakse jälgida protrombiini aega ja analüüsida punaste vereliblede esinemist uriinis (see on üks esimesi ravimi üleannustamise näitajaid). Täieliku vaatluse eesmärgil on lisaks protrombiini tasemele vaja hinnata ka teisi näitajaid: hepariini taluvus, recalcification aeg, protrombiini indeks, plasma fibrinogeen, protrombiini kontsentratsioon kaheastmelise meetodi abil. Salitsülaatide rühma ravimeid ei ole soovitatav kasutada paralleelselt, kuna viimane provotseerib vaba antikoagulandi taseme plasmas.

Selle rühma esindajad on neodikumariin, atsenokumarool, fenündioon ja varfariin.

  1. Neodikumariin ja selle analoogid. Kiiret imendumist iseloomustav eliminatsiooni poolväärtusaeg elimineerub kehast uriiniga vahetusproduktidena. Tulemus tekib pärast 2-3 tundi pärast manustamist, maksimaalne veres - pärast 12-30 tundi ja kestab 48 tundi pärast vahendite väljavõtmist.
    Seda kasutatakse nii iseseisvalt kui ka kombinatsioonis hepariiniga.
  2. Acenokumarool. Hea imendumine seedetraktis. Iseloomulik kumulatiivne tegevus. Maksimaalne tulemus on täheldatud 24-48 tunni möödumisel ravi algusest. Pärast ravi lõpetamist tuvastatakse protrombiini sisaldus 2-3 päeva hiljem.
  3. Fenindioon (feniliin). Vere hüübimise vähenemist täheldatakse 8–10 tunni pärast, maksimaalselt - 24 tunni möödumisel.
  4. Varfariin. Seedetraktis imendub täielikult. Poolväärtusaeg on 40 tundi, antikoagulantne toime ilmneb 72... 120 tunni pärast ja kestab 3-5 päeva. pärast ravi lõpetamist.

2. Antikoagulandid. Hepariini ja kaudsete antikoagulantide toimemehhanism. Rakendus. Tüsistused. Otsese ja kaudse toimega antikoagulantide antagonistid.

Antikoagulandid on otsesed toimingud:

heparinoidid - traxipariin, enoksipariin

kompleksoonpreparaadid (siduvad Ca) - Trilon-B (EDTA) ja tsitraat-Na

antikoagulantide kaudne toime:

kumariini derivaadid - neodikumariin, syncumar, varfariin, fepromaroon

indandioonderivaadid - fenüül

aspiriin (väikestes annustes)

Hepariini toimemehhanism:

Hepariin on happeline mukopolüsahhariid, mis sisaldab suurt kogust väävelhappe jääke negatiivse laenguga. Mõjutab positiivselt laetud vere hüübimistegureid.

Farmakoloogiline rühm: Otsetoimelised antikoagulandid.

Toimemehhanism: antitrombootiline toime, mis on seotud selle otsese toimega vere hüübimissüsteemile. 1) negatiivse laengu tõttu blokeerib see I etapi; 2) seondudes plasma antitrombiin III-ga ja muutes selle molekuli konformatsiooni, soodustab hepariin antitrombiin III kiirenemist kiirenenud aktiivsete veresuhkete tegurikeskuste suhtes => trombi moodustumise inhibeerimine - P-faasi rikkumine;

3) fibriin-III faasi moodustumise rikkumine; 4) suurendab fibrinolüüsi.

Toime: vähendab trombotsüütide agregatsiooni, suurendab vaskulaarset läbilaskvust, stimuleerib tagatud vereringet, omab spasmolüütilist toimet (adrenaliini antagonist), vähendab seerumi kolesterooli ja triglütseriide.

Kasutamine: ägeda müokardiinfarkti, peamiste veenide ja arterite tromboosi ja emboolia, aju veresoonte säilitamiseks, et säilitada verevoolu vereringe kunstlikes vereringeseadmetes ja hemodialüüsi seadmetes. Kõrvaltoimed: hemorraagiad, allergilised reaktsioonid, trombotsütopeenia, osteoporoos, alopeetsia, hüpoaldosteronism.

Vastunäidustatud hemorraagilise diateesiga, kus on suurenenud veresoonte läbilaskvus, verejooks, subakuutne bakteriaalne endokardiit, rasked maksa ja neerude rikkumised, äge ja xr. Leukeemia, aplastiline ja hüpoplastiline aneemia, venoosne gangreen.

Hepariini antagonist on protamiinsulfaat, ubiquin, tolluidine blue.

Kaudse toimega antikoagulantide antagonist: K-vitamiin (vikasool)

3. Patsienti, kellel oli kopsupõletik kehatemperatuuril 37,8 ° C, alustati antibiootikumravi käigus. Pärast 2-kordset süstimist paranes patsiendi seisund, kuid siis kuumenemine tõusis, kehatemperatuur saavutas 39 °. Arst ei tühistanud antibiootikumi, vaid määranud rikkaliku joogi, diureetikumi, C-vitamiini, prednisooni. Patsiendi seisund on paranenud. Millist antibiootilist patsienti saaks ravida (ainult üks vastus on õige)?

Bakteritsiidne toime

 bakterite massiline surm endotoksiinide (pürogeenide)  vabanemisega

ülemäärane joomine + diureetikum, mis sundis diureesi pürogeenide vabastamisega organismist

C-vitamiini - redoksprotsesside parandamine

- kohanemisvõime ja resistentsus nakkusele  on kortikosteroidide tootmise stimuleerimise tõttu antitoksiline toime

Membraani läbilaskvus põletikuvastane toime

prednisoonivastane toime:

 endogeense ja eksogeense aine hävitamisega seotud maksaensüümide aktiivsus

Bakterite rakuseina sünteesi rikkumine: