Xarelto: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated, hinnad apteekides Venemaal

Xarelto on otsetoimeaine antikoagulant. Väga selektiivne faktor Xa otsene inhibiitor, manustatuna kõrge biosaadavusega. Toimeaine - rivaroksabaan.

Ravimil on väga suur efektiivsus, kuna koagulatsiooni kaskaadi kõige olulisemat rolli mängib faktor Xa aktiveerimine välise ja sisemise koagulatsioonitee kaudu faktor Xa moodustumisega.

Rivaroksabaan imendub väga kiiresti. 2… 4 tunni jooksul pärast ravimi võtmist saavutatakse toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres. Suurem osa ravimi toimeainest ja see on kuni 95%, seondub plasmavalkudega. Umbes 2/3 toimeainest metaboliseerub ja eritub väljaheitega ja uriiniga ligikaudu võrdsetes osades. Teine 1/3 ravimist eritub neerude kaudu muutumatul kujul.

Xarelto omab annusest sõltuvat mõju protrombiini ajale ja korreleerub tihedalt plasmakontsentratsiooniga (r = 0,98), kui Neoplastini komplekti kasutatakse analüüsis. Samuti suureneb annusest sõltuv aktiveeritud osaline tromboplastiini aeg (APTT) ja Heptesti tulemus, kuid neid parameetreid ei soovitata farmakodünaamiliste mõjude hindamiseks.

Näidustused

Mida Xarelto aitab? Vastavalt juhistele on ravim ette nähtud järgmistel juhtudel:

  • Venoosse trombemboolia ennetamiseks inimestel, kes on läbinud suurte ortopeediliste operatsioonide alajäsemetes.
  • Süsteemse trombemboolia ja insuldi ärahoidmiseks kodade fibrillatsiooniga inimestel.
  • Kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi raviks korduva kopsuemboolia ja DVT ennetamiseks.

Kasutusjuhend Xarelto, annus

10 mg tablette võetakse söögikordadest olenemata ja 15 ja 20 mg söögi ajal.

Standardne annus vastavalt juhistele - 1 tablett Xarelto 20 mg 1 kord päevas.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on soovitatav annus 15 mg 1 kord päevas.

  • Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.

Ravi tuleb läbi viia pikka aega, kuni ravi kasulikkus kaalub üles võimalike tüsistuste riski.

Järgmise annuse vahelejätmisel peate kohe võtma pillid. Järgmisel päeval jätkake ravimi võtmist regulaarselt vastavalt soovitatud raviskeemile.

Soovitatav algannus ägeda DVT või kopsuemboolia raviks - 15 mg / 2 korda päevas esimese 3 nädala jooksul, seejärel 20 mg 1 kord päevas.

Maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg esimese 3 ravinädala jooksul ja 20 mg täiendava raviga.

Parenteraalsete antikoagulantide kasutamisel tuleb Xarelto't alustada 0… 2 tundi enne järgmise ravimi parenteraalset parenteraalset manustamist (näiteks madala molekulmassiga hepariin) või ravimi pideva parenteraalse manustamise katkestamise ajal (näiteks fraktsioneerimata hepariini intravenoosne manustamine).

Kõrvaltoimed

Juhend hoiatab Xarelto määramisel järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimalikkuse üle:

  • Võttes arvesse toimemehhanismi, võib ravimi kasutamisega kaasneda mis tahes organite ja kudede latentse või ilmse verejooksu suurenenud risk, mis võib põhjustada hemorraagilist aneemiat.

Sageli esineb: aneemia, tahhükardia, silmade verejooks seedetrakti verejooks (sealhulgas verejooksud ja rektaalne verejooks), seedetrakti valu, düspepsia, iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, oksendamine, palavik, perifeersed tursed, üldise heaolu halvenemine ( nõrkus, asteenia), verejooks pärast protseduuri (sh operatsioonijärgne aneemia ja haava veritsus), verevalumite liigne hematoom, suurenenud transaminaaside aktiivsus, jäsemete valu, pearinglus, peavalu, lühiajaline sünkoop, urogenitaaltrakti verejooks (sh hematuuria ja menorragia), ninaverejooks, sügelus (sh harva esinev üldine sügelus), lööve, ekhümoos, hüpotensioon, hematoom.

Vastunäidustused

Xarelto määramine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • ülitundlikkus rivaroksabaani või ravimi mis tahes komponendi suhtes;
  • kliiniliselt oluline aktiivne verejooks (näiteks intrakraniaalne, seedetrakt);
  • maksahaigus, millega kaasneb koagulopaatia, mis suurendab kliiniliselt olulist verejooksu riski;
  • rasedusperiood.

Üleannustamine

Kuni 600 mg ilma verejooksuta või muude kõrvaltoimeteta on teatatud harvadest üleannustamise juhtudest. Piiratud imendumise tõttu on oodata küllastumise efekti, suurendamata rivaroksabaani keskmist plasmakontsentratsiooni hüperterapeutiliste annuste puhul 50 mg või rohkem.

Spetsiifiline antidoot ei ole teada. Üleannustamise korral võib imendumise vähendamiseks kasutada aktiivsütt. Arvestades intensiivset seondumist plasmavalkudega, ei oodata rivaroksabaani dialüüsi ajal eliminatsiooni.

Koostoime

Ravimi samaaegsel kasutamisel koos dronedarooniga tuleb olla ettevaatlik, kuna ühiskasutuse kliinilised andmed on piiratud.

Suurema verejooksuohu tõttu tuleb olla ettevaatlik koos teiste antikoagulantidega.

Erijuhised

Xarelto't ei ole soovitatav kasutada koos süsteemse raviga asoolide (nt ketokonasool) või HIV proteaasi inhibiitorite (näiteks ritonaviiri) seenevastaste ravimitega. Need ravimid võivad suurendada rivaroksabaani kontsentratsiooni vereplasmas kliiniliselt oluliste väärtuste (keskmiselt 2,6 korda), mis võib suurendada verejooksu riski.

Seda tuleb võtta ettevaatusega haiguste ja seisundite korral, mis on seotud suurenenud verejooksu riskiga.

Ravi ajal on võimalik minestamist ja pearinglust, mistõttu ei ole soovitatav juhtida autojuhtimist või muid mehhanisme, mis vajavad tähelepanu.

Analoogid Xarelto, hind apteekides

Vajadusel võib Xarelto asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:

Sarnane tegevuses:

Analoogide valimine on oluline mõista, et Xarelto kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.

Hind vene apteekides: tabletid Xarelto 20 mg 14 tk. - 1490 kuni 1573 rubla, 15 mg 14 tk. - 593 apteegi järgi 1479 kuni 1580 rubla.

Müüakse retsepti alusel. Tabletid tuleb lastest eemal hoida temperatuuril, mis ei ületa 30 kraadi. Kõlblikkusaeg on 3 aastat pakendil märgitud valmistamiskuupäevast. Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega.

Mida ütlevad ülevaated?

Enamik arsti hinnanguid Xarelto kohta sisaldavad arutelusid aktiivse või varjatud verejooksu riski kohta, mis mõjutab mis tahes koe või organit, mis viib sageli hemorraagilise aneemia tekkeni. Sel juhul sisaldavad ravimi võtnud patsientide ülevaated teavet sagedaste hemorraagiliste tüsistuste kohta: nõrkus, pearinglus, halb, hingeldus, turse ja nii edasi.

XARELTO® tabletid

XARELTO

XARELTO® - kõrvaltoimed

Xarelto® ohutust hinnati neljas III faasi uuringus, mis hõlmasid 6097 patsienti, kes läbisid suurte ortopeediliste operatsioonide alumise jäseme (kogu puusaliigese asendus või üldine põlveliigese asendus) ja 3997 patsienti, kes olid haiglaravi tõttu meditsiinilistel põhjustel ja kes said Xarel® 10 mg ravi kuni 39 inimesele. kahes uuringus veenide trombemboolia III faasi ravi kohta, mis hõlmas 2194 patsienti, kes said Xarelto®-i või 15 mg 2 korda päevas 3 nädala jooksul pärast h t sellele järgnes annus 20 mg 1 kord päevas või 20 mg 1 kord päevas koos ravi kestusega kuni 21 kuud.

Lisaks saadi kahe faasi III uuringu ajal, mis hõlmas 7750 patsienti, ravimi ohutuse kohta mitte-klapivälise päritoluga kodade fibrillatsiooniga patsientidel, kes said vähemalt ühte Xarelto® annust, samuti 10 225 patsienti, kes said ACSi, Vähemalt üks Xarelto® annus 2,5 mg (2 korda päevas) või 5 mg (2 korda päevas) Xarelto ® kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe või atsetüülsalitsüülhappega klopidogreeli või tiklopidiiniga.

Farmakoloogilise toimemehhanismi tõttu võib Xarelto ® kasutamisega kaasneda mis tahes organite ja kudede latentse või nähtava verejooksu suurenenud risk, mis võib põhjustada hemorraagilist aneemiat. Raske kontrollimatu arteriaalse hüpertensiooniga ja / või hemostaasi mõjutavate ravimite kasutamisel võib verejooksu oht suureneda.

Märgid, sümptomid ja raskusaste (sh võimalik surm) varieeruvad sõltuvalt veritsuse ja / või aneemia asukohast, intensiivsusest või kestusest.

Hemorraagilised tüsistused võivad ilmneda nõrkuse, halbuse, pearingluse, peavalu, seletamatu turse, õhupuuduse või šoki tõttu, mida ei saa seletada teiste põhjustega. Mõnel juhul tekkisid aneemia tagajärjel müokardi isheemia sümptomid, nagu valu rinnus ja stenokardia.

Kui võeti Xarelto®, registreeriti ka sellised tuntud tüsistused, mis olid sekundaarsed tõsise verejooksu, nagu purustussündroom ja hüpoperfusioonist tingitud neerupuudulikkus. Seetõttu peaksite antikoagulante saavate patsientide seisundi hindamisel kaaluma verejooksu võimalust.

Allpool on esitatud kokkuvõtlikud andmed kõrvaltoimete esinemissageduse kohta Xarelto ® kohta. Rühmade kaupa jagatud sageduse järgi on kõrvaltoimed esitatud järjestikuse vähenemise järjekorras järgmiselt: väga sageli (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100 - A

Xarelto - juhendamine, rakendamine, näidustused, vastunäidustused, toime, kõrvaltoimed, analoogid, annus, koostis

Xarelto on ravim, mis pärineb otseselt toimivate antikoagulantide rühmast.

• Milline on ravimi Xarelto vabanemise koostis ja vorm?

Ravim on saadaval roosa värvusega tablettidena, ümmarguse ravimina, graveerimine - tableti vormi pinnale kantakse kolmnurk, mille number on "10", ja teiselt poolt visualiseeritakse kaubamärgiga nn Bayeri rist. Toimeaine on rivaroksabaan annuses 10 mg.

Abiained Xarelto: mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, kroskarmelloosnaatrium, lisaks hüpromelloos 5cP, laktoosmonohüdraat ja naatriumlaurüülsulfaat. Kesta koostis on järgmine: raudoksiidi punane värv, hüpromelloos 15cP, titaandioksiid, makrogool 3350.

Ravimit valmistatakse blisterpakenditena, mis koosnevad viiest ja kümnest tükist, mis asetatakse pappkarpidesse. Retseptiravimid vabastatakse. Ravimi kõlblikkusaeg on kolm aastat alates ravimi väljastamise kuupäevast. Ravimit soovitatakse puhastada lastele kättesaamatus kohas.

• Milline on Xarelto tablettide toime?

Ravim Xarelto sisaldab toimeainet rivaroksabaani, nn faktori Xa otsest inhibiitorit, kui seda suukaudselt manustatakse, on selle biosaadavus kõrge, omab protrombiini aja suhtes annusest sõltuvat toimet.

Enamik rivaroksabaani seondub valkudega, peamiselt albumiiniga. Umbes kaks kolmandikku ravimist suukaudsel manustamisel metaboliseerub ja seejärel eritub uriiniga ja soolte kaudu. Metaboliseeritud isoensüümidega. Poolväärtusaeg kestab viis kuni üheksa tundi.

• Millised on Xarelto näidustused?

Ravim Xarelto on näidustatud venoosse trombemboolia profülaktikaks patsientidel, kes läbivad nn ortopeedilisi operatsioone alajäsemetes.

• Millised on Xarelto vastunäidustused?

Xarelto kasutusjuhised keelavad kasutamise järgmistes olukordades:

• ravimite suhtes ülitundlikkuse korral;
• Olulise verejooksu korral: intrakraniaalne, seedetrakti;
• patoloogilistes seisundites, mis võivad põhjustada verejooksu, sealhulgas pärast maohaavandit, verejooksuohus pahaloomulised kasvajad, hiljuti esinenud ajukahjustused, koljusisene verejooks, söögitoru varitsused jne;
• raseduse ajal;
• samaaegne ravi teiste antikoagulantidega, nagu näiteks fraktsioneerimata või madala molekulmassiga hepariin, varfariin jne;
• rinnaga toitmise ajal;
• maksahaigusega koagulopaatiaga, mis annab verejooksu riski;
• Kuni 18 aastat;
• päriliku laktoositalumatusega.

Xarelto't kasutatakse ettevaatusega kaasasündinud verejooksu, raske hüpertensiooni, vaskulaarse retinopaatia, peptilise haavandi, koljusisene verejooksu, neerupuudulikkuse, asoolirühma seenevastaste ainetega ravitud patsientide jne suhtes.

• Mis on Xarelto annus ja annus?

Ravimit Xarelto kasutatakse sees, kui patsient ei suuda ravimit täielikult kasutada, siis purustatakse ja segatakse tablett vahetult enne kasutamist vedela toiduga või tavalise veega. Tavaliselt määratakse 10 mg üks kord ööpäevas. Ravi kestus määratakse operatsiooni abil, näiteks pärast puusaliigese operatsiooni kestmist 5 nädalat ja põlveliiges - 14 päeva.

• Xarelto üleannustamine

Xarelto üleannustamise korral pestakse patsienti maos, määratakse aktiivsüsi. Vajadusel teostage sümptomaatiline ravi.

• Millised on Xarelto kõrvaltoimed?

Ravim Xarelto põhjustab kõrvaltoimeid: võib tekkida aneemia, rõhu vähendamine, trombotsütopeenia, hematoom, iseloomulik tahhükardia, silmaverejooks, verejooks, gastrointestinaaltrakti verejooks, kõhuvalu, kõhulahtisus või kõhukinnisus. kõrvaldada iiveldus ja oksendamine, samuti maksafunktsiooni häired.

Laboratoorsetest näitajatest on võimalik teha ka järgmisi muudatusi: loetlen need: transaminaaside, bilirubiini kontsentratsiooni, ALP aktiivsuse, lipaasi ja amülaasi suurenemine, samuti konjugeeritud bilirubiini suurenemine. Kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb arstiga õigeaegselt konsulteerida.

Muud negatiivsed muutused: pearinglus, vahelduv minestus, mida iseloomustab peavalu, võimalik intrakraniaalne, verejooks suguteede arendab neerupuudulikkus, ninaverejooks, siis on võimalik hemoptysis, allergilised reaktsioonid, valu jäsemetes, üldistatud sügelus, lööve, nahaalune verevalum, hemarthrosis, lisaks palavik, halb enesetunne, perifeersed tursed ja tervise halvenemine.

Antitrombootilist ravimit soovitatakse kasutada ettevaatusega isikutel, kes on altid verejooksule. Hemoglobiini või vererõhu seletamatu vähenemise tõttu peaksite otsima verejooksu allikat.

• Kuidas asendada Xarelto, milliseid analooge te kasutate?

Rivaroksabaani ravim kuulub analoogidesse.

Ravimit tuleb kasutada rangelt kvalifitseeritud spetsialisti poolt, seda ei tohiks kasutada omal äranägemisel.

Xarelto

Kirjeldus praeguse seisuga 06/18/2014

  • Ladina nimi: Xarelto
  • ATC-kood: B01AF01
  • Toimeaine: Rivaroksabaan (Rivaroksabaan)
  • Tootja: Bayer Pharma AG., Saksamaa

Koostis

Tablett sisaldab: rivaroksabaani mikroniseeritud koguses 10, 15 või 20 mg ja abikomponente: mikrokristallilist tselluloosi, kroskarmelloosnaatriumi, 5protsendilist hüpromelloosi, laktoosmonohüdraati, magneesiumstearaati ja naatriumlaurüülsulfaati.

Tableti kesta kattekiht koosneb järgmisest: raud-värvi punane oksiid, hüpromelloos 15cP, titaandioksiid ja makrogool 3350.

Vormivorm

Xarelto on saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena, mille toimeaine sisaldus on erinev. Neil on ümmargune kaksikkumer kuju, roosa või punakaspruun värv, kahepoolne graveerimine - ühelt poolt - kolmnurk ja annuse tähis ning teiselt poolt Bayeri rist. Pakendis on 5 kuni 100 tükki.

Farmakoloogiline toime

Ravimi inhibeeriv faktor XA, otsene toimimine antikoagulant.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Selle ravimi toimeaine rivaroksabaan, mida iseloomustab kiire kokkupuude, prognoositav annusest sõltuv reaktsioon ja kõrge biosaadavus. Samal ajal ei ole vaja hüübimisparameetrite jälgimist, praktiliselt puudub oht, et teised toiduained või ravimid ei sobi kokku.

Ravimit kasutatakse profülaktikaks ajuinfarkti vastu kodade virvendust põdevatel patsientidel, näidates samal ajal head efektiivsust ja talutavust. Antikoagulanti võib võtta üks kord päevas, jälgides fikseeritud annust.

Rivaroksabaanil on suur absoluutne biosaadavus 80–100%. Põhikomponent imendub kiiresti ja maksimaalne kontsentratsioon algab 2-4 tunni pärast. Kehas viibimise ajal on rivaroksabaani põhiosa oluline seos plasmavalkudega, nimelt plasma albumiiniga. Ravimi eemaldamine toimub peamiselt metaboliitide kujul.

Näidustused ravimi Xarelto kasutamiseks

Peamised tähised on järgmised:

  • venoosse trombemboolia ärahoidmine pärast suuremahulisi ortopeedilisi operatsioone alumistes jäsemetes;
  • insultide ja süsteemse trombemboolia ennetamine mittevalikulaarse päritoluga kodade virvenduse ajal jne.

Vastunäidustused

  • aktiivne verejooks, mis mõjutab eriti olulisi elundeid, nagu seedetrakt, koljusisene piirkond jne.
  • maksahaigus, millega kaasneb koagulopaatia, põhjustades verejooksu ohtu;
  • imetamine, rasedus;
  • alla 18-aastaste patsientide vanus;
  • kaasasündinud puudulikkus või laktaasi talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
  • kõrge tundlikkus rivaroksabaani ja teiste abiainete suhtes.

Kõrvaltoimed

Xarelto (Xarelto) ravi võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, mis mõjutavad peaaegu kõiki elundeid ja süsteeme. Sageli näivad nad siiski mõõdukalt.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on:

  • aneemia;
  • iiveldus, transaminaasid, suurenenud GGT aktiivsus;
  • verejooksud pärast protseduure, sealhulgas operatsioonijärgne aneemia ja haavade verejooks.

Esineb mõnevõrra harvemini:

  • trombotsüteemia, trombotsüütide arvu suurenemine;
  • tahhükardia, hüpotensioon;
  • kõhukinnisus, kõhulahtisus, valu ja ebamugavustunne kõhus, düspepsia, suukuivus;
  • peapööritus, peavalu, lühiajaline teadvusekaotus;
  • veritsus seedetraktist, nina, hematuuria, suguelundite verejooks;
  • kohalik turse, üldise heaolu halvenemine, palavik, allergilised reaktsioonid jne.

Xarelto juhised (meetod ja annus)

Vastavalt Xarelto kasutamise juhistele on VTE profülaktika perioodil pärast olulisi ortopeedilisi operatsioone määratud patsientidele päevas 10 mg ravimi tarbimist. Ravi kestus on 2-5 nädalat, sõltuvalt sekkumise ulatusest ja keerukusest.

See ravim võib võtta igal ajal, sõltumata toidu kasutamisest. Kui hemostaas on saavutatud, on vaja alustada Xarelto ravi 6-10 tundi pärast operatsiooni. Kui te annuse vahele jätate, peate kohe Xarelto't võtma ja järgmisel päeval peate ravi jätkama nagu tavaliselt.

Üleannustamine

Üleannustamise korral tekib rivaroksabaan tavaliselt ravimi farmakodünaamiliste omadustega seotud hemorraagilised tüsistused. Praegu ei ole rivaroksabaani spetsiifilist antidooti välja töötatud.

Rivaroksabaani imendumise vähendamiseks on soovitatav 8 tunni jooksul võtta aktiivsütt.

Koostoime

Xarelto samaaegne kasutamine koos isoensüümi CYP3A4 ja P-gp tugevaimate inhibiitoritega võib põhjustada neeru- ja maksa kliirensi vähenemist, mis põhjustab ravimi süsteemset ekspositsiooni ja farmakodünaamilise toime olulist suurenemist.

On tõestatud, et klaritromütsiin, erütromütsiin ja flukonasool võivad põhjustada erinevaid rivaroksabaani kontsentratsiooni muutusi, kuid seda peetakse normaalse varieeruvuse järjekorras ja see on kliiniliselt ebaoluline.

Rivaroksabaani ja dronedarooni kombineeritud kasutamisest tuleb hoiduda, kuna selliseid kombinatsioone puudutavad kliinilised andmed puuduvad.

Xarelto ja rifampitsiini kasutamine, mis on tugev CYP3A4 ja P-gp indutseerija, viib ravimi farmakodünaamilise toime vähenemiseni. Seetõttu tuleb seda ravimit teiste tugevate induktiivpoolidega ravida ettevaatusega.

Müügitingimused

Ravimit müüakse ainult retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Tabletid tuleb hoida lastel kaitstud kohas temperatuuril alla 30 ° C.

Kõlblikkusaeg

Kui te järgite säilitamistingimusi, võib ravimit kasutada 3 aastat.

Analoogid ravimi Xarelto

Nagu on teada, esindavad Xarelto analooge ainult selle toimeaine või INN Rivaroksabaan - otsetoimeaine antikoagulant. Seetõttu leitakse, et see on selle peamine asendaja. Samal ajal on 14 tk pakendamise ekvivalendi hind 1956-2000 rubla.

Xarelto või Pradaksa - mis on parem?

Seda küsimust küsivad paljud patsiendid, kes on mures võimaliku tromboosi probleemi pärast. Nagu hiljutised uuringud on näidanud, on Xarelto ja Pradaxil peaaegu sama efektiivne toime, et vältida verehüüvete teket ja verejooksu ohtu kodade virvendamisel. Nende ravimite võtmine ei nõua INRi pidevat jälgimist. Samal ajal on nende ravimite hind võrreldes teiste antikoagulantidega üsna kõrge.

Alkohol ja Xarelto

Kliinilised uuringud on näidanud, et ravi selle ravimiga on alkoholi kasutamisega täiesti kokkusobimatu, kuna see võib viia soovimatute tagajärgede tekkeni.

Arvustused Xarelto kohta

Enamik Xarelto kommentaare sisaldavad arutelu aktiivse või varjatud verejooksu riski kohta, mis mõjutab mis tahes koe või organit, mis viib sageli hemorraagilise aneemia tekkeni. Samal ajal sisaldavad ravimi võtnud Xarelto patsiendi iseloomustused teavet sagedaste hemorraagiliste tüsistuste kohta, nagu näiteks nõrkus, pearinglus, halb, hingeldus, turse ja nii edasi.

Samuti on foorumite ülevaated elav arutelu kõrgete kulude üle, mis ei ole kõigile patsientidele kättesaadavad.

Hind Xarelto, kust osta

Seda ravimit pakutakse kaetud tablettidena, mille toimeaine sisaldus on erinev. Xarelto saab osta Moskvas igal arsti retsepti alusel. Xarelto 10 mg hind 10 tükis pakendi kohta on 1226 rubla, xarelto 20 mg maksumus 14 ühiku kohta on 1564 rubla ja ravim 15 mg 28 ühiku kohta varieerub 2857 kuni 3020 rubla.

Kui teil on vaja neid tablette Peterburis osta, siis tuleb märkida, et Xarelto 20 mg hind on palju suurem kui madalama annusega ravim. Apteegid Kiievis pakuvad seda ravimit hinnaga 188 UAH.

Xarelto

Kasutusjuhend:

Hinnad online-apteekides:

Xarelto (Xarelto) on otsetoimeaine antikoagulant. Saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena, mille toimeaine sisaldus on 10, 15 ja 20 milligrammi. Toimeaine - rivaroksabaan mikroniseeritud.

Farmakoloogiline toime ja farmakodünaamika

Vastavalt juhistele inhibeerib Xarelto faktor Xa ja omab ka antikoagulantset toimet.

Xarelto toimemehhanism vastavalt juhistele seisneb faktori Xa otseses inhibeerimises. Rivaroksabaanil on suur selektiivsus ja suukaudse manustamise ajal on biosaadavus kõrge (80-100%). Koagulatsioonikaskaadis on kõige olulisem tegur X-faktori aktiveerimine X-faktori väliste ja sisemiste hüübimisradade kaudu.

Farmakokineetika

Rivaroksabaan imendub kiiresti - maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse kahe kuni nelja tunni jooksul pärast pillide tarbimist. Pärast allaneelamist seondub enamus rivaroksabaanist (92 kuni 95 protsenti) plasmavalkudega, peamine seonduv komponent on seerumi albumiin.

Allaneelamisel metaboliseerub umbes kaks kolmandikku rivaroksabaani annusest ja eritub seejärel võrdsetes osades väljaheitega ja uriiniga. Ülejäänud kolmandik eritub muutumatul kujul otsese neerude eritumisega, peamiselt neerude aktiivse sekretsiooni tõttu.

Näidustused Xarelto kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Xarelto 10 mg tablettidena näidustatud venoosse trombemboolia ärahoidmiseks inimestel, kes on läbinud suured ortopeedilised kirurgilised sekkumised alumistes jäsemetes.

15 ja 20 milligrammi suurused Xarelto tabletid on näidustatud süsteemsete trombembooliate ja insultide ärahoidmiseks inimestel, kellel on mittevalikulaarse päritoluga kodade virvendus, samuti kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi raviks korduva PE ja DVT ennetamiseks.

Vastunäidustused Xarelto

Vastavalt juhistele on Xarelto vastunäidustatud:

  • Ülitundlikkus toimeaine (rivaroksabaani) või teiste tablettides sisalduvate ainete suhtes;
  • Intrakraniaalne, seedetrakti või muu verejooks;
  • Samaaegne ravi teiste antikoagulantidega;
  • Tingimused, kus on suur suur verejooksu oht;
  • Rasedus ja imetamine;
  • Maksahaigused, kus on koagulopaatia;
  • Alla 18-aastased;
  • Raske neerupuudulikkus;
  • Galaktoosi või laktoosi pärilik olemus.

Xarelto kõrvaltoimed

Xarelto ülevaated näitavad, et Xarelto tablettide kasutamisega võib kaasneda igasugusest koest või organist tingitud avatute või varjatud verejooksude oht, mis võib viia hemorraagilise aneemia tekkeni. Samuti võib Xarelto hinnangute kohaselt põhjustada hemorraagilisi komplikatsioone: nõrkus, pearinglus, halb, õhupuudus, peavalu, jäsemete suurenemine või šokk.

Annus ja kasutusviis Xarelto

Xarelto tablette 10 mg võetakse sõltumata söögikordadest, 15 ja 20 milligrammi.

Pärast suuri põlveliigese toiminguid on ravi kestus kaks nädalat pärast suuri operatsioone puusaliiges, viis nädalat. Algne annus võetakse kuus kuni kümme tundi pärast operatsiooni, kui hemostaas on saavutatud. Terapeutiline annus on üks tablett päevas.

Kui te annuse vahele jätate, peate kohe võtma Xarelto pillid ja jätkama ravimi kasutamist regulaarselt järgmisel päeval koos soovitustega. Vastamata annuse kompenseerimiseks on lubatud annuse kahekordistamine.

Xarelto analoogid

Xarelto analoog on Rivaroksabaan.

Xarelto: hinnad online-apteekides

Xarelto sakk. p.po. 20 mg n14

Xarelto sakk. p.po. 15 mg n14

Xarelto tabletid 20 mg 14 tk.

Xarelto 20 mg 14 tabl

Xarelto 15 mg 14 tabl

Xarelto tbl p / pl / o 20mg №14 *

Xarelto 2,5 mg 28 tabl

Xarelto sakk. p.po. 15 mg n28

Xarelto tabletid 15 mg 28 tk.

Xarelto tabletid 20 mg 28 tk.

Xarelto 15 mg 28 tabl

Xarelto sakk. p.po. 10 mg n30

Xarelto 20 mg 28 tabl

Xarelto tbl p / pl / o 15mg №28 *

Xarelto tbl p / pl / o 20mg №28 *

Xarelto tabletid 2,5 mg 56 tk.

Xarelto tbl p / pl / o 2,5 mg №56

Xarelto 2,5 mg 56 tabl

Xarelto tbl p / pl / o 10 mg №30

Xarelto tabletid 10 mg 30 tk.

Xarelto 10 mg 30 tabl

Xarelto sakk. p.po. 20 mg n100

Xarelto tabletid 15 mg 100 tk.

Xarelto tabletid 20 mg 100 tk.

Xarelto 20 mg 100 tabl

Xarelto tbl p / pl / o 20 mg №100

Xarelto 15 mg 100 tabl

Teave ravimi kohta on üldistatud, seda antakse informatiivsetel eesmärkidel ja see ei asenda ametlikke juhiseid. Enesehooldus on tervisele ohtlik!

Uuringute kohaselt on naistel, kes joovad paar klaasi õlut või veini nädalas, suurem risk rinnavähi tekkeks.

74-aastane Austraalia elanik James Harrison on saanud verdoonoriks umbes 1000 korda. Tal on haruldane veregrupp, kelle antikehad aitavad ellu jääda raske aneemiaga vastsündinuid. Seega päästis Austraalia umbes kaks miljonit last.

Oxfordi ülikooli teadlased viisid läbi mitmeid uuringuid, milles nad järeldasid, et taimetoitlus võib olla inimese aju kahjulik, sest see viib selle massi vähenemiseni. Seetõttu soovitavad teadlased mitte jätta oma toitumisest välja kala ja liha.

Ühendkuningriigis on olemas seadus, mille kohaselt kirurg võib keelduda patsiendil operatsiooni läbiviimisest, kui ta suitsetab või on ülekaaluline. Inimene peab loobuma halbadest harjumustest ja võib-olla ei vaja ta operatsiooni.

Isegi kui inimese süda ei õnnestu, võib ta veel pikka aega elada, nagu Norra kalur Jan Revsdal meile näitas. Tema "mootor" peatus kell 4 pärast seda, kui kalur kaotas ja lume all.

Tuntud ravim "Viagra" töötati algselt arteriaalse hüpertensiooni raviks.

Püüdes patsienti tõmmata, lähevad arstid sageli liiga kaugele. Näiteks teatav Charles Jensen ajavahemikul 1954–1994. üle 900 neoplasma eemaldamise operatsiooni.

Statistika järgi esmaspäeviti suureneb seljaga vigastamise oht 25% ja südameatakkide risk 33%. Olge ettevaatlik.

Ainuüksi USA allergia ravimid kulutavad aastas üle 500 miljoni dollari. Kas sa ikka arvad, et leitakse viis, kuidas lõpuks allergiat lüüa?

Inimese kõht saab hästi toime võõrkehadega ja ilma meditsiinilise sekkumiseta. On teada, et maomahl võib münte isegi lahustada.

Kõrgeim kehatemperatuur registreeriti Willie Jones (USA), kes võeti haiglasse temperatuuriga 46,5 ° C.

Neli tume šokolaadi viilu sisaldavad umbes kakssada kalorit. Nii et kui sa ei taha paremat, siis on parem mitte süüa rohkem kui kaks viilu päevas.

Selleks, et öelda isegi kõige lühemaid ja lihtsaid sõnu, kasutame 72 lihast.

Töötamise ajal kulutab meie aju energiat, mis on võrdne 10-vatilise elektripirniga. Nii ei ole huvitava mõtte tekkimise hetkel pea kohal asuv pirni pilt tõest kaugel.

Vasakpoolsete keskmine eluiga on väiksem kui parempoolsetel.

Osteokondroos on degeneratiivne-düstroofiline haigus, mis on seotud starpsternatoossete ketaste hõõrdumisega, struktuurielementide terviklikkuse järkjärguline rikkumine.

Xarelto

Sisu

Ravimi farmakoloogilised omadused Xarelto

Farmakodünaamika. Rivaroksabaan on väga selektiivne faktor Xa otsene inhibiitor, millel on suukaudsel manustamisel piisav biosaadavus.
Koagulatsioonikaskaadis mängib keskset rolli faktor Xa (Fxa) moodustumine faktori Xa (Fxa) aktiveerimisel oma ja väliste teede kaudu.
Farmakodünaamilised toimed. Rivaroksabaanil on annusest sõltuv mõju protrombiini ajale ja see on tihedalt seotud plasmakontsentratsiooniga (r = 0,98), kui analüüsis kasutatakse Neoplastini komplekti. Muude reaktiivide kasutamisel on tulemused erinevad. Seadme näidud tuleks võtta sekundites, kuna INR (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) on kalibreeritud ja valideeritud ainult kumariinide puhul ning seda ei saa kasutada teiste antikoagulantide puhul. Patsientidel, kes läbivad ulatuslikke ortopeedilisi ravimeetodeid, on 5/95 protsentiili protrombiini (neoplastiini) puhul 2-4 tundi pärast tableti võtmist (st saavutades maksimaalse toime) vahemikus 13 kuni 25 sekundit.
Samuti suurendab rivaroksabaan annusest sõltuvalt aktiveeritud osalist tromboplastiini aega (APTT) ja Heptesti tulemust, kuid neid parameetreid ei soovitata rivaroksabaani farmakodünaamiliste mõjude hindamiseks. Rivaroksabaan mõjutab anti-faktor Xa aktiivsust, kuigi kalibreerimise standardeid ei ole.
Rivaroksabaanravi ajal ei ole vere hüübimisparameetrite jälgimine vajalik.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Venoosse trombemboolia ärahoidmine patsientidel, kes läbivad ulatuslikke ortopeedilisi sekkumisi alumistes jäsemetes.
Kliinilise programmi eesmärk on näidata venoosse trombemboolia (VTE), st proksimaalse ja distaalse süvaveenide tromboosi (DVT) ja kopsuemboolia (ELA) efektiivsust patsientidel, kes läbivad ulatuslikke ortopeedilisi operatsioone alumiste jäsemete juures. Programm RECORD, mis sisaldab kontrollitud, randomiseeritud, topeltpimedate 3. faasi kliinilisi uuringuid, uuris rohkem kui 9500 patsienti (7 050 patsienti, kellele tehti täielik puusaliigese asendus, ja 2,531 patsienti, kellele tehti täielik põlveliigese asendus).
Võrreldi rivaroksabaani annuses 10 mg 1 kord päevas, mida patsiendid hakkasid saama mitte varem kui 6 tundi pärast operatsiooni, 40 mg enoksapariini 1 kord päevas, mida ravi alustati 12 tundi enne operatsiooni.
Kolmanda faasi kõigis kolmes uuringus (vt tabel) vähendas rivaroksabaan märkimisväärselt ulatusliku VTE (ükskõik millise venograafiliselt tuvastatud või sümptomaatilise DVT, PE ilma surmaga lõppeva juhtumita) ja CTE (proksimaalne DVT, PEB ilma surmaga lõppenud juhtumita) üldnäitaja sagedust VTE), mida andsid esmane ja suur teisese tulemusnäitaja tulemuslikkus. Peale selle oli kõigis kolmes uuringus sümptomaatilise VTE (DVT, PE, VTE-ga seotud surmaga lõppenud) sagedus rivaroksabaani ravirühmas väiksem kui enoksapariinravi rühmas.
Raske verejooksu sagedus, mis on ohutuse peamine tulemus, oli võrreldav 10 mg rivaroksabaani ja 40 mg enoksapariini saanud patsientide seas.

Tabel III faasi kliiniliste uuringute efektiivsuse ja ohutuse hindamise tulemused.

Ravi, doseerimine, kestus
Rivaroksabaan
Enoksapariin

Protokoll 1

4541 patsiendil - täielik puusa proteesimine

Suure VTE sagedus

2. protokoll

2509 patsienti - täielik puusa proteesimine

Suure VTE sagedus

Protokoll 3

2531 patsienti - täielik proteesiline põlveliiges

Suure VTE sagedus

Kolmanda etapi uuringute kombineeritud tulemuste analüüs kinnitas individuaalsetes uuringutes saadud andmeid, mis näitasid, et kõigi VTE, suurte VTE ja sümptomaatiliste VTE sageduste vähenemine 10 mg rivaroksabaani ravirühmas oli 1 kord päevas suurem kui 40 mg enoksapariinravi grupis 1 kord päevas. päev
Farmakokineetika.
Imendumine ja biosaadavus. Rivaroksabaani absoluutne biosaadavus pärast 10 mg annust on kõrge - 80-100%.
Rivaroksabaan imendub kiiresti; Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 2-4 tunni jooksul pärast pillide võtmist.
10 mg rivaroksabaani tablettide võtmine söögi ajal ei mõjuta rivoksaksaani AUC ja Cmax. Rivaroksabaani võib manustada 10 mg annuses olenemata söögiajast.
Rivaroksabaani farmakokineetikat iseloomustab mõõdukas varieeruvus; individuaalne varieeruvus (variatsioonikordaja) on 30–40%, välja arvatud päev ja järgmine päev pärast operatsiooni, kui varieeruvus on kõrge (70%).
Jaotus Inimestel on suur osa rivaroksabaanist (92–95%) seotud plasmavalkudega, kusjuures seostumiskomponendiks on seerumi albumiin. Jaotusruumala - keskmine on umbes 50 liitrit.
Metabolism ja eritumine. Rivaroksabaan eritub peamiselt metaboliitidena (ligikaudu 2/3 manustatud annusest) ja pooled neist erituvad neerude kaudu ja teine ​​pool väljaheitega. 1/3 kasutatavast annusest eritub muutumatul kujul toimeainena uriiniga otseselt neerude kaudu, peamiselt aktiivse neerude sekretsiooni kaudu.
Rivaroksabaan metaboliseerub CYP 3A4, CYP 2J2 isoensüümide, samuti tsütokroom P450 süsteemist sõltumatute ensüümide poolt. Biotransformatsiooni peamised osalejad on morfoliinirühm, mis läbib oksüdatiivse lagunemise, ja amiidrühmad, mis läbivad hüdrolüüsi.
In vitro andmete kohaselt on rivaroksabaan P-gp (P-glükoproteiini) ja BCR-P (rinnavähi kandjavalk) substraat.
Muutumatul kujul rivaroksabaan on inimese plasmas kõige olulisem ühend, aktiivseid tsirkuleerivaid metaboliite plasmas ei avastata. Rivaroksabaani, mille süsteemne kliirens on ligikaudu 10 l / h, võib seostada vähese kliirensiga ravimitega. Rivaroksabaani vereplasmast eemaldamisel on noorte patsientide poolväärtusaeg 5... 9 tundi ja eakatel patsientidel 11... 13 tundi.
Sugu / kõrgem vanus (üle 65-aastased). Vanematel patsientidel on rivaroksabaani plasmakontsentratsioon kõrgem kui noorematel patsientidel, kusjuures nooremate patsientide keskmine AUC on umbes 1,5 korda suurem, võrreldes üldise ja neerukliirensiga.
Meestel ja naistel ei tuvastatud kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas.
Liiga väikesed või suured kehakaalud (≤50 kg ja 120 kg) mõjutavad rivaroksabaani plasmakontsentratsiooni vaid veidi (erinevus on ≤25%).
Laste vanus. Selle vanusekategooria kohta andmed puuduvad.
Interetnilised omadused. Kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas ja farmakodünaamikas ei täheldatud kaukaaside, Aafrika-Ameerika, Ladina-Ameerika ja Aasia rahvusega patsientidel.
Maksapuudulikkusega patsiendid
Ebanormaalse maksafunktsiooni mõju rivaroksabaani farmakokineetikale uuriti isikutel, kes klassifitseeriti Child-Pugh klassifikatsiooni järgi kliinilise arengu standardmenetluse kohaselt. Child-Pugh klassifikatsiooni peamine eesmärk on hinnata kroonilise maksahaiguse, peamiselt tsirroosi prognoosi. Patsientidel, kellele on määratud antikoagulandid, on maksafunktsiooni kahjustuse kriitiline aspekt normaalsete verehüübimisfaktorite vähene süntees maksas. Kuna see aspekt on hõlmatud ainult ühe Child-Pughi klassifitseerimissüsteemis sisalduva 5 kliinilise / biokeemilise definitsiooniga, ei pruugi patsientide verejooksu risk selle klassifitseerimisskeemiga selgelt korrelatsioonis. Seda silmas pidades tuleks otsus antikoagulantidega patsientide raviks teha sõltumata Child-Pugh klassifikatsioonist.
Rivaroksabaan on vastunäidustatud maksahaigusega patsientidele, keda kaasneb koagulopaatia, mis on kliiniliselt olulise verejooksu riski põhjuseks.
Kerge maksapuudulikkusega (Child-Pugh klass A) maksatsirroosiga patsientidel erinesid rivaroksabaani farmakokineetika tervete vabatahtlike kontrollgrupis vaid veidi (vastav rivaroksabaani AIV 1,2-kordne suurenemine 1,2 korda).
Mõõduka maksapuudulikkusega maksapuudulikkusega patsientidel (Child-Pugh klass B) suurenes rivaroksabaani keskmine AUC oluliselt (2,3 korda) võrreldes tervete vabatahtlikega, kuna ravimi kliirens oli oluliselt vähenenud. Seondumata aine AUC suurenes 2,6 korda. Raske maksafunktsiooni häirega patsientide kohta andmed puuduvad.
Xa faktori aktiivsuse inhibeerimine oli suurem (erinevus oli 2,6 korda) kui tervetel vabatahtlikel. Protrombiini aeg oli ka (2,1 korda) suurem kui tervetel vabatahtlikel. Mõõduka maksakahjustusega patsiendid olid rivaroksabaani suhtes tundlikumad, mille tulemuseks oli tugevam farmakokineetiline ja farmakodünaamiline kõver kontsentratsiooni ja protrombiiniaja vahel.
Puuduvad andmed C-klassi lapse-Pughali puudulikkusega patsientide kohta.
Neerupuudulikkus
Rivaroksabaani ekspositsioon suurenes, mis on pöördvõrdeline neerufunktsiooni vähenemisega (määratud vastavalt kreatiniini kliirensile - CC).
Kerge (CK ≤ 80–50 ml / min), mõõduka (CK ≤ 50–30 ml / min) või raske (CK ≤ 30–15 ml / min), reniini düsfunktsiooni põdevatel inimestel olid rivaroksabaani plasmakontsentratsioonid (AUC) juures 1,4; 1,5 ja 1,6 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel. Vastav farmakodünaamilise toime suurenemine oli suurem.
Kerge, mõõduka või raske neerufunktsiooni häirega patsientidel oli Xa faktori üldine inhibeerimine 1,5; 1,9 ja 2,0 korda rohkem kui tervetel vabatahtlikel; protrombiini aeg suurenes 1,3; 2,2 ja 2,4 korda. Puuduvad andmed patsientide kohta, kellel on ≤15 ml / min.
Ravimit ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on ≤ 15 ml / min. Rivaroksabaani tuleb kasutada ettevaatusega raske neerupuudulikkusega patsientidel, kellel on 15... 30 ml / min.

Näidustused ravimi Xarelto kasutamiseks

VTE ennetamine patsientidel, kes läbivad ulatuslikke ortopeedilisi operatsioone alajäsemetes.

Ravimi Xarelto kasutamine

VTE vältimiseks ulatuslike ortopeediliste sekkumiste korral on soovitatav manustada üks 10 mg tablett 1 kord päevas.
Ravi kestus määratakse ortopeedilise sekkumise tüübi järgi. Pärast puusaliigese sekkumist tuleb ravi jätkata 5 nädalat. Pärast põlveliigese asendamist tuleb ravimit jätkata 2 nädalat.
Kasutamise meetod ja sagedus
Võtke üks tablett Xarelto 10 mg 1 kord päevas, olenemata söögikordadest. Esimene annus tuleb võtta 6... 10 tundi pärast operatsiooni, tingimusel et hemostaas on efektiivne.
Kui patsient pillid ära jätab, võtke rivaroksabaani kohe ja jätkake ravi järgmisel päeval, 1 tablett päevas, nagu enne pillide vahelejätmist.

Vastunäidustused ravimi Xarelto kasutamise kohta

  • ülitundlikkus rivaroksabaani või ravimi mis tahes komponendi suhtes;
  • kliiniliselt oluline aktiivne verejooks (näiteks intrakraniaalne, seedetrakt);
  • maksahaigus, millega kaasneb koagulopaatia, mis suurendab kliiniliselt olulist verejooksu riski;
  • rasedusperiood.

Xarelto kõrvaltoimed

Rivaroksabaani 10 mg ohutust hinnati kolmes 3. faasi uuringus, milles osales 4571 patsienti, keda alumise jäseme kohta teostati ulatuslik ortopeediline sekkumine (põlve- või puusaliigese täielik asendamine) ja kes said ravi kuni 39 päeva. Kõrvaltoimed liigitatakse sageduse ja elundite ja süsteemide kaupa, neid tuleb hinnata kirurgilist olukorda arvestades.
Kõrvaltoimete esinemissagedusel põhinev klassifikatsioon hõlmas järgmisi kategooriaid:
sage - (≥1% –≤10%) või (≥1 / 100 - ≤1 / 10);
mitte-levinud - (≥0,1% –≤1%) või (≥1 / 1000 - ≤1 / 100);
aeg-ajalt - (≥0,01% –0,0%) või (≥1 / 10 000 - ≤1 / 1000);
harv - (≤0,01%) või (≤1 / 10 000).
Farmakoloogilise toimemehhanismi tõttu võib rivaroksabaani kasutamisega kaasneda mis tahes organi või koe latentse või nähtava verejooksu suurenenud risk, mis võib põhjustada hemorraagilist aneemiat. Märgid, sümptomid ja raskusaste (sh surma võimalus) varieeruvad sõltuvalt veritsuse asukohast ja raskusest või kestusest. Teatud patsientide rühmades, näiteks kontrollimata raske hüpertensiooniga (arteriaalne hüpertensioon) ja / või hemostaasi mõjutavaid ravimeid kasutavatel patsientidel võib verejooksu oht suureneda (vt ERINÕUDED). Hemorraagilised tüsistused võivad ilmneda nõrkuse, asteenia, palavuse, pearingluse, peavalu või tundmatu etioloogiaga turse all. Seetõttu on antikoagulante saavate patsientide seisundi hindamisel vaja hinnata verejooksu tõenäosust.
Allpool on toodud kõrvaltoimed, mis ilmnesid patsientide raviperioodil ja mida teadlased registreerisid kolmanda faasi uuringus, liigitatuna elundite ja süsteemide (Meddra) ja sageduse järgi.
Vere ja lümfisüsteemi süsteemist: sage (≥1% –≤10%) - aneemia; Trombotsüteemia ei ole tavaline (≥0,1% –1%).
Kuna südame-veresoonkonna süsteem: sage (≥1% –≤10%) - postprotsessilised hemorraagiad (sh operatsioonijärgne aneemia ja haavast tulenev verejooks; levikuta (≥0,1% –1%)) - tahhükardia, hüpotensioon (sh hüpotensioon ajal protseduurid), verejooks (sh hematoomid ja harva esinevad verejooksud lihastes), seedetrakti verejooksud (sh gememeesi, verejooksud, pärasoole verejooks, hematuuria, suguelundite verejooks, ninaverejooks).
Seedetrakti osa: sage (≥1% –≤10%) - iiveldus; jaotamata (≥0,1% –≤1%) - kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuõõne valu, ebamugavustunne maos, düspeptilised sümptomid, suukuivus, oksendamine.
Ravimi kasutamiskohaga seotud süsteemsed häired ja seisundid: mitte sage (≥0,1% –1%) - lokaliseeritud või perifeersed tursed, väsimus, nõrkus, asteenia, palavik
Maksa ja sapiteede häired: aeg-ajalt (≥0,01% –0,0%) - ebanormaalne maksafunktsioon.
Immuunsüsteemi häired: aeg-ajalt (≥0,01% –0,0%) - allergiline dermatiit.
Närvisüsteemi osa: jaotamata (≥0,1% –1%) - pearinglus, peavalu, sünkoopilised seisundid.
Lihas-skeleti süsteemi osa: jaotamata (≥0,1% –1%) - valu jäsemetes.
Naha ja nahaaluskoe osa: jaotamata (≥0,1% –1%) - sügelus (sh üldise sügeluse juhtumid), nahalööve, urtikaaria (sh üldise urtikaaria juhtumid).
Neerude ja kuseteede osas: ei ole tavaline (≥0,1% –1%) - neerupuudulikkus (kreatiniini, uurea sisalduse tõus veres).
Laboratoorsed andmed: sage (≥1% –≤10%) - LDH taseme tõus, AlAT ja AsAT taseme tõus; jaotamata (≥0,1% –≤1%) - lipaasi, amülaasi, bilirubiini, leeliselise fosfataasi taseme tõus; vähem levinud (≥0,01% –0,0%) - konjugeeritud bilirubiini taseme tõus (kaasneb maksa transaminaaside suurenemine või ilma selleta).

Erilised juhised ravimi Xarelto kasutamiseks

Neerupuudulikkusega patsiendid
Mõõduka raskusega neerupuudulikkusega (CC-30–49 ml / min) patsientide ravimisel tuleb rivaroksabaani kasutada ettevaatusega, kes saavad samaaegset ravi ravimitega, mille tulemuseks on rivaroksabaani kontsentratsiooni tõus vereplasmas.
Raske neerupuudulikkusega patsientidel võib rivaroksabaani kontsentratsioon vereplasmas märkimisväärselt suureneda, mis võib põhjustada veritsusriski suurenemist.
Seetõttu, arvestades piiratud kliinilisi andmeid neerupuudulikkusega patsientide kohta (CC ≤ 30–15 ml / min), tuleb sellistel patsientidel rivaroksabaani kasutada ettevaatusega. Puuduvad kliinilised andmed ravimi kasutamise kohta raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC ≤15 ml / min). Seda arvesse võttes ei ole rivaroksabaani kasutamine nendel patsientidel soovitatav.
Raske neerupuudulikkusega või suurenenud verejooksu riskiga patsiente ja patsiente, kes saavad samaaegselt asoolrühma või HIV proteaasi inhibiitorite seenevastaste ravimitega samaaegset ravi, tuleb hoolikalt jälgida hemorraagiliste komplikatsioonide varajaseks avastamiseks pärast ravi alustamist. Selline jälgimine võib hõlmata patsiendi korrapärast füüsilist kontrolli, kirurgilise haava äravoolu hoolikat jälgimist ja hemoglobiini taseme perioodilist määramist.
Kirurgilised sekkumised puusamurdude korral
Rivaroksabaani ei ole kliinilistes uuringutes uuritud patsientidel, kes läbisid puusamurdude operatsiooni.
Verejooksu oht
Antitrombootilisi ravimeid, sealhulgas rivaroksabaani, tuleb suurendada ettevaatusega patsientide ravimisel, kellel on suurenenud verejooksu oht, sealhulgas juhul, kui on:

  • kaasasündinud või omandatud haigused, mis põhjustavad verejooksu;
  • kontrollimatu hüpertensioon (hüpertensioon);
  • seedetrakti maohaavand akuutses staadiumis;
  • hiljuti ülekantud peptiline haavand;
  • veresoonte retinopaatia;
  • hiljutine intrakraniaalne või intratserebraalne verejooks;
  • intraspinaalne või intratserebraalne vaskulaarne patoloogia;
  • hiljutine neurokirurgia (aju ja seljaaju operatsioon) või oftalmoloogiline sekkumine.

Rivaroksabaani määramisel patsientidele, kes saavad hemostaasi mõjutavaid ravimeid, nagu MSPVA-d, trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid või teised antitrombootilised ained, tuleb olla ettevaatlik.
Verejooksu välistamiseks on vajalik hemoglobiini või vererõhu seletamatu vähenemine.
Seljaaju (epiduraalne / spinaalne) anesteesia
Seljaaju (epiduraalset / spinaalset) punktsiooni läbiviimisel tromboemboolsete komplikatsioonide ennetamiseks antitrombootilisi aineid saavatel patsientidel on olemas epiduraalse või aju seljaaju hematoomi oht, mis võib viia pikema paralüüsi tekkeni.
Nende tüsistuste risk suureneb püsivate epiduraalsete kateetrite kasutamisega või hemostaasi mõjutavate ravimite samaaegse kasutamisega. Samuti võib tüsistuste tekkimise oht suureneda, kui epiduraalset või seljaaju läbitorkamist või uuesti torket tekitatakse.
Patsiente tuleb jälgida, et tuvastada neuroloogiliste häirete tunnuseid või sümptomeid (nt jalgade tuimus või nõrkus, soole või põie düsfunktsioon). Kui tuvastatakse neuroloogilisi sümptomeid, tuleb läbi viia kiire diagnoosimine ja asjakohane ravi.
Arst peaks võrdlema seljaaju sekkumise võimalikke eeliseid ja riske patsientidel, kes saavad antikoagulante või kes valmistavad vastu antikoagulante tromboosi ärahoidmiseks.
Epideruraalne kateeter eemaldatakse mitte varem kui 18 tundi pärast viimase rivaroksabaani annuse manustamist.
Rivaroksabaani ei tohi manustada varem kui 6 tundi pärast epiduraalse kateetri eemaldamist.
Traumaatilise punksiooni korral tuleks rivaroksabaani määramine edasi lükata 24 tunniks.
Paljunemisega naised
Andmed rivaroksabaani kasutamise kohta raseduse ajal naiste ravis ei ole kättesaadavad.
Katsetes rottide ja küülikutega väljendas rivaroksabaan toksilisust emasorganismile ja ravimi farmakoloogilise toimega seotud platsenta muutusi (näiteks hemorraagilisi komplikatsioone, nagu hemorraagiad). Ravimi esmast teratogeenset toimet ei tuvastatud. Katseloomadel läbi viidud uuringutes saadud andmed näitasid, et rivaroksabaan tungib platsenta. Selles suhtes on rivaroksabaan raseduse ajal vastunäidustatud.
Reproduktiivses eas naised peaksid rivaroksabaanravi ajal kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid meetodeid.
Andmed rivaroksabaani kasutamise kohta imetamise ajal naistel ei ole kättesaadavad. Rottidega läbi viidud uuringud on näidanud, et rivaroksabaan eritub rinnapiima. Seda arvesse võttes võib rivaroksabaani kasutada ainult pärast rinnaga toitmise lõpetamist.
Puuduvad kliinilised andmed ravimi kasutamise kohta lastel.
Võime mõjutada reaktsiooni kiirust sõidu ajal või teiste mehhanismidega töötamisel. Puuduvad aruanded rivaroksabaani mõju kohta autojuhtimise või teiste mehhanismidega töötamise võimele.

Ravimi koostoimed Xarelto

Farmakokineetilised koostoimed
Rivaroksabaani eemaldamine toimub peamiselt tsütokroom P450 süsteemi vahendatud maksas (CYP 3A4, CYP 2J2) ja muutumatul kujul ravimi eritumisel neerude kaudu P-gp / BCRP transpordisüsteemidega.
Tsütokroom isoensüümide inhibeerimine
Rivaroksabaan ei inhibeeri CYP 3A4 isoensüümi ega teisi olulisi tsütokroomi isovorme.
Tsütokroom isoensüümide indutseerimine
Rivaroksabaan ei indutseeri CYP 3A4 isoensüümi ega teisi olulisi tsütokroomi isovorme.
Ühendid, mis mõjutavad rivaroksabaani farmakokineetikat
Rivaroksabaani ja isoensüümi CYP 3A4 ja P-gp tugevate inhibiitorite samaaegne kasutamine võib viia neeru- ja maksa kliirensi vähenemiseni ning seega oluliselt suurendada ravimi süsteemset toimet.
Rivaroksabaani ja ketokonasooli asoolse seeria (400 mg 1 kord päevas), mis on tugev CYP 3A4 ja P-gp tugev inhibiitor, kombineeritud kasutamine põhjustas tasakaalu tasakaalu rivaroksabaani 2,6-kordse suurenemise ja 1,7-kordse Cmax rivaroksabaani keskmise suurenemise. sellega kaasneb ravimi farmakodünaamiliste toimete märkimisväärne suurenemine.
Rivaroksabaani ja HIV proteaasi inhibiitori ritonaviiri kombineeritud manustamine (600 mg 2 korda päevas), mis on tugev CYP 3A4 ja P-gp inhibiitor, põhjustas rivaroksabaani tasakaalu keskmise AUC 2,5-kordse suurenemise ja rivaroksabaani keskmise Cmax 1,6-kordse suurenemise. millega kaasneb ravimi farmakodünaamiliste toimete märkimisväärne suurenemine. Seetõttu tuleb rivaroksabaani kasutada ettevaatusega, kui ravitakse patsiente, kes saavad samaaegselt süsteemseid asoolseid seenevastaseid ravimeid või HIV proteaasi inhibiitoreid.
Klaritromütsiin (500 mg 2 korda päevas), mis on tugev CYP 3A4 inhibiitor ja mõõdukas P-gp inhibiitor, põhjustas rivaroksabaani keskmise AUC väärtuse 1,5-kordse ja 1,4-kordse suurenemise. See AUC suurenemine ja Cmax suurenemine varieerub normaalses vahemikus ja seda peetakse kliiniliselt ebaoluliseks.
Eritromütsiin (500 mg 3 korda päevas), mis mõõdukalt inhibeerib isoensüümi CYP 3A4 ja P-gp, põhjustas AUC ja Cmax rivaroksabaani keskmiste tasakaalu väärtuste 1,3-kordse suurenemise. See AUC suurenemine ja Cmax suurenemine varieerub normaalses vahemikus ja seda peetakse kliiniliselt ebaoluliseks.
Rivaroksabaani ja rifampitsiini samaaegne manustamine, mis on CYP 3A4 ja P-gp tugev indutseerija, põhjustas rivaroksabaani keskmise AUC vähenemise ligikaudu 50% võrra ja selle farmakodünaamilise toime vähenemise paralleelselt. Rivaroksabaani koosmanustamine teiste tugevate CYP 3A4 indutseerijatega (näiteks fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal või hüperitsumipõhised abinõud) võib samuti põhjustada rivaroksabaani plasmakontsentratsiooni vähenemist. Rivaroksabaani kontsentratsiooni vähenemist plasmas peetakse kliiniliselt mitteseotud.
Farmakodünaamilised koostoimed
Pärast enoksapariini (üksikannus 40 mg) ja rivaroksabaani (ühekordne annus 10 mg) kombineeritud manustamist täheldati anti-Xa aktiivsuse suhtes aditiivset toimet, millega ei kaasnenud täiendavat toimet vere hüübimisele (protrombiiniaeg (PT), APTT). Enoksapariin ei muutnud rivaroksabaani farmakokineetikat (vt FARMAKOLOOGILISED OMADUSED).
Farmakokineetilisi koostoimeid rivaroksabaani ja klopidogreeli vahel (300 mg koosmanustamisannusega 75 mg) ei täheldatud, kuid patsientide alarühmas leiti olulist verejooksu suurenemist, mis ei korreleerunud vereliistakute agregatsiooni ja P-selektiini või GPIIb / IIIa retseptori tasemega.
Pärast rivaroksabaani ja 500 mg naprokseeni samaaegset manustamist ei täheldatud kliiniliselt olulist veritsusaega pikenemist. Kuid üksikisikute puhul on võimalik väljenduda suurem farmakodünaamiline reaktsioon.
Koostoimed toiduga: rivaroksabaani võib annuses 10 mg võtta söögi ajal või eraldi.
Mõju laboratoorsetele testidele: mõju vere hüübimissagedusele (PF, APTT, Hep-Test) on rivaroksabaani toimemehhanismi puhul oodatud.

Xarelto üleannustamine, sümptomid ja ravi

Rivaroksabaani üleannustamine võib põhjustada hemodagilisi komplikatsioone oma farmakodünaamiliste omaduste tõttu.
Spetsiifilist vastumürki ei ole. Üleannustamise korral võib rivaroksabaani imendumise vähendamiseks kasutada aktiivsütt. Aktiivsöe kasutamine kuni 8 tunni jooksul pärast üleannustamist vähendab rivaroksabaani imendumist.
Arvestades suurt seondumist plasmavalkudega, võib eeldada, et rivaroksabaan ei eritu dialüüsi teel.
Verejooksu tekkimisel võib selle kõrvaldamiseks võtta järgmised meetmed: edasi lükata rivaroksabaani järgmine annus või lõpetada ravi sõltuvalt olukorrast (rivaroksabaani poolväärtusaeg on umbes 5–13 tundi); teostada nõuetekohast sümptomaatilist ravi (näiteks tuleb kaaluda mehaanilist kompressiooni, kui vajate tõsist verejooksu, vajadusel kirurgilist sekkumist, vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamist ning hemodünaamilist tuge, vere või verekomponentide ülekandmist).
Kui ülaltoodud meetmed ei kõrvalda verejooksu, võidakse määrata üks järgmistest prokoagulantidest:

  • aktiveeritud protrombiinikompleksi kontsentraat;
  • protrombiini kompleksikontsentraat;
  • rekombinantne faktor VIIa (rf VIIa).

Kuid siiani puudub nende ravimite kasutamise kogemus rivaroksabaani üleannustamise kohta.
Eeldatakse, et protamiinsulfaat ja K-vitamiin ei mõjuta rivaroksabaani antikoagulantide aktiivsust. Puuduvad teaduslikud põhjendused süsteemse hemostaatilise ravimi (näiteks desmopressiini, aprotiniini, traneksamiinhappe, aminokaprooshappe) rivaroksabaani üleannustamise kõrvaldamiseks.